甘草次酸介导的姜黄素长循环纳米脂质载体及其制备方法技术
【技术实现步骤摘要】
甘草次酸介导的姜黄素长循环纳米脂质载体及其制备方法
本专利技术属于医药领域，特别提供一种甘草次酸介导的姜黄素长循环纳米脂质载体及其制备方法。
技术介绍
姜黄素（curcumin，Cur）提取于植物姜黄（CurcumalongaL.）的干燥根茎，是一种多酚类化合物，是姜黄色素中的主要活性成分。作为着色剂和色素染料广泛应用于食品领域。近年来，多项研究表明，姜黄素具有多样的生物活性和药理作用，可作为抗炎药，抗氧剂，抗肿瘤药，保肝药等，其毒性低，具有良好的临床应用潜力。但是，姜黄素在水中溶解度小且稳定性差，导致在体内生物利用度差，药物很快在胃肠道内代谢失活，而增大剂量和给药频率又会增大药物的副作用，限制了姜黄素的临床应用。为了改善姜黄素的溶解度及稳定性，提高其生物利用度，目前已有姜黄素微乳、聚合物纳米粒、脂质体方面的相关研究。其中脂质体的研究较为广泛，脂质体在体内具有良好的缓释、靶向性和生物相容性等特点，但脂质体在体内外不稳定、药物在存放过程中易泄漏；聚合物纳米粒在制备过程会存在残留单体、有机溶剂、聚合物引发剂等毒性物质，而且所用的生物降解性高分子材料在细胞吞噬降解后也常...
【技术保护点】
一种甘草次酸介导的姜黄素长循环纳米脂质载体，其特征在于：所述甘草次酸介导的姜黄素长循环纳米脂质载体是由姜黄素、单硬脂酸甘油酯、辛酸/癸酸甘油三酯、甘草次酸‑磷脂衍生物、注射用大豆卵磷脂以及Polyoxyethylene 40 Strearate制备得到的，其中，甘草次酸‑磷脂衍生物的合成方法为：取GA、DCC、NHS三者溶于除水二氯甲烷中，常温下反应活化3～4h；另取DSPE‑PEG2000‑NH2溶于二氯甲烷溶液，逐滴加入上述活化物中，室温氮气保护下反应48～50h；过滤除去反应的副产物，加入冰乙醚萃取，除去上清液中未反应的GA，沉淀物质即为目标产物，DMF复溶后装入透析...
【技术特征摘要】
1.一种甘草次酸介导的姜黄素长循环纳米脂质载体，其特征在于：所述甘草次酸介导的姜黄素长循环纳米脂质载体是由姜黄素、单硬脂酸甘油酯、辛酸/癸酸甘油三酯、甘草次酸-磷脂衍生物、注射用大豆卵磷脂以及Polyoxyethylene40Strearate制备得到的，其中，所用原料的质量比为姜黄素：单硬脂酸甘油酯：辛酸/癸酸甘油三酯：甘草次酸-磷脂衍生物：注射用大豆卵磷脂：Polyoxyethylene40Strearate＝1：28～30：12～13：6～7：9～10：31～32；甘草次酸-磷脂衍生物的加入量为总脂质用量的5～15％(W/W)，甘草次酸-磷脂衍生物的合成方法为：取GA、DCC、NHS三者溶于除水二氯甲烷中，常温下反应活化3～4h；另取DSPE-PEG2000-NH2溶于二氯甲烷溶液，逐滴加入上述活化物中，室温氮气保护下反应48～50h；过滤除去反应的副产物，加入冰乙醚萃取，除去上清液中未反应的GA，沉淀物质即为目标产物，DMF复溶后装入透析袋中透析72h，冷冻干燥得到甘草次酸-磷脂衍生物。2.一种权利要求1所述甘草次酸介导的姜黄素长循环纳米脂质载体的制备方法，其特征在于，制备过程如下：将脂质、甘草次酸-磷脂衍生物和姜黄素水浴加热至75℃，加入无水乙醇使其溶解，旋转蒸发除去无水乙醇作为油相；在Polyoxyethylene40Strearate中加入注射用水，超声搅拌均匀后水浴加热至75±2℃，作为水相；磁力搅拌下将水相滴加入同温度油相中，恒温搅拌5min，制得初乳，趁热用超声波细胞粉碎机超声分散5min，过0.22μm微孔滤膜，室温冰水浴冷却固化，得甘草次酸介导的姜黄素长循环纳米脂质载体分散液。3.按照权利要求2所述甘草次酸介导的姜黄素长循环纳米脂质载体的制备方法，其特征在于：在用超声波细胞粉碎机超声分散的5min里，超声1s，间歇1s。4.按照权利要求2所述甘草次酸介导的姜黄素长循环纳米脂质载体的制备方法，其特征在于：将水相滴加入同温度油相中时，滴加速度为10mL·min-1。5.按照权利要求2所述甘草次酸介导的姜黄素长循环纳米脂质载体的制备方法，其...
【专利技术属性】
技术研发人员：李丹，
申请(专利权)人：沈阳医学院附属中心医院，
类型：发明
国别省市：辽宁;21
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