一种洛铂晶体、制备方法及药物应用技术

技术编号:12614968 阅读:122 留言:0更新日期:2015-12-30 12:55
本发明专利技术涉及一种洛铂的晶体、制备方法及药物应用,该洛铂晶体的晶型为C,熔点Tm.p..=228±5℃,其X-射线粉末衍射PXRD图谱中在2θ角值为6.79、8.07、12.24、12.61、13.50、16.50、17.83、18.32、18.79、20.09、21.64、22.27、23.19、24.73、27.34、28.35、29.12、31.92处有衍射峰,其中2θ值误差范围为0.2。该晶型C是在洛铂二水合物中加入异丁醇或正丙醇,悬浮搅拌,析出结晶,分离出该结晶,干燥后得到,与现有洛铂及洛铂三水合物相比,具有更好的稳定性、溶解性,更适于制备各种形式的药物制剂及贮存、使用,能够更好地用于治疗癌症如治疗乳腺癌、小细胞肺癌或慢性粒细胞白血病。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物领域,特别涉及一种洛笛的新晶型及其制备方法和在药物中的应 用,属于医药

技术介绍
洛笛化obaplatin,D19466),又名洛己笛,是继顺笛、卡笛之后的第H代笛类 抗肿瘤药物,其化学名称为;顺式---笛(II),分子式为QAsNzOsPt,分子量为397. 34,化学结构式如下式(1)所示: 洛笛具焼化作用,属焼化剂(广义)。具有良好的抗肿瘤作用,如对离体 AH135-瘤、B16-黑色素瘤、结肠癌115,在体小鼠P338白血病等具有很好的抑制作用。洛笛 的特点是抗癌活性强,毒性低,无蓄积毒性和肾毒性,并且对骨髓毒性较小,无血小板减少 症,目前已上市的注射用洛笛主要用于乳腺癌、小细胞肺癌及慢性粒细胞性白血病的治疗。 [000引该药物原研方为德国爱斯达制药股份有限公司(ASTAMedicaAG),其原始专利 EP0324154首次描述了洛笛的制备方法。在随后的专利EP0611303中,又公开了洛笛H水合 物的制备方法,该产品是通过将洛笛无水物进行重结晶,形成含H个水分子的结晶水产物, 在该专利中,指出EP0324154中所述的制备方法(实施例本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种洛铂化合物晶体,其特征在于,其晶型为C,PXRD图谱在2θ角值约为6.79、8.07、12.24、12.61、13.50、16.50、17.83、18.32、18.79、20.09、21.64、22.27、23.19、24.73、27.34、28.35、29.12、31.92处有衍射峰,其中2θ值误差范围为0.2。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:窦啟玲隋东虎张圣贵
申请(专利权)人:贵州益佰制药股份有限公司
类型:发明
国别省市:贵州;52

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1