【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了。本专利技术涉及生物医药领域,描述了纤维素三肉桂酸酯的合成,并将其涂敷于小孔硅胶上制得手性固定相用于萘普生的拆分,通过优化流动相及温度,使得萘普生异构体得到拆分。【专利说明】
本专利技术涉及生物医药领域,尤其涉及的是。
技术介绍
手性是自然界的一个基本特征。作为生命活动重要基础的生物大分子如蛋白质、多糖和核酸等都具有手性特征。而手性对映体药物的药理作用是通过与生物体内大分子之间的严格手性匹配与分子识别而实现的。在许多情况下,化合物的一对对映体在生物体内的药理活性、代谢过程、代谢速率及毒性等均存在显著的差异。因此手性药物的分离及分析检测,对研究手性药物的体内药动学过程,确定药动学参数,药理和毒理作用机制,以及手性药物质量控制等都具有重要意义。消旋体药物的“手性转换”也成为当前医药行业的一个重要趋势。萘普生(Naproxen),即2-?-甲氧基_2_萘基)丙酸,是重要的芳基烷酸类非甾体抗炎药,临床上广泛用于治疗类风湿性关节炎、风湿性脊椎炎及产后、术后止痛等。萘普生存在一对光学活性异构体即(S)_(+)_萘普生和(R)-(-)-萘普生 ...
【技术保护点】
一种手性固定相拆分萘普生的方法,其特征是,步骤如下:(1)称取干燥的微晶纤维素于三颈烧瓶中,加入新蒸吡啶,室温氮气保护下,将肉桂酰氯快速加入上述搅拌中的混合溶液中;(2)120℃下加热回流混合物;(3)反应液冷却后倒入冰水混合物中搅拌,过滤,水洗至溶液无色,乙醇充分洗涤,烘干得土黄色粗产品;(4)土黄色粗产品经四氢呋喃溶解、乙醇沉淀析出两次精制得纤维素三肉桂酸酯;(5)将纤维素三肉桂酸酯溶于四氢呋喃中,搅拌使其完全溶解;(6)将活化过的小孔硅胶载体加入步骤(5)的溶液中,旋转蒸发仪缓慢蒸出四氢呋喃;(7)待四氢呋喃蒸出后,加入正己烷/乙醇混合溶液,搅拌后旋转蒸发仪蒸掉溶剂, ...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:姚碧霞,翁文,刘国庆,
申请(专利权)人:闽南师范大学,姚碧霞,
类型:发明
国别省市:
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