含氟烷基-1,5-苯并二氮杂-2-酮的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种含氟烷基‑1,5‑苯并二氮杂‑2‑酮的制备方法。该方法是将氟代酰基乙酸酯和取代邻苯二胺按1.0～1.5:1.0～1.2的摩尔比溶于有机溶剂中，加入催化量的L‑脯氨酸作为催化剂，回流搅拌反应至反应完成后,去除溶剂,再经柱层析分离,得含氟烷基‑1,5‑苯并二氮杂‑2‑酮类化合物。本发明专利技术制备方法的优点为：本方法对环境友好。而且原料易得，以有机小分子为催化，反应条件温和，普适性强，后处理方便，且产物收率较高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种含氟烷基-1,5-苯并二氮杂-2-酮的制备方法。
技术介绍
1,5-苯并二氮杂化合物具有较强的药物、生物活性。1,5-苯并二氮杂类化合物运用于抗焦虑、抗惊厥、抗抑郁、抗痉挛和镇静催眠剂等,同时还可以工业上规模生产的抗炎药。L-脯氨酸(L-Proline简写L-Pro)又称L-吡咯烷-2-羧酸,氢化吡咯甲酸,是一种含吡咯烷的亚氨酸。L-脯氨酸是合成人体蛋白质的重要氨基酸之一,是氨基酸输液的重要原料,也是合成卡托普利、依那普利等一线降压药物的重要中间体,已被广泛应用于食品与医药工业。L-脯氨酸是一种结构简单、易得的有机手性小分子,自从List等首先将天然L-脯氨酸用于催化分子间直接Aldol反应后,天然L-脯氨酸作为一种特殊的天然有机小分子催化剂越来越受到广泛的重视。与一般的金属催化剂相比L-脯氨酸具有无毒、无害、水溶性好,只需简单的后处理。使得它作为催化剂在有机合成中的得到了越来越广泛的应用。文献一中报道的三氟1,5-苯并二氮杂-2-酮的合成路线如Sche本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含氟烷基‑1,5‑苯并二氮杂‑2‑酮化合物的制备方法，该化合物结构为其中R1 为：氢、卤素、C1～C4的烷基、甲氧基、乙氧基；R2 为氢、卤素、C1～C4的烷基、甲氧基、乙氧基；Rf 为CnF2n+1， n=1～4；其特征在于该方法具有如下步骤： 将氟代酰基乙酸酯和取代邻苯二胺按1.0～1.5 : 1.0～1.2的摩尔比溶于有机溶剂中，加入催化量的L‑脯氨酸作为催化剂，回流搅拌反应至反应完成后, 去除溶剂,再经柱层析分离,得含氟烷基‑1,5‑苯并二氮杂‑2‑酮类化合物；所述的氟代酰基乙酸酯的结构式为：；所述的取代邻苯二胺的结构式为：。

【技术特征摘要】
1.一种含氟烷基-1,5-苯并二氮杂-2-酮化合物的制备方法，该化合物结构为
其中R1为：氢、卤素、C1～C4的烷基、甲氧基、乙氧基；R2为氢、卤素、
C1～C4的烷基、甲氧基、乙氧基；
Rf为CnF2n+1，n=1～4；
其特征在于该方法具有如下步骤：将氟代酰基乙酸酯和取代邻苯二胺按1.0～1.5:
1.0～1.2的摩尔比溶于有机溶剂中，加入催化量的L-脯氨酸作为催化剂，回流搅拌反应至
反应完...

【专利技术属性】
技术研发人员：宋力平，石玮，刘晓庆，王阳，张敏，
申请(专利权)人：上海大学，
类型：发明
国别省市：上海;31