功能性成分的传递系统技术方案

本发明专利技术提供功能性成分如药物、营养补充剂、植物性药物和维生素的口服传递系统。该传递系统包含可摄食的基质，在该基质中功能性成分充分均匀和完全分散，并且其中功能性成分的降解被最小化。该基质包含１）一种或多种碳水化合物；２）一种或多种糖，糖浆和／或糖醇；３）一种或多种水胶体；４）一种或多种多元醇；５）一种或多种一价或二价阳离子源，和５）水。基质中碳水化合物和水胶体的组合确保传递系统容易保持溶剂组分和由此防止溶剂从基质的其它组分中分离。本发明专利技术还提供制备和使用传递系统的方法。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
功能性成分的传递系统
本专利技术涉及口服传递系统领域，特别是涉及功能性成分的口服传递系统领域。
技术介绍
营养和食物添加剂如复合维生素和矿物质、植物性药物和药草浸液已经变得流行，如涉及它们制备、生产和销售的工业的巨大增长所证明。这些添加剂可以以多种方式消费，最常见的是粉末或胶囊形式。粉末的使用受诸如在水或汁中低溶解度或分散性和不愉快的口感和味道的问题困扰。许多添加剂几乎不吸收到体内，对该问题的常规方法是使用更大剂量，这可导致使人不合意的副作用，包括痉挛、胃气胀和肠胃气胀。因此，已经开发许多不同传递系统来尝试改善传递各种添加剂或活性成分的口服方法。已经开发许多包封制剂，其在各种玻璃状的、烧结的或咀嚼糖果类型的基质中包封或保留功能性成分。通常，糖果用作活性成分或添加剂的固体连续基质。按照糖果基质的溶出速率传递活性成分，该糖果基质赋予嘴中固体口味。压碎糖果是消费者加速活性成分释放的解决方案，但该解决方案可能是不合需要的，因为可能会产生牙齿问题和/或结合于此的活性成分的释放速率可能不再是最佳。取决于制备糖果基质的方法，活性成分可能由于制备过程中的热和/或机械应力而遭受变质或损害。经常，通过过量剂量施用糖果基质中的活性成分补偿由于强烈的加工条件导致的高变质，然而，这是昂贵的方法，导致大量活性成分的损耗。压制片剂或玻璃状基质在嘴中提供的“固体”口味也可以认为在传递活性成分中不是非常有吸引力，特别是如果假定产品主要是糖果。已知填充液体的硬糖果并也可以用于传递活性成分。然而，尽管中心-->主要是液体的事实，整个产品有作为一片在嘴中融化的倾向。液体中心不从壳中快速释放，而是缓慢和逐渐地融化，由此成为糊状物质。填充在高沸糖果中的糖粉也已经在制备常规糖果如英格兰的“SherbetLemon”中已知多年。这种类型的糖果在嘴中的表现类似于填充液体的硬糖(壳和填充物在嘴中缓慢融化)，已经用于传递活性成分。活性成分的包封已经在许多出版物中描述。例如，美国专利5,897,897描述将药物、杀虫剂、维生素、防腐剂或调味剂包封在由改性淀粉和多元醇组成的玻璃状基质中，欧洲专利EP 0904 784描述具有健康促进作用的益生菌制剂，其包含包括在3g蛋白质胶囊中的细菌细胞、novelose和阿拉伯树胶。美国专利5,648,092描述口味舒适的咀嚼片剂或咀嚼包衣片剂形式的药物组合物，其除了药物活性成分sulfacrate以外包含至少一种快速膨胀的生理学上可接受的凝胶前体加上糖或糖替代物。类似地，许多出版物描述包封益生菌微生物的各种方法。例如美国专利4,396,631描述含有双歧杆菌的糖果片剂，其包括一种或多种选自淀粉、淀粉水解产物和蛋白质的物质，而日本专利JP 2893021描述包封双歧杆菌的硬糖。双歧杆菌用保护性的涂膜包封并用作为填充物的糖粉或糖醇混合物稀释。日本专利JP 60083535描述含有乳酸菌的糖果制剂，其通过混和糖和粟蜜、冷却、磨碎和加入活化乳酸菌粉而制备。日本专利JP 57032221描述含有双歧乳杆菌(bifidus)微生物的糖果片剂，其通过混和微生物粉末和脂肪、加入另外的原材料和压制来制备。含有长寿乳酸菌、脂肪和/或油、发酵牛奶粉和糖的糖果混合物在欧洲专利EP 704164中描述，德国专利DE 19830528公开了包含营养物和微生物的多层片剂，其可以不冷却保存。为了使申请人认为可能与本专利技术相关的信息已知，提供该背景信息。未必意欲承认，也不应当认为前面任何信息构成对抗本专利技术的现有技术。专利技术概述本专利技术的一个目的是提供功能性成分的口服传递系统。按照本专利技术的一个方面，提供功能性成分的口服传递系统，其包含一种或多种充分均匀地分散在基质中的功能性成分，所述基质包含：-->i)糖组分，其包含一种或多种糖、糖浆、糖醇、或其组合；ii)一种或多种碳水化合物；iii)包含一种或多种水胶体(hydrocolloid)的水胶体组分；iv)包含一种或多种多元醇的溶剂组分；v)一种或多种一价或二价阳离子源(source of mono-or divalentcations)，vi)一种或多种水源(source of water)，其中所述传递系统在室温下是半固体，并且具有按重量计约15％至约30％的终含湿量和小于约0.7的水活度(water activity)。按照本专利技术的另一方面，提供制备功能性成分的口服传递系统的方法，其包含：(a)制备包含一种或多种碳水化合物，一种或多种水胶体，一种或多种糖、糖醇或糖浆、或其混合物，一种或多种一价或二价阳离子源和水的混合物；(b)将所述混合物加热至小于100℃的温度；(c)将所述混合物保持在小于100℃的温度；(d)将混合物的含湿量调节至按重量计约15％至约30％；(e)在70℃或低于70℃的温度下向所述混合物中加入一种或多种功能性成分和包含一种或多种多元醇的溶剂组分以形成基质，由此一种或多种功能性成分充分均匀地分散在所述基质中，和(f)模塑所述基质，其中传递系统具有约15％至约30％的终含湿量和小于约0.7的水活度。按照本专利技术的另一方面，提供通过上述方法制备的功能性成分的传递系统。按照本专利技术还有另一方面，提供功能性成分的传递系统在向需要其的动物口服施用一种或多种功能性成分中的应用。本专利技术的各种目的和优势将从专利技术详述中变得明显。附图简述图1阐明在向人施用按照实施例4制备的胶冻软糖(jujube)以后肌酸-->增强的血液吸收。图2阐明在施用包含不同肌酸螯合物和/或肌酸一水合物制剂的传递系统以后肌酸的血清浓度。专利技术详述除非另外定义，本文所用的所有技术和科学术语具有与本专利技术所属领域的普通技术人员常规理解相同的含义。如本文所用，百分比值(％)表示传递系统总重量的重量百分比。如本文所用的术语“功能性成分”包括意欲用于治疗、预防、诊断、治愈或缓解疾病或病症的生理或药理活性物质，或当消耗时为动物提供某种程度的营养或治疗益处的物质。术语“功能性成分”更具体地是指ISLI欧洲定义，其规定如果它令人满意地证明超越适当的营养效果，以改善健康和幸福状态和/或减小疾病风险的方式有益地影响一种或多种体内靶功能，功能性食物可以认为是“功能性的”(Scientific Concept of FunctionalFoods in Europe：Consensus Document，British Journal of Nutrition，卷80，增刊1，1998年8月)。非限制性的实例包括药物，植物性药材提取物，酶，激素，蛋白质，多肽，抗原，营养补充剂如脂肪酸，抗氧化剂，维生素，矿物质，以及其它在药学上或在治疗学上有效的化合物。功能性成分可以包括在口腔卫生或内科卫生、骨健康、消化辅助、肠保护、常规营养、应力消除等方面具有活性作用的成分。本文所用的术语“药物”是指对动物发挥局部或系统作用的药物活性物质。如本文可交换使用的术语“植物性药材提取物”和“植物性药物”是指来源于植物来源的物质。非限制性的实例可以包括松果菊(echinacea)，西伯利亚人参，白果，可乐果，白毛茛，golo kola，五味子，接骨木，St.JohnsWort，缬草和麻黄。本文所用的术语“营养补充剂”是指对动物发挥生理作用的物质。典型地，营养补充剂行使本文档来自技高网...

【技术保护点】
功能性成分的口服传递系统，其包含一种或多种充分均匀地分散在基质中的功能性成分，所述基质包含：ｊ）糖组分，其包含一种或多种糖、糖浆、糖醇、或其组合；ｖｉｉ）一种或多种碳水化合物；ｖｉｉｉ）包含一种或多种水胶体的水胶体组 分；ｉｘ）包含一种或多种多元醇的溶剂组分；ｘ）一种或多种一价或二价阳离子源，和ｘｉ）一种或多种水源，其中所述传递系统在室温下是半固体，并且具有按重量计约１５％至约３０％的终含湿量和小于约０．７的水活度。

【技术特征摘要】
US 2002-4-16 60/372,4381.功能性成分的口服传递系统，其包含一种或多种充分均匀地分散在基质中的功能性成分，所述基质包含：j)糖组分，其包含一种或多种糖、糖浆、糖醇、或其组合；vii)一种或多种碳水化合物；viii)包含一种或多种水胶体的水胶体组分；ix)包含一种或多种多元醇的溶剂组分；x)一种或多种一价或二价阳离子源，和xi)一种或多种水源，其中所述传递系统在室温下是半固体，并且具有按重量计约15％至约30％的终含湿量和小于约0.7的水活度。2.按照权利要求1的传递系统，其中所述基质具有约3.0至约8.5的最终pH值。3.按照权利要求1的传递系统，其中所述基质具有约6.0至约8.5的最终pH值。4.按照权利要求1，2或3中任何一项的传递系统，其中所述基质在35℃或高于35℃的温度下保持易流动。5.按照权利要求1-4中任何一项的传递系统，其中所述一种或多种碳水化合物包含淀粉或其改性形式。6.按照权利要求5的传递系统，其中所述淀粉或其改性形式以按重量计约1％至约15％的量存在。7.按照权利要求1-4中任何一项的传递系统，其另外包含一种或多种改性纤维素。8.按照权利要求1-6中任何一项的传递系统，其中所述水胶体组分包含比率为约15∶1至约40∶1的明胶和吉兰糖胶的混合物。9.按照权利要求1-6中任何一项的传递系统，其中所述水胶体组分包含比率为约15∶1至约35∶1的明胶和果胶的混合物。10.按照权利要求1-9中任何一项的传递系统，其中所述糖组分包含一种或多种糖浆。11.按照权利要求1-10中任何一项的传递系统，其中所述溶剂组分包含甘油和丙二醇。12.按照权利要求1-11中任何一项的传递系统，其中所述一种或多种功能性成分选自药物、植物性药物、营养补充剂、维生素、矿物质、酶、激素、蛋白质、多肽和抗原。13.按照权利要求1-12中任何一项的传递系统，其另外包含甜味剂，缓冲液，天然或人造调味剂，着色剂或其混合物。14.一种制备功能性成分的口服传递系统的方法，其包含：(g)制备包含一种或多种碳水化合物，一种或多种水胶体，一种或多种糖、糖醇或糖浆、或其混合物，一种或多种一价或二价阳离子源和水的混合物；(h)将所述混合物加热至小于100℃的温度；(i)将...

【专利技术属性】
技术研发人员：M法贝尔，J法贝尔，
申请(专利权)人：怀泰斯德美国有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]