一种抗病毒药物中间体的拆分方法技术

本发明专利技术涉及一种抗病毒药物中间体的拆分方法，尤其涉及一种(2S)-1-(叔丁氧羰基)-4-(甲氧基甲基)-吡咯烷-2-羧酸的拆分方法。本发明专利技术以式Ⅱ化合物为拆分剂，，其中，R和R’中一个为氢，另一个为C1~C8的直链烷基或C3~C8的环烷基、苯基或苄基；或R和R’相同或不同的为C1~C8的直链烷基或C3~C8的环烷基、苯基、苄基或苯乙基。优选地，R和R’中其中一个为氢，另一个为甲基、乙基、异丙基、环己基、苯基、苄基或苯乙基。优选地，R和R’相同或不同的为甲基、乙基、异丙基、环己基、苯基、苄基或苯乙基。从(2S)-1-(叔丁氧羰基)-4-(甲氧基甲基)-吡咯烷-2-羧酸中拆分得到(2S,4S)-1-(叔丁氧羰基)-4-(甲氧基甲基)-吡咯烷-2-羧酸。该方法选择了合适的拆分剂，能得到高DE值的异构体。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种抗病毒药物中间体的拆分方法，尤其涉及一种(2S)-1-(叔丁氧羰基)-4-(甲氧基甲基)-吡咯烷-2-羧酸的拆分方法。
技术介绍
(2S,4S)-1-(叔丁氧羰基)-4-(甲氧基甲基)-吡咯烷-2-羧酸是抗病毒药物的中间体。其结构式如下：。WO2012068234A2（申请人：Gilead Sciences, INC，公开日：2012-5-24）实施例LO，实施例LR-1，实施例NJ，实施例NK，实施例OF，实施例QK中，(2S,4S)-1-(叔丁氧羰基)-4-(甲氧基甲基)-吡咯烷-2-羧酸作为中间体分别制备得到了如下结构的抗病毒药物：，，，，，。WO2013075029（申请人：Gilead Sciences, INC，公开日：2013-5-23）实施例LR-1，实施例NJ，实施例NK和实施例OF中，(2S,4S)-1-(叔丁氧羰基)-4-(甲氧基甲基)-吡咯烷-2-羧酸作为中间体分别制备得到了如下结构的抗病毒药物：，， 。鉴于(2S本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种(2S)‑1‑(叔丁氧羰基)‑4‑(甲氧基甲基)‑吡咯烷‑2‑羧酸的拆分方法，其特征在于，使用的拆分试剂如式Ⅱ所示：，其中，R和R’中一个为氢，另一个为C1~C8的直链烷基或C3~C8的环烷基、苯基、苄基或苯乙基；或R和R’相同或不同的为C1~C8的直链烷基或C3~C8的环烷基、苯基、苄基或苯乙基。

【技术特征摘要】
1.一种(2S)-1-(叔丁氧羰基)-4-(甲氧基甲基)-吡咯烷-2-羧酸的拆分方法，
其特征在于，使用的拆分试剂如式Ⅱ所示：
，
其中，R和R’中一个为氢，另一个为C1~C8的直链烷基或C3~C8的环烷基、苯基、苄基或苯乙基；或R和R’相同或不同的为C1~C8的直链烷基或C3~C8的环烷基、苯基、苄基或苯乙基。
2.根据权利要求1所述的拆分方法，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈荣民，刘新科，车大庆，李原强，
申请(专利权)人：浙江九洲药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33