一种拆分手性药物的方法技术

本发明专利技术公开了一种用泡沫分馏技术萃取拆分手性药物的方法，其是选取氧氟沙星外消旋体为拆分研究对象，在室温下，将一定量氧氟沙星外消旋体与一种易溶于水的阴离子表面活性剂溶于一定体积的二次蒸馏水中，一定量D或L-酒石酸衍生物及2-乙基己基磷酸溶于一定体积有机溶剂中，使用磷酸盐缓冲溶液调节水相pH，将有机相和水相混合后加入至泡沫分馏装置样品池中，向其内通入空气鼓泡，调整空气流速，形成稳定的泡沫层，回流一定时间后，收集馏出物，静置、破泡后取下层清液采用高效液相色谱检测。通过分析，氧氟沙星分离因子可达到5.58，对映体过量值(e.e.％)可达到60.08％。泡沫分馏拆分具有选择性好、操作简单、可连续、可在冷态下运行等特点，其拆分过程中手性选择剂性能稳定。该方法为手性拆分技术的发展开辟了新的途径。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于手性药物化学分离
，具体是涉及应用泡沫分馏法在两相中萃 取拆分手性药物的方法。
技术介绍
在医药领域，随着药物手性和药效关系的深入研究，人们越来越认识到手性药物 的临床意义含手性因素的药物对映体在人体内的药理活性、代谢过程及毒性存在显著差 异，多数情况下只有一种药物对映体有显著的药理活性，而另一种对映体活性较低、或没有 活性、或活性相反甚至导致毒副作用。1992年美国食品与药物监管局(FDA)的药物评价与 研发中心(CDER)公布了光学活性药物的发展纲要，要求在新药的使用说明中必须明确量 化每一种对映异构体的药效和毒理作用，并且当两种异构体有明显的药效和毒理作用差异 时，必须以光学纯的药品形式上市。这项决定大大促进了手性药物的研制和开发，研究、发 展低成本、高效率的手性药物分离新技术成为众多研究者努力的方向。通常单一对映体手性药物可通过三种方法获得手性源合成法、不对称合成法和 外消旋体拆分法。目前，针对手性药物的拆分，已开发了分步结晶法、微生物方法、动力学酶 拆分技术、高效液相色谱法和毛细管电泳技术等。然而这些常规拆分方法都为间歇过程，处 理量小，且难以实现工业本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种拆分手性药物的方法，其特征在于，在室温下，将手性药物的外消旋体与易溶于水的阴离子表面活性剂溶于二次蒸馏水中，调节水相ｐＨ２－９，再将Ｄ或Ｌ－酒石酸衍生物及２－乙基己基磷酸溶于有机溶剂中，将有机相和水相混合后加入至泡沫分馏装置样品池中，向样品池内通入空气鼓泡，调整空气流速，形成稳定的泡沫层，回流一定时间后，收集馏出物，静置、破泡后取下层清液采用高效液相色谱检测。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈晓青，焦飞鹏，李琳，蒋新宇，田玲星，杨玲，
申请(专利权)人：中南大学，
类型：发明
国别省市：43