【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及静脉血栓性疾病治疗的药物领域。更具体地讲,本专利技术涉及对静脉血 栓性疾病有治疗作用的一种含双酰肼和硝基取代的萘基结构的FXa抑制剂、其制备方法, 以及在制药上的用途。
技术介绍
凝血能力的恶化是不稳定型心绞痛、脑桂塞、脑栓塞、心肌提塞、肺梗塞、肺栓塞、 血栓闭塞性脉管炎、深静脉血栓形成、弥散性血管内凝血综合征、更换瓣膜后的血栓形成、 再血管化后的再闭塞或体外循环时血栓形成的重要因素。在动脉系统中,异常血栓形成主 要与冠状动脉、脑血管和外周血管有关,与这些血管的血栓形成闭合有关的疾病主要包括 急性心肌梗塞(AMI)、非稳定性心绞痛、血栓栓塞、与溶栓治疗和经皮穿刺冠状动脉腔内成 形术(PTCA)有关的急性血管闭合、瞬时局部缺血发作、中风、间歇性跛行和冠状动脉旁路 移植术(CABG)或外周动脉旁路移植术。对于静脉血管来说,病理性血栓形成常发生在腹 部、膝关节和髋部手术后的下肢静脉(深静脉血栓形成,DVT)。DVT还使患者处于易患肺血 栓栓塞的高度危险之中。所以,需要研制优良的抗凝血剂,这种抗凝血剂具有优良的剂量响 应性、持续时间长、出血的危险性小,几乎没有副作用,并且即使用口服也能很快达到充分 效果。 根据对各种抗凝血剂的作用机理的研宄,凝血因子Xa抑制剂(FXa抑制剂)被认 为是很好的抗凝血剂。凝血因子Xa是凝血链中的倒数第二种酶。凝血因子Xa的抑制作用 通过该抑制剂与酶之间直接形成复合体而获得,因此该酶与血浆辅助因子抗凝血酶III无 关。有效的凝血因子Xa抑制作用通过口服给药、连续静脉输注、快速浓注静脉给药或任何 其他非胃肠道途 ...
【技术保护点】
具有通式I结构的化合物,
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:蔡子洋,
申请(专利权)人:佛山市赛维斯医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:广东;44
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