一种中成药颗粒及制备方法技术

本发明专利技术提供一种中成药地贞颗粒及其制备方法，地贞颗粒的辅料包括单油酸甘油酯，柠檬酸一水合物，单油酸甘油酯和柠檬酸一水合物的摩尔比为1:1～2:1，辅料与地贞颗粒的质量比为2～4:5。辅料与主药能很好的协同配合，制备的地贞颗粒口感佳，且具有清凉感，无苦味和涩味，主药能很好发挥其疗效，而且副作用小，不会增加服药人群，尤其是更年期女性，糖尿病、高血压等疾病的健康隐患。

【技术实现步骤摘要】
一种中成药颗粒及制备方法本专利技术申请是针对申请号为201210294351.9、专利技术名称为“一种地贞颗粒及制备方法”专利的分案申请。
本专利技术属于药物制剂领域，涉及一种中成药地贞颗粒及制备方法。
技术介绍
地贞颗粒是由地骨皮、女贞子、墨旱莲、五味子、沙苑子、合欢皮、甘草、郁金这8味中药组成，为黄棕色至棕褐色颗粒，味微咸、微苦、微酸。清虚热，滋肝肾，宁心养神，用于女性更年期综合征阴虚内热证，症见烘热汗出，心烦易怒，手足心热，失眠多梦，腰膝酸软，口干，便秘等症。由于有苦、涩等让人不悦的味道，患者在服用时易引起味觉不适，因此有必要添加矫味剂，以改善地贞颗粒的口感。地贞颗粒的服用人群多是更年期女性，患糖尿病、高血压的比例较高，因此辅料中不能添加蔗糖、葡糖糖、麦芽糖等甜味剂。
技术实现思路
本专利技术提供了一种地贞颗粒，辅料具有矫味和粘合的双重功效。本专利技术的另一目的在于提供上述地贞颗粒的制备方法。本专利技术的第一目的是通过以下方案来实现：一种地贞颗粒，其特征在于所述地贞颗粒辅料包括单油酸甘油酯，柠檬酸一水合物，单油酸甘油酯和柠檬酸一水合物的摩尔比为1～2∶1，辅料与地贞颗粒的质量比为2～4∶5。优选地，单油酸甘油酯和柠檬酸一水合物摩尔比为1∶1，辅料与地贞颗粒的质量比为1∶2。为了使矫味和粘合功能都具有更好的效果，上述单油酸甘油酯和上述柠檬酸一水合物用乙醇溶解，90～100℃搅拌1～3小时，加入地贞颗粒；乙醇的体积是柠檬酸一水合物质量的15～25倍。进一步地，上述单油酸甘油酯和上述柠檬酸一水合物用95％乙醇溶解，95℃搅拌2小时，加入地贞颗粒；乙醇的用量为柠檬酸一水合物的20倍。为了地贞颗粒与辅料更好的协同配合，上述辅料的原料还包括甘露醇和阿司帕坦中的一种或两种，地贞颗粒与甘露醇的质量比为1∶2～3；地贞颗粒与阿司帕坦的质量比为200～100∶1。优选地，地贞颗粒、甘露醇、阿司帕坦的质量比为200∶400∶1。本专利技术的另一目的是通过以下措施实现的：一种地贞颗粒的制备方法，将摩尔比为1∶1～2∶1的单油酸甘油酯、柠檬酸一水合物溶解于乙醇制得乙醇溶液，乙醇的体积是柠檬酸一水合物质量的15～25倍，单油酸甘油酯和柠檬一水合物的总和与地贞颗粒的质量比为2～4∶5，在90～100℃搅拌下酯化1～3小时；取地贞颗粒，加入甘露醇和阿司帕坦，地贞颗粒与甘露醇的质量比为1∶2～1∶3，地贞颗粒与阿司帕坦的质量比为200∶1～100∶1，混匀，再加入所述乙醇溶液，揉制软材，制粒，干燥后整粒制得。更具体地，上述地贞颗粒的制备方法，将摩尔比为1∶1的单油酸甘油酯、柠檬酸一水合物溶解于95％乙醇制得乙醇溶液，乙醇的体积是柠檬酸一水合物质量的20倍，单油酸甘油酯和柠檬一水合物的总和与地贞颗粒的质量比为1∶2，在95℃搅拌下酯化2小时；取地贞颗粒，加入甘露醇和阿司帕坦，地贞颗粒与甘露醇的质量比为1∶2～1∶3，地贞颗粒与阿司帕坦的质量比为200∶1～100∶1，混匀，再加入所述乙醇溶液，揉制软材，16目制粒，60℃干燥后整粒制得。有益效果1.本专利技术提供的地贞颗粒辅料，单油酸甘油酯和柠檬酸一水合物进行酯化反应，形成的酯化物既作为脱苦剂，又可作为粘合剂。既能掩盖地贞颗粒的不悦味道，避免引起的味觉不适，又具备粘合剂作用，无需添加额外的粘合剂，即可制得合格的制剂。2.本专利技术辅料与主药能很好的协同配合，制备的地贞颗粒口感佳，且具有清凉感，无苦味和涩味，主药能很好发挥其疗效，不含糖类甜味剂，副作用小，不会增加服药人群尤其是更年期女性，糖尿病、高血压等疾病的健康隐患。具体实施方式下面通过实例对本专利技术进行具体描述。有必要在此指出的是，以下实例只用于对本专利技术进行进一步说明，不能理解为对本专利技术保护范围的限制，该领域的技术熟练人员可以根据上述
技术实现思路
对本专利技术做出一些非本质的改进和调整。矫味结果评价方法如下：将地贞颗粒的苦味分为7个级别，评分标准如下：7分：非常令人不快的苦涩味6分：令人不快的苦涩味5分：较强苦涩味4分：感觉到苦涩味3分：感觉到少许苦涩味2分：感觉到微弱苦涩味1分：完全未感觉到苦涩味将本专利技术的地贞颗粒设为实验组，处理前的地贞颗粒设为对照组，均用50℃温水溶解成2.5％的溶液，分别品尝后进行打分。实施例1称取摩尔比为1∶1的单油酸甘油酯和柠檬酸一水合物，加入乙醇溶解，乙醇的体积是柠檬酸一水合物质量的15倍，在95℃搅拌下酯化2小时。加入地贞颗粒，单油酸甘油酯和柠檬一水合物的总和与地贞颗粒的质量比为1∶2，揉制软材，16目制粒，60℃干燥后整粒制得。矫味评分结果如下：经统计学检验，两组比较差异有统计学意义(P＜0.01)，实验组优于对照组。实施例2称取摩尔比为2∶1的单油酸甘油酯和柠檬酸一水合物，加入乙醇溶解，乙醇的体积是柠檬酸一水合物质量的25倍，在100℃搅拌下酯化1小时。称取地贞颗粒，甘露醇和阿司帕坦，单油酸甘油酯和柠檬一水合物的总和与地贞颗粒的质量比为2∶5，地贞颗粒与甘露醇的质量比为1∶2，地贞颗粒与阿司帕坦的质量比为200：1，混匀。加入上述酯化产物，揉制软材，16目制粒，60℃干燥后整粒制得。矫味评分结果如下：经统计学检验，两组比较差异有统计学意义(P＜0.01)，实验组优于对照组。实施例3称取摩尔比为1∶1的单油酸甘油酯和柠檬酸一水合物，加入乙醇溶解，乙醇的体积是柠檬酸一水合物质量的15倍，在90℃搅拌下酯化3小时。称取地贞颗粒，甘露醇和阿司帕坦，单油酸甘油酯和柠檬一水合物的总和与地贞颗粒的质量比为4∶5，地贞颗粒与甘露醇的质量比为1∶3，地贞颗粒与阿司帕坦的质量比为100∶1，混匀。加入上述酯化产物，揉制软材，16目制粒，60℃干燥后整粒制得。矫味评分结果如下：经统计学检验，两组比较差异有统计学意义(P＜0.01)，实验组优于对照组。实施例4称取摩尔比为1.5∶1的单油酸甘油酯和柠檬酸一水合物，加入乙醇溶解，乙醇的体积是柠檬酸一水合物质量的18倍，在92℃搅拌下酯化2.3小时。称取地贞颗粒，甘露醇和阿司帕坦，单油酸甘油酯和柠檬一水合物的总和与地贞颗粒的质量比为3∶5，地贞颗粒与甘露醇的质量比为1∶2.6，地贞颗粒与阿司帕坦的质量比为160∶1，混匀。加入上述酯化产物，揉制软材，16目制粒，60℃干燥后整粒制得。矫味评分结果如下：经统计学检验，两组比较差异有统计学意义(P＜0.01)，实验组优于对照组。实施例5称取摩尔比为1.5∶1的单油酸甘油酯和柠檬酸一水合物，加入乙醇溶解，乙醇的体积是柠檬酸一水合物质量的18倍，在92℃搅拌下酯化2.3小时。称取地贞颗粒，甘露醇和阿司帕坦，单油酸甘油酯和柠檬一水合物的总和与地贞颗粒的质量比为3.5∶5，地贞颗粒与甘露醇的质量比为1∶2.6，地贞颗粒与阿司帕坦的质量比为160∶1，混匀。加入上述酯化产物，揉制软材，16目制粒，60℃干燥后整粒制得。矫味评分结果如下：经统计学检验，两组比较差异有统计学意义(P＜0.01)，实验组优于对照组。实施例6称取摩尔比为1.8∶1的单油酸甘油酯和柠檬酸一水合物，加入乙醇溶解，乙醇的体积是柠檬酸一水合物质量的13倍，在98℃搅拌下酯化1.6小时。称取地贞颗粒，甘露醇和阿司帕坦，单油酸甘油酯和柠檬一水合物的总和与地贞颗粒的质量比为2.8∶5，地贞颗粒、甘露醇、阿司帕坦的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种地贞颗粒的制备方法，其特征在于：称取单油酸甘油酯3.58g左右、柠檬酸一水合物2.1g，加入20ml左右的95％乙醇溶解，在95℃搅拌下酯化2小时；称取地贞颗粒的提取物10g，甘露醇20g和阿司帕坦0.05g，混匀，加入酯化产物5ml，揉制软材，16目制粒，约60℃干燥后整粒，即得矫味后的地贞颗粒。

【技术特征摘要】
1.一种地贞颗粒的制备方法，其特征在于：称取单油酸甘油酯3.58g、柠檬酸一水合物2.1g，加入20ml的95％乙醇溶解，在95℃搅拌下酯化2小时；称...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘群，谈宗华，吴统选，李达富，张聪，
申请(专利权)人：天圣制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆;85