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天麻植物提取物parishin在制备抗衰老药物中的应用制造技术

技术编号:13294867 阅读:46 留言:0更新日期:2016-07-09 13:05
本发明专利技术公开了一种天麻植物提取物parishin在制备抗衰老药物中的应用,天麻植物提取物parishin通过将中药天麻粉碎,甲醇浸提,抽滤浓缩,经水和乙酸乙酯溶剂分配后,水层浓缩,先经ODS开口柱分离,再通过硅胶开口柱及高效液相色谱纯化获得。本发明专利技术通过抗衰老的酵母模型K6001,表明这种天麻葡萄糖苷化合物通过抗氧化应激和调节UTH1/TOR信号通路,显著延长酵母的复制性寿命,发挥抗衰老作用,可在制备抗衰老药物中应用。本发明专利技术制备方法简易,提取的产物纯度高,且中药天麻来源广泛,扩展了天麻的药物用途,为预防和治疗老年性疾病提供新的有效治疗药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
,具体涉及一种天麻抗衰老活性提取物的制备方法及其在制备抗衰老药物中的应用。
技术介绍
随着社会的发展,全球老龄化问题日益严峻。联合国发布的预测显示,世界60岁以上老年人口将由2000年的10.0%,上升到2025年的15.1%,2050年的21.7%。由此可见,世界人口老龄化呈现加速发展的趋势,这将使衰老相关的疾病问题日益凸显。因此,发现和寻找抗衰老及治疗老年性疾病的药物成为医药界亟待解决的问题。天然产物作为药物拥有取材天然,来源广泛;作用平稳;毒副作用相对较小;是药物先导物的最佳来源之一等特点,因而被广泛研究。世界25种最畅销药品中有一半左右是有天然产物衍生而来的。另外,我国中药资源十分丰富,很多中药都拥有悠久的应用历史,因此从中药中寻找预防和治疗老年性疾病的成分有较大的优势。天麻(GastrodiaelataBl.)为兰科多年生寄生植物的干燥块茎,产于云南、四川、山西及贵州等地。其块根具有重要的药用价值,是我国的名贵中药,主要用于头痛眩晕、肢体麻木及癫痫等疾病的治疗。其主要成分为多酚及其苷类化合物,具有众多的生物活性,一直被广泛研究。例如,公开号为CN1404823A的中国专利技术专利申请文献公开了一种天麻素粉针剂,天麻素粉针剂主要由天麻素与注射用水溶性药用辅料或者水或者注射用水溶性药用辅料和水的混合物组成,其中天麻素的含量为重量百分比的30~99.9%。公开号为103169878A的中国专利技术专利申请文献公开了一种含有天麻的中药组合物在制备治疗抽动障碍病药物中的应用,所述的中药组合物是由下列重量份的原料药制成:童子益母草7-9份、婆婆针4-9份、天麻16-20份、合欢皮8-12份、石菖蒲5-9份、仙鹤草6-8份。
技术实现思路
本专利技术提供一种天麻植物提取物parishin在制备抗衰老药物中的应用,parishin的结构式如下:本专利技术还提供一种抗衰老药物或保健品,由所述天麻植物提取物parishin与药学上可接受的载体组成。本专利技术研究表明天麻的活性组分可以显著地延长酵母细胞的复制性寿命,另外,通过对其作用机理的研究,发现该活性组分是通过调节UTH1/雷帕霉素靶标(TOR)信号通路而调节细胞的抗氧化能力,提高酵母细胞在氧化环境中的生存率,减少氧化自由基(ROS)和丙二醛(MDA)的产生,提高超氧化物歧化酶(SOD)的酶活力,从而延长酵母复制性寿命。氧化自由基学说是目前比较公认的衰老学说之一。该学说认为衰老过程中的退行性变化是由于细胞正常代谢过程中产生的自由基造成的,衰老是细胞不断产生的自由基积累的结果。自由基可使细胞中的许多物质氧化,破坏生物膜,还会影响蛋白质和核酸的正常功能,甚至引起DNA的损伤,从而诱发衰老进程。UTH1是一个与氧化相关的基因,UTH1表达上升,会抑制细胞寿命的延长。TOR是细胞生长过程中与营养相关的一个重要调节因子,相关研究表明这种蛋白能调节蛋白质合成,促进细胞生长,延长生物体的寿命。化合物parishin可通过调节UTH1的表达和TOR信号通路,提高酵母的氧化应激水平。化合物parishin可根据常规过程与药学上可接受的载体制备成抗衰老药物或保健品,药学上可接受载体如药学领域常规的稀释剂、赋形剂等,填充剂如淀粉、蔗糖、微晶纤维素等;粘合剂如淀粉浆、羟丙纤维素、明胶、聚乙二醇等;湿润剂如硬脂酸镁、微粉硅胶、聚乙二醇类等;吸收促进剂如聚山梨脂、卵磷脂等,表面活性剂如伯洛沙姆、脂肪酸山梨坦、聚山梨脂等等,另外还可以在组合物中加入其它辅剂如香味剂、甜味剂等。给药的剂型可以是片剂,丸剂,粉剂,分散片,小药囊剂,酏剂,混悬剂,乳剂,溶液剂,糖浆剂,气雾剂,软胶囊,硬胶囊,无菌注射液,搽剂或栓剂。可制成常规,速释,缓释或延迟释放。上述各种剂型可采用常规方法进行制备。本专利技术的药物可通过各种途径(肠道或非肠道)给予,包括口服,鼻腔,肌肉,皮下,静注等。本专利技术还提供一种如所述天麻植物提取物parishin的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)天麻经粉碎后用甲醇浸提,抽滤浓缩后再经水和乙酸乙酯溶剂分配、水层浓缩,得到浸提物;(2)将所得浸提物依次经ODS开口柱分离和硅胶开口柱分离,得天麻抗衰老活性组分;(3)所得天麻抗衰老活性组分分离纯化后得天麻植物提取物parishin。步骤(1)中所用甲醇为工业级甲醇;所用天麻为干燥的中药天麻。ODS(十八烷基硅烷键合硅胶填料)开口柱分离的溶剂系统为甲醇:水:溶剂系统按体积比为甲醇:水=0:100,20:80,25:75,30:70,35:65,40:60,60:40,80:20。硅胶开口柱分离的溶剂系统为氯仿:甲醇:甲醇=9:1,8:2,6:4,5:5,4:6,3:7,2:8,0:10。步骤(2)所得天麻抗衰老活性组分中含有65%~75%的葡萄糖苷化合物parishin,优选含有67%的葡萄糖苷化合物parishin。分离纯化方法为反向HPLC纯化,色谱条件:色谱柱ODS-UG-5(Φ20/250mm),流速8ml/min,检测波长210nm,流动相为甲醇:水=28∶72。本专利技术的天麻活性组分及化合物parishin在K6001酵母抗衰老活性系统上展现出显著的延缓衰老的作用,能显著地延长酵母的复制性寿命。本方法制备方法简单,活性化合物的纯度高,另外,中药天麻具有广泛的来源,易于购买,为抗衰老及预防和治疗老年性相关疾病的相关问题提供了新的研究基础,具有重要的现实意义。附图说明图1是化合物parishin显著延长K6001酵母的复制性寿命的结果图;图2A~图2D是化合物parishin不影响sod1,sod2,uth1及skn7突变株的复制性寿命的结果图;图3A和图3B是化合物parishin提高酵母细胞的抗氧化能力的结果图;图4A和图4B是化合物parishin降低酵母细胞的ROS和MDA水平的结果图;图5A~图5D是化合物parishin提高酵母细胞的总SOD和SOD1酶活力的结果图;图6A和图6B是化合物parishin显著降低酵母的RPL9A和RPS26A的基因表达水平的结果图;图7A和图7B是uth1和uth1,sir2酵母突变株的RPL9A和RPS26A的基因表达水平显著下降的结果图。具体实施方式以下通过对该类若干具体化合物制备实例的实施方式和附图再对本专利技术的上述内容作进一步的详细说明,但不应将此理解为本专利技术上述主题的范围仅限于下述的实例,凡基本文档来自技高网
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【技术保护点】
天麻植物提取物parishin在制备抗衰老药物或保健品中的应用,parishin的结构式如下:

【技术特征摘要】
1.天麻植物提取物parishin在制备抗衰老药物或保健品中的应用,parishin的结构式
如下:
2.根据权利要求1所示应用,其特征在于,抗衰老药物为固体制剂或液体制剂。
3.根据权利要求1所示应用,其特征在于,抗衰老药物的给药途径为肠道或非肠道。
4.一种衰老药物或保健品,其特征在于,由权利要求1所述天麻植物提取物parishin与
药学上可接受的载体组成。
5.一种如权利要求1所述天麻植物提取物parishin的制备方法,其特征在于,包括如下
步骤:
(1)天麻经粉碎后用甲醇浸提,抽滤浓缩后再经水...

【专利技术属性】
技术研发人员:戚建华林燕飞翁玉芳孙玉娟向兰
申请(专利权)人:浙江大学
类型:发明
国别省市:浙江;33

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