巴瑞克替尼A晶型及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种巴瑞克替尼的A晶型，其XRPD图谱在2θ＝12.46、13.921、14.94、15.359、16.26、16.639、17.36、19.08、20.321、21.961、22.381、24.118、25.42、27.441、28.381、29.321、29.799、32.675、33.14、33.563、33.923、41.6处有衍射峰，其中2θ值误差范围为±0.2。本发明专利技术提供的巴瑞克替尼A晶型具有良好的高温稳定性、高湿稳定性和光照稳定性，可以在治疗或预防JAK相关的疾病的药物中应用，并且具有较好的生物利用度，同时提供的定性定量信息，对进一步研究此类固体药物的疗效具有重要的意义。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种作为JAK抑制剂的巴瑞克替尼的多晶型，具体地，涉及一种巴瑞克替尼A晶型及其制备方法。
技术介绍
JAK即两面神激酶(JanusKinase)，是一种非受体型酪氨酸蛋白激酶，也是一类非跨膜型的酪氨酸激酶。这是因为JAK既能磷酸化与其相结合的细胞因子受体，又能磷酸化多个含特定SH2结构域的信号分子。JAK蛋白家族共包括4个成员：JAK1、JAK2、JAK3以及TYK2，它们在结构上有7个JAK同源结构域(JAKhomologydomain,JH)，其中JH1结构域为激酶区、JH2结构域是“假”激酶区、JH6和JH7是受体结合区域。TYK2是免疫炎性疾病的潜在靶点，已经通过人遗传学和小鼠剔除研究确证(LevyD.和LoomisC.，NewEnglandJournalofMedicine357(2007年)1655-1658页)。JAK1是免疫炎性疾病领域的新靶点。将JAK1与其他JAK杂二聚化，以转导细胞因子驱动的促炎信号传导。因此，预期抑制JAK1和或其他JAK对于一系列炎性病症和其他由JAK介导的信号转导驱动的疾病是有治疗益处的。巴瑞克替尼(Baricitinib)，化学名{1-(乙基磺酰基)-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮杂环丁烷-3-基

【技术保护点】
一种巴瑞克替尼的A晶型，其特征在于，其XRPD图谱在2θ＝12.46、13.921、14.94、15.359、16.26、16.639、17.36、19.08、20.321、21.961、22.381、24.118、25.42、27.441、28.381、29.321、29.799、32.675、33.14、33.563、33.923、41.6处有衍射峰，其中2θ值误差范围为±0.2。

【技术特征摘要】
1.一种巴瑞克替尼的A晶型，其特征在于，
其XRPD图谱在2θ＝12.46、13.921、14.94、15.359、16.26、16.639、
17.36、19.08、20.321、21.961、22.381、24.118、25.42、27.441、28.381、
29.321、29.799、32.675、33.14、33.563、33.923、41.6处有衍射峰，
其中2θ值误差范围为±0.2。
2.如权利要求1所述的巴瑞克替尼A晶型，其特征在于，其具有
与说明书附图图1基本上相同的XRPD图谱。
3.制备如权利要求1或2所述的巴瑞克替尼A晶型的方法，其特
征在于，包括以下步骤：将巴瑞克替尼以1:1至1:5g/mL的比例溶解
于第一种有机溶剂中，向所得溶液中加入水或第二种有机溶剂中使固
体析出，静置，然后过滤、真空干燥从而得到类白色粉末的巴瑞克替
尼A晶型。
4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述第一种有机溶剂
为任意一种酰胺类溶剂或者两种以上酰胺类溶剂以任意比例的混合溶
剂。
5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，所述酰胺类溶剂为N,N-
二甲基甲酰胺。
6.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述第二种有机溶剂
为醇类或醚类中的任意一种溶剂或者两种以上溶剂以任意比...

【专利技术属性】
技术研发人员：任国宾，弋东旭，陈金姚，
申请(专利权)人：上海宣创生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31