本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一种关节腔用地塞米松几丁糖纳米注射液及其制备方法，其包括以下组分：0.3-0.8wt％的地塞米松、1.0-1.5wt％的几丁糖、0.6-1.0wt％的等渗调节剂、1.0-2.0wt％的表面活性剂、0.03-0.15wt％的交联剂和pH调节剂，余量为去离子水，pH调节剂的加入量为使组合物的pH为5.0-8.0。本发明专利技术制备的关节腔用地塞米松几丁糖纳米注射液，能够有效缓解并治疗关节炎引起的疼痛，治疗效果显著。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，具体涉及一种关节腔用地塞米松几丁糖纳米注射液及 其制备方法。
技术介绍
地塞米松是一种肾上腺皮质激素类药物，具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作 用。地塞米松主要用于治疗严重细菌性感染和严重过敏性疾病、各种血小板减少性紫癜、粒 细胞减少症、严重皮肤病、器官移植的免疫排斥反应、肿瘤治疗及对糖皮质激素敏感的炎症 等。 在临床治疗应用上，地塞米松主要有三种化学形式药物：地塞米松、醋酸地塞米松 和地塞米松磷酸钠。地塞米松极易自消化道吸收，其血浆半衰期为190分钟，组织半衰期为 72小时，肌注地塞米松磷酸钠或醋酸地塞米松后分别于1小时和8小时达血药浓度峰值。 临床应用地塞米松治疗的疾病类型主要为局部炎症治疗，如眼部炎症、肾炎、关节炎等。 几丁糖广泛存在于虾蟹、昆虫等动物甲克中，也称甲壳素，属于线性多糖类化合 物，在自然界存在含量仅次于纤维素，是数量最大的含氮有机化合物。壳聚糖是甲壳素的脱 乙酰化合物，无毒、无味，有很好的生物相容性，且其分解产物对人体健康无害，是新型天然 医用生物材料。几丁糖是一种带正电荷的阳离子聚合物，易与带负电荷的物质相互作用，产 生电中性。因此，它既是一种絮凝状，又能与许多金属离子螯合形成螯合物，它能加速伤口 愈合，抑制纤维组织增生，促进上皮细胞生长，在改善愈合质量方式上发挥作用。它能激活 免疫系统，以非特异性免疫反应增强机体的免疫功能，具有光谱抗菌作用。尤其对革兰氏阳 性菌特别明显，由于其化学的物理特性，在临床医学中发挥着巨大的应用潜力。 骨关节炎是一种严重危害老年人健康的慢性进行性关节病，它的主要病理特征是 关节软骨退变，关节内游离体和关节周缘骨赘的形成是0A伴发的重要临床表现，暴露于关 节间隙内的硬组织与关节软骨的接触、摩擦，会促进关节软骨的降解，加重0A症状。外源性 几丁糖可参与软骨代谢，并且可以提供外源性氨基酸，研究证实注射几丁糖可有效缓解关 节炎。
技术实现思路
本专利技术主要提供了一种，能够 有效缓解并治疗关节炎引起的疼痛，治疗效果显著。其技术方案如下：一种关节腔用地塞米 松几丁糖纳米注射液，其包括以下组分：〇. 3-0. 8wt %的地塞米松、1. 0-1. 5wt %的几丁糖、 0· 6-1. Owt%的等渗调节剂、1. 0-2. Owt%的表面活性剂、0· 03-0. 15wt%的交联剂和pH调 节剂，余量为去离子水，pH调节剂的加入量为使组合物的pH为5. 0-8. 0。 优选的，所述关节腔用地塞米松几丁糖纳米注射液，其包括以下组分： 0· 5-0. 7wt%的地塞米松、1. 2-1. 4wt%的几丁糖、0· 8-1. Owt%的等渗调节剂、2. Owt%的表 面活性剂、〇. 10-0. 15wt%的交联剂和pH调节剂，余量为去离子水，pH调节剂的加入量为使 组合物的pH为5. 0-7. 0。 优选的，地塞米松呈微粉状，其D50为3. 0-4. Onm，最大粒径< 30nm，且粒径彡10nm 的微粉颗粒占总量的90-99%，其中粒径在l-5nm的微粉颗粒量占粒径< 10nm的微粉颗粒 总量的60-65%，粒径在5-10nm的微粉颗粒量占粒径< 10nm的微粉颗粒总量的20-25%。 优选的，所述等渗调节剂为氯化钠，表面活性剂为吐温-80。 优选的，所述交联剂为三磷酸钠，pH调节剂为磷酸盐缓冲液。 一种关节腔用地塞米松几丁糖纳米注射液的制备方法，包括以下步骤： (1)称取配方量的几丁糖溶于40%体积的去离子水中，并加入配方量的交联剂， 充分搅拌均匀形成几丁糖纳米颗粒溶液； (2)将配方量的地塞米松加入几丁糖纳米颗粒溶液中，并加入表面活性剂，充分搅 拌均匀； (3)向步骤（2)的溶液中加入等渗调节剂并加入余量去离子水，再加入pH调节剂 调节pH至5. 0-8. 0,即得节腔用地塞米松几丁糖纳米注射液。 采用上述，本专利技术具有以下优 占. (1)本专利技术的地塞米松微粉选用特定的粒径分布时，所得到的注射液在满足混悬 剂质量标准的同时，通过较为简单的振摇或翻转，即可得到颗粒均匀的再分散，显著提高注 射液的再分散特性； (2)本专利技术的注射液能够有效缓解并治疗关节炎引起的疼痛，治疗效果显著。【具体实施方式】 1、注射液配方 -种关节腔用地塞米松几丁糖纳米注射液，其包括以下组分：0. 3-0. 8wt%的地 塞米松、1. 5wt %的几丁糖、0· 6-1. Owt %的等渗调节剂、1. 0-2. Owt %的表面活性剂、 0. 03-0. 15wt%的交联剂和pH调节剂，余量为去离子水，pH调节剂的加入量为使组合物的 pH 为 5. 0-8. 0。 其中，地塞米松呈微粉状，其D50为3. 0-4. Onm，最大粒径< 30nm，且粒径彡10nm 的微粉颗粒占总量的90-99%，其中粒径在l-5nm的微粉颗粒量占粒径< 10nm的微粉颗粒 总量的60-65%，粒径在5-10nm的微粉颗粒量占粒径< 10nm的微粉颗粒总量的20-25%。 2、注射液制备方法 包括以下步骤： (1)称取配方量的几丁糖溶于40%体积的去离子水中，并加入配方量的交联剂， 充分搅拌均匀形成几丁糖纳米颗粒溶液； (2)将配方量的地塞米松加入几丁糖纳米颗粒溶液中，并加入表面活性剂，充分搅 拌均匀； (3)向步骤（2)的溶液中加入等渗调节剂并加入余量去离子水，再加入pH调节剂 调节pH至5. 0-8. 0,即得节腔用地塞米松几丁糖纳米注射液。 一、具体实施例 实施例1 1、注射液配方 -种关节腔用地塞米松几丁糖纳米注射液，其包括以下组分：0. 5wt%的地塞米 松、1. 2wt%的几丁糖、1. Owt%的氯化钠、1. 5wt%的吐温-80、0. 15wt%的三磷酸钠和磷酸 盐缓冲液，余量为去离子水，磷酸盐缓冲液的加入量为使组合物的pH为7. 0。 其中，地塞米松呈微粉状，其D50为3. 5nm，最大粒径< 30nm，且粒径彡10nm的微 粉颗粒占总量的90%，其中粒径在l-5nm的微粉颗粒量占粒径< 10nm的微粉颗粒总量的 65 %，粒径在5-10nm的微粉颗粒量占粒径< 10nm的微粉颗粒总量的20 %，粒径< lnm的微 粉颗粒量占粒径< l〇nm的微粉颗粒总量的15%。 2、注射液制备方法 包括以下步骤： (1)称取配方量的几丁糖溶于40%体积的去离子水中，并加入配方量的三磷酸 钠，充分搅拌均匀形成几丁糖纳米颗粒溶液； (2)将配方量的地塞米松加入几丁糖纳米颗粒溶液中，并加入吐温-80,充分搅拌 均匀； (3)向步骤（2)的溶液中加入氯化钠并加入余量去离子水，再加入磷酸盐缓冲液 调节pH至5. 0-8. 0,即得节腔用地塞米松几丁糖纳米注射液。 实施例2 1、注射液配方 -种关节腔用地塞米松几丁糖纳米注射液，其包括以下组分：0. 3wt%的地塞米 松、1. 5wt%的几丁糖、0· 8wt%的氯化钠、2. Owt%的吐温-80、0. 10wt%当前第1页1 2 本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种关节腔用地塞米松几丁糖纳米注射液，其包括以下组分：0.3‑0.8wt％的地塞米松、1.0‑1.5wt％的几丁糖、0.6‑1.0wt％的等渗调节剂、1.0‑2.0wt％的表面活性剂、0.03‑0.15wt％的交联剂和pH调节剂，余量为去离子水，pH调节剂的加入量为使组合物的pH为5.0‑8.0。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：吴剑英，陈晚华，张军东，常臻，卜冰倩，周庆玮，周晓惠，
申请(专利权)人：上海昊海生物科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31
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