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PDE4的双环杂芳基抑制剂制造技术

技术编号:11468871 阅读:61 留言:0更新日期:2015-05-18 01:53
本发明专利技术涉及PDE4的双环杂芳基抑制剂化合物,其可以用作用于治疗或预防炎性疾病和涉及升高的细胞因子水平和促炎介质水平的其他疾病,还涉及包含所述化合物的组合物和它们作为药物用于治疗疾病的应用。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
抑制PDE4的方法,所述方法包括将PDE4与结构式IV的化合物或其盐、酯或前药接触,其中:X3是(CR18R19);R1和R2独立地选自‑(CH2)sG1G2G3、酰基、酰基烷基、羧基烷基、氰基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、酰氨基烷基、氨基、烷基、烷基烷氧基、氨基烷基、烯基、炔基、羧基、羧基烷基、醚、杂烷基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳烷基、芳基、胍、杂芳基、杂芳烷基、氢和羟烷基,其中任何一个均可以被任选地取代;s是1‑8;G1选自烷氧基、氨基、酰氨基、羰基、羟基、醚、氨基酸以及不存在;G2选自烷基、烷氧基、氨基、芳基、卤代、卤代烷基、杂环烷基、杂芳基、羧基烷基氨基、胍、氨基酸以及不存在,其中任何一个均可以被任选地取代;G3选自烷基、烷氧基、氨基、羟基、醚、羧基、氧肟酸、氨基酸、膦酸酯、磷酰胺以及不存在,其中任何一个均可以被任选地取代;R3和R4各自独立地选自氢、卤素、烷氧基和低级烷基;R5选自‑(CR8R9)mW(CR10R11)n‑和‑(CR12R13)p‑;W选自O、N(R7)、C(O)N(R7)和SOq;m、n和q独立地为0、1或2;p是1或2;R6选自羧基、烷基羧基、酰氨基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、烷基、杂烷基、酰基和氧肟酸,其中任何一个均可以被任选地取代;R7、R8、R9、R10、R11、R12和R13各自独立地选自氢和任选取代的低级烷基;R14选自氢、卤素、羟基、低级烷基、羟烷基、氨基烷基和卤代烷基;且R18和R19各自独立地选自氢、卤素、低级烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氨基、氨基烷基、氨基烷氧基和键。...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:S·P·戈瓦克A·K·施奥S·A·诺布勒D·J·托马斯
申请(专利权)人:S·P·戈瓦克A·K·施奥S·A·诺布勒D·J·托马斯
类型:发明
国别省市:美国;US

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