异烟酰胺为前驱体的5-氟尿嘧啶药物共晶及其制备方法和应用技术

技术编号:11361451 阅读:89 留言:0更新日期:2015-04-29 12:09
本发明专利技术公开了一种异烟酰胺为前驱体的5-氟尿嘧啶药物共晶及其制备方法和应用,以5-氟尿嘧啶作为药物API,选用的药物前驱体为异烟酰胺,该5-氟尿嘧啶药物共晶为单斜晶系,其轴长轴角α=89.90~90.10°,β=98.167~98.267°,γ=89.90~90.10°;两个5-氟尿嘧啶分子、两个异烟酰胺分子和一个水分子通过氢键作用共同构成5-氟尿嘧啶药物共晶的基本结构单元。可采用常温溶剂慢挥发法和研磨法两种方法制备。本发明专利技术共晶结构能够有效地修饰药物的活性成分,与异烟酰胺通过非共价键形成共晶后,不会再与水或其他外界干扰形成其他键,因而可以达到使药物更加稳定的效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物共晶,特别是涉及一种以异烟酰胺为前驱体的5-氟尿嘧啶 药物共晶及其制备方法,属于药物共晶

技术介绍
1978年,荣获诺贝尔化学奖的法国科学家J.M.Lehn首次提出了"超分子化学"的 概念。超分子化学是研宄两个或两个以上由分子间作用力聚集在一起而形成的更为复杂、 组织有序的具有特定结构和功能的体系的科学。超分子化学以分子间非共价键的弱相互作 用结合而成的多分子体系为研宄对象,是化学学科研宄领域的一个重要扩展,使化学由专 门研宄共价键和由此形成的多原子聚集体拓展到研宄共价键与非共价弱相互作用(包括 静电作用、氢键、疏水缔合、芳环堆积作用、范德华力、短程排斥力等)共存时的复杂体系。 超分子化学研宄的核心部分是通过分子间弱相互作用的协同作用进行的分子识别和自组 装,所谓分子识别就是受体对底物选择性结合并产生某种特定结构和特定功能的过程。自 组装是指构筑基元依靠分子间相互作用自发地形成有序结构,它是组装的高级层次。由于 一个超分子体系中可能同时存在多种弱相互作用力,这些不同的弱相互作用不是孤立的, 它们多呈现加和与协同性,并具有一定的方向性和选择本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种异烟酰胺为前驱体的5‑氟尿嘧啶药物共晶,以5‑氟尿嘧啶为药物活性成分,以异烟酰胺为药物前驱体,该5‑氟尿嘧啶药物共晶为单斜晶系,其轴长轴角α=89.90~90.10°,β=98.167~98.267°,γ=89.90~90.10°;XRD谱特征峰值出现在9.25°~9.65°,10.61°~11.01°,11.14°~11.54°,13.99°~14.29°,16.02°~16.42°,17.38°~17.78°,18.74°~19.14°,24.45°~24.85°,26.26°~26.66°,26.93°~27.33°,28.29°~28.69°,30.32°~30.72°;其共晶红外...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:张竹艳韩思莹于楠张良栓李海波谢良军
申请(专利权)人:哈尔滨医科大学
类型:发明
国别省市:黑龙江;23

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