一种含硝基苯和二烯金刚烷结构的化合物、其制备方法和用途技术

技术编号:11205094 阅读:73 留言:0更新日期:2015-03-26 13:16
本发明专利技术涉及与血栓性疾病相关的药物领域。具体而言,本发明专利技术涉及一种含硝基苯和二烯金刚烷结构的PAR-1拮抗剂、其制备方法及用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及与血栓疾病相关的药物领域。具体而言,本专利技术涉及对血栓性疾病有治疗作用的一种含硝基苯和二烯金刚烷结构的PAR-1拮抗剂及其制备方法,含有它们的药物组合物以及在治疗血栓性疾病上的用途。
技术介绍
蛋白酶激活受体1(Protease Activated Acceptor-1,PAR-1)是最近发现的抗血小板类抗血栓药物的新靶点。蛋白酶激活受体1又叫凝血酶受体,凝血酶被凝血连锁激活后通过PAR-1受体作用于血小板从而激活血小板,引起血小板聚集从而引起血栓和凝血。PAR-1引起的血栓中富含血小板成分,是动脉血栓的主要成因。PAR-1拮抗剂能阻断凝血酶激活血小板,从而阻断动脉血栓形成,可以用于治疗急性冠状动脉疾病(Acute Coronary Syndrome)。已经有几个PAR-1抑制剂处于临床研究(Chackalamannil S.,Thrombin Receptor(Protease Activated Receptor-1)Antagonists as Potent Ant本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式I结构的化合物及其药学上可以接受的盐,

【技术特征摘要】
1.通式I结构的化合物及其药学上可以接受的盐,
2.合成权利要求1所述化合物的方法:
化合物II与PPh3反应得到季鏻盐,而后使用强碱处理得到Wittig试剂,再
与III反应,得到的二烯使用I2处理后得到全反式二烯IV;IV水解得到V;V
与VI在缩合剂存在下反应,得到产物I。
3.权利要求2所述的方法,...

【专利技术属性】
技术研发人员:蔡子洋
申请(专利权)人:佛山市赛维斯医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:广东;44

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