一种长春新碱脂质微泡及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种长春新碱脂质微泡，包括磷脂双分子层膜、气体和载长春新碱的白蛋白纳米粒，其中气体和载长春新碱的白蛋白纳米粒均包裹在磷脂双分子层膜内部。本发明专利技术具有相对较高的载药量和包封率，可提高靶位的血药浓度，延长药物在靶位的作用时间，减少药物降解，提高药物稳定性，并且纳米粒具有促进药物的选择性分布，利于传递药物进入病变组织，可以增加药效并减少毒副作用。本发明专利技术还公开了这种脂质微泡的制备方法，制备工艺简单，易于工业化，制备过程不涉及化学反应，未采用毒性大的有机溶剂，安全性高，环境友好性强。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及长春新碱，具体涉及长春新碱脂质微泡及其制备方法。
技术介绍
长春新碱为长春花中提取的生物碱，为干扰蛋白质合成的抗癌药物，主要对淋巴 瘤、绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤有效，其对肺癌、乳腺癌、单核细胞白血病也有效。但是长春新 碱对光敏感，对热不稳定，而且具有神经系统毒性、运动障碍、骨髓抑制以及胃肠道反应。现 有存在的长春新碱均存在药物靶位作用时间不长，药物稳定性不够好，药物降解速度较快 等问题。 寻找高效、低毒且具有良好生物相容性的药物载体是靶向给药的关键所在。靶向 给药系统发展的趋势是利用脂质体、微球等作为药物载体，其中脂质体由于可体内降解、无 毒、无免疫抑制作用等特点，作为药物载体越来越受到人们的重视。但是脂质体也存在很多 的局限性，如靶向性不明显，包封率较低，易渗透。尤其是到达靶位后释药缓慢，往往很难达 到有效治疗浓度。 随着超生显影技术的发展，人们发现微泡能够显著改善超生图像的对比质量，由 此发展出中间含气的超生微泡作为超生造影剂。超生造影剂作为增强心肌、肝、脑等实质器 官的二维超生显像和血流多普勒效应，明显提高超生对于病变区形态的分本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种长春新碱脂质微泡，其特征在于：所述脂质微泡包括磷脂双分子层膜、气体和载长春新碱的白蛋白纳米粒；所述气体和载长春新碱的白蛋白纳米粒均包裹在磷脂双分子层膜内部；所述白蛋白为牛血清白蛋白。

【技术特征摘要】
1. 一种长春新碱脂质微泡，其特征在于：所述脂质微泡包括磷脂双分子层膜、气体和 载长春新碱的白蛋白纳米粒；所述气体和载长春新碱的白蛋白纳米粒均包裹在磷脂双分子 层膜内部；所述白蛋白为牛血清白蛋白。2. 如权利要求1所述的长春新碱脂质微泡，其特征在于：所述磷脂为天然磷脂。3. 如权利要求2所述的长春新碱脂质微泡，其特征在于：所述天然磷脂为蛋黄卵磷脂、 大豆卵磷脂和磷脂酰乙醇胺中的一种或几种混合。4. 如权利要求1所述的长春新碱脂质微泡，其特征在于：所述气体为全氟丙烷。5. 如权利要求1-4任一项所述长春新碱脂质微泡的制备方法，其特征在于：包括以下 步骤： 1) 载长春新喊白蛋白纳米粒混悬液的制备： 分别配制白蛋白水溶液和长春新碱的乙醇溶液，然后将长春新碱乙醇溶液缓慢滴加到 白蛋白水溶液中，然后加入戊二醛，搅拌固化，旋转蒸发除去乙醇，即得载药白蛋白纳米粒 混悬液； 2) 包裹载长春新碱白蛋白纳米粒脂质微泡的制备： 将磷脂、甘油和磷酸盐缓冲液按55?60 : 5?8 : 100的比例混合，再加入适量步骤 1)中制得的白蛋白纳米粒混悬液并加热，然后充入气体...

【专利技术属性】
技术研发人员：唐春林，刘泽英，高耀华，
申请(专利权)人：唐春林，
类型：发明
国别省市：重庆;85