一种式(I)化合物：或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或外消旋混合物或立体异构体，和使用所述化合物预防或治疗LDL-胆固醇相关疾病或病症的方法，以及包含所述化合物的试剂盒和组合物。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
【技术保护点】
一种式(I)化合物：或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或外消旋混合物或立体异构体，其中：R1为‑CH(OH)Ra或‑B(ORb)(ORc)；R2为‑H、‑CH2Rd、‑CHRd(Re)、‑CH2(CH2)mC(O)Rj、‑CH2(CH2)mC(O)N(Rd)Re或‑CH2(CH2)mS(O)nN(Rd)Re；R3、R4、R5、R6、R7和R8是相同或不同的且独立地为氢或以下基团中的一者：C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6硫代烷基、C1‑6氨基烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述基团任选地经一个或多个C1‑6烷基、C3‑8环烷基、C1‑6卤代烷基、芳基、杂芳基、‑CN、‑C(O)N(Rf)Rg、‑C(O)ORf、‑C(Rf)(Rg)ORh、‑ORf、‑OC(O)ORf、‑OC(O)NRf(Rg)、‑SRf、‑S(O)nRf、‑S(O)nN(Rf)Rg、‑S(O)nN(Rf)C(O)Rg、‑N(Rf)Rg、‑N(Rf)C(O)Rg、‑‑N(Rf)C(O)ORg、‑N(Rf)C(O)N(Rg)(Rh)、‑N(Rf)S(O)nRg和‑N(Rf)S(O)N(Rg)Rh取代基取代；当(R3和R4)或(R5和R6)或(R7和R8)不是氢时，括号内的对也可以与‑C(O)‑、‑CO2‑、‑C(O)N(H)‑、‑C(O)N(Rx)‑、‑O‑、‑NH‑、‑N(Rx)‑、‑S‑、‑S(O)n‑、‑S(O)nN(H)‑、‑S(O)nN(Rx)‑基团连接以形成环状结构；R9为RiC(O)‑、RiS(O)n‑、RiOC(O)‑、RiNHC(O)‑、RiNHS(O)n‑、Rk(Rl)NC(O)‑、Rl(Rl)NS(O)n‑、RmORiC(O)‑、RmC(O)RiC(O)‑或一个或多个氨基酸残基；Ra为C1‑3烷基、C1‑2氟烷基或环丙基；Rb和Rc是相同或不同的且独立地为H或C1‑6烷基或可以连接在一起以形成环状5‑或6‑员环结构，或与另外的脂族或芳族环体系稠合，所述环状5‑或6‑员环结构或脂族或芳族环体系任选地经一个或多个C1‑6烷基和/或C1‑6卤代烷基取代基取代；Rd和Re是相同或不同的且独立地为H或以下基团中的一者：C1‑3烷基、C1‑3卤代烷基或C3‑4环烷基，或可以直接或与‑C(O)‑、‑C(O)O‑、‑C(O)N(Rx)‑‑O‑、‑N(Rx)‑、‑S‑、‑S(O)n‑或‑S(O)nN(Rx)‑基团连接在一起以形成环状3‑8员环结构；Rf、Rg、Rh、Rk和Rl是相同或不同的且独立地为H或以下基团中的一者：C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基或C3‑4环烷基，或可以直接或与‑C(O)‑、‑C(O)O‑、‑C(O)N(Rx)‑、‑O‑、‑N(Rx)‑、‑S‑、‑S(O)n‑或‑S(O)nN(Rx)‑基团连接在一起以形成环状3‑8员环结构；Ri为C1‑10烷基、C1‑10杂烷基、C3‑8环烷基、C1‑10卤代烷基、杂环基、芳基、杂芳基、C1‑10烷基‑C3‑8环烷基、C1‑10烷基‑杂环基、C1‑10烷基‑芳基、C1‑10烷基‑杂芳基、C1‑10杂烷基‑C3‑8环烷基、C1‑10杂烷基‑杂环基、C1‑10杂烷基‑芳基或C1‑10杂烷基‑杂芳基，其中所述基团任选地经一个或多个卤素、C1‑6氨基烷基、C1‑6杂烷基、C1‑6烷基、C3‑8环烷基、C1‑6卤代烷基、芳基、杂芳基和杂环基取代；Rm为C1‑10烷基、C1‑10杂烷基、C3‑8环烷基、C1‑10卤代烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述基团任选地经一个或多个卤素、C1‑6氨基烷基、C1‑6杂烷基、C1‑6烷基、C3‑8环烷基、C1‑6卤代烷基、芳基、杂芳基和杂环基取代；Rj为ORd或N(Rd)(Re)；Rx为H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑4环烷基、‑C(O)Ry、‑C(O)ORy、‑C(O)NH2、‑C(O)NH(Ry)或‑C(O)NHS(O)nRy；Ry为C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基或C3‑4环烷基；m为值0或1的整数；且n为值1或2的整数，限制条件为：1)当R1为‑CH(OH)Ra时，R2为‑CHRd(Re)、‑CH2(CH2)mC(O)Rj、‑CH2(CH2)mC(O)N(Rd)Re或‑CH2(CH2)mS(O)nN(Rd)Re；且2)当R1为‑B(ORb)(ORc)时，R2为‑H、‑CH3、‑CHRd(Re)、‑CH2(CH2)mC(O)Rj、‑CH2(CH2)mC(O)N(Rd)Re或‑CH2(CH2)mS(O)nN(Rd)Re。...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：丹尼尔·瓜伊，谢尔登·克兰，尼古拉斯·拉尚斯，让弗朗索瓦·基亚森，武伊·灵·长，帕特里克·拉孔贝，凯瑟琳·斯科雷，纳比尔·G·赛义达，
申请(专利权)人：阿达拉塔合伙有限公司，埃莫化工控股有限公司，
类型：发明
国别省市：加拿大;CA
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