一种普拉曲沙的制备方法技术

本发明专利技术公开了抗癌新药普拉曲沙一种实用的合成工艺，是以10-炔丙基-10-甲氧羰基-4-脱氧-4-氨基-10-去氮杂蝶酸甲酯为起始原料，经皂化反应得到4-(2-羧基-1-(2,4-二氨基蝶啶-6-基)戊-4-炔-2-基)苯甲酸，再脱羧得到4-(1-(2,4-二氨基蝶啶-6-基)戊-4-炔-2-基)苯甲酸，然后与L-谷氨酸二乙酯反应得到10-炔丙基-10-脱氮杂氨基蝶呤二乙基酯，最后经皂化反应得到目标产物普拉曲沙，完成了普拉曲沙的绿色、高产率的简便合成，终产物可在几克到几十克的级别，纯度在90%以上，具有很好的工业化应用前景。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种普拉曲沙的制备方法，包括以下步骤： 1）式Ⅰ10‑炔丙基‑10‑甲氧羰基‑4‑脱氧‑4‑氨基‑10‑去氮杂蝶酸甲酯经皂化反应得到式(II)4‑(2‑羧基‑1‑(2,4‑二氨基蝶啶‑6‑基)戊‑4‑炔‑2‑基)苯甲酸； 2）式Ⅱ4‑(2‑羧基‑1‑(2,4‑二氨基蝶啶‑6‑基)戊‑4‑炔‑2‑基)苯甲酸经脱羧反应得到式III4‑(1‑(2,4‑二氨基蝶啶‑6‑基)戊‑4‑炔‑2‑基)苯甲酸； 3）式III4‑(1‑(2,4‑二氨基蝶啶‑6‑基)戊‑4‑炔‑2‑基)苯甲酸与L‑谷氨酸二乙酯盐酸反应得到式IV10‑炔丙基‑10‑脱氮杂氨基蝶呤二乙基酯； 4）式IV10‑炔丙基‑10‑脱氮杂氨基蝶呤二乙基酯经皂化反应得到式V普拉曲沙。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：金锋，唐田，李隆军，吴婧，高媛，马春铭，王彦青，彭江华，
申请(专利权)人：深圳海王药业有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44