可比司他帕莫酸盐及其制备方法、药物组合物和用途技术

本发明专利技术涉及一种抗HIV药增效剂可比司他帕莫酸盐及其无定型物。本发明专利技术还涉及所述可比司他帕莫酸盐及其无定型物的制备方法、其药物组合物及其在制备用于治疗HIV感染的药物中的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学结晶
具体而言，涉及抗HIV药增效剂可比司他的帕莫酸盐，还涉及其制备方法、药物组合物及用途。
技术介绍
可比司他(英文名Cobicista)是吉利德科学公司开发的一种药效动力学增强剂，提高特定HIV药物的血药浓度。商品名Tybost，于2013年9月25号获欧盟批准，为每日一次、剂量为150mg的片剂，适于与HIV蛋白酶抑制剂阿扎那韦(atazanavir，300mg，每日一次)或地瑞那韦(darunavir，800mg，每日一次)联合用药，用于治疗HIV-1感染。Cobicistat也是HIV复方药物Stribild的成分之一，Stribild于2012年8月获FDA批准。可比司他的化学名称为(3R,6R,9S)-12-甲基-13-[2-(1-甲基乙基)-4-噻唑基]-9-[2-(4-吗啉基)乙基]-8,11-二氧代-3,6-双(苯基甲基)-2,7,10,12-四氮杂十三烷酸5-噻唑甲醇酯，分子式为C40H53N7O5S2，分子量776，化学结构式如下所示本文档来自技高网...

【技术保护点】
结构式如式(I)所示的可比司他帕莫酸盐

【技术特征摘要】
1.结构式如式(I)所示的可比司他帕莫酸盐
2.一种权利要求1所述可比司他帕莫酸盐的制备方法，其包括以下步骤：分
别形成可比司他和帕莫酸在可溶溶剂中的溶液体系，可比司他和帕莫酸的摩尔比
为1:1～1:2，混合两个溶液体系进行搅拌，在10～60℃的操作温度下保持1～8小时，
进而除去溶剂，得到所述可比司他帕莫酸盐。
3.根据权利要求2所述可比司他帕莫酸盐的制备方法，其特征在于，所述
可溶溶剂选自四氢呋喃、二甲亚砜或其混合物，所述可比司他和帕莫酸在可溶溶
剂中的浓度为操作温度下其在所述可溶溶剂中溶解度的0.5～1倍，采用旋干法除
去溶剂。
4.一种权利要求1所述可比司他帕莫酸盐的无定型物，其特征在于，所述
可比司他帕莫酸盐的无定型物具有基本上如图2所示的X-射线粉末衍射图。
5.根据权利要求4所述可比司他帕莫酸盐的无定型物，其特征在于，所述
可比司他帕莫酸盐的无定型物的傅里叶红外光谱在波数为1711、1635、1566、1510、
1446、1392、1337、1259、1230、1049、909、809、751和700cm-1处具有特征
峰。
6.一种权利要求4或5所述可比司他帕莫酸盐的无定型物的制备方法，其
包括以下步骤：将根据权利要求2或3所述制备方法得到的可比司他帕莫酸盐在
C6～C7烷烃中形成悬浮液并搅...

【专利技术属性】
技术研发人员：宋小叶，盛晓霞，盛晓红，贾强，
申请(专利权)人：杭州普晒医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33