用莲心碱协同长春新碱化疗的药物组合及其应用方法技术

用莲心碱协同长春新碱化疗的药物组合及其应用方法。该药物组合由莲心碱注射液和化疗药物长春新碱注射液组成。应用方法的步骤是①按照莲心碱注射液中的实际药量∶患者体重＝4.88mg/kg的剂量，通过静脉每日注射一次莲心碱；②在按照步骤①注射莲心碱的当日，按照长春新碱注射液中的实际药量∶患者体重＝0.02mg/kg的剂量，通过静脉注射一次长春新碱；③到第八日时，按照步骤②剂量，通过静脉再注射一次长春新碱注射液；④从第十五日起，根据患者身体的承受能力和治疗效果，确定是否再按照步骤①～③的方法循环，以及循环次数和中间停药时间。在抑制和杀灭各种恶性肿瘤细胞方面与现有技术相比较，本发明专利技术具有可以减少用药量、缩短治疗周期，减少毒副反应发生之优点。

【技术实现步骤摘要】
用莲心碱协同长春新碱化疗的药物组合及其应用方法
本专利技术涉及在以化疗方式治疗恶性肿瘤时，用别的药物协同长春新碱的药物组合及具体应用方法。
技术介绍
化疗是治疗恶性肿瘤（癌症）方法之一，它是利用化学药物来阻止癌细胞的增殖、浸润、转移，直至最终杀灭癌细胞的一种治疗方式。长春新碱（Vincristine是临床应用的化疗药物之一，其结构式为：临床上采用长春新碱注射液（也称“注射针剂”）。在治疗急性白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、骨肉瘤、软组织肉瘤及肺癌方面，有比较显著的疗效。但是，长春新碱与其他化疗药物一样，由于对肿瘤细胞的选择性较差，在杀灭癌细胞的同时也会不可避免地损伤人体的正常细胞，从而出现药物的不良反应，并且，这些毒副反应与长春新碱用量成正相关。因此，在用长春新碱进行化疗时，除与其他治疗方式交替或混合使用之外，还常采用药物组合的方式，即用其他不同作用机制的药物来协同化疗药物发挥作用，以起到降低药物用量，减少不良反应发生，提高化疗效果的作用。另外，治疗恶性肿瘤的化疗药物容易产生耐药性，而采用药物组合后，还可在一定程度上避免和逆转耐药性。但是，药物组合本身却不能完全杜绝产生耐药性的问题，于是，人们就一直在努力寻找更多可相互替换的不同药物组合。令人遗憾的是，目前以长春新碱为主要化疗药物的药物组合还比较少。
技术实现思路
本专利技术的第一目的是，提供一种既能够提高疗效和降低不良反应，又能够替代现有药物组合的用莲心碱协同长春新碱化疗的药物组合。本专利技术的第二目的是，提供一种针对实现第一专利技术目的之药物组合的操作相对简单的应用方法。实现所述第一专利技术目的之技术方案是这样一种用莲心碱协同长春新碱化疗的药物组合，该药物组合由莲心碱注射液和化疗药物长春新碱注射液组成。实现所述第二专利技术目的之技术方案是这样一种化疗用的药物组合的应用方法，该方法所用组合药物实现第一专利技术目的之莲心碱协同长春新碱化疗的药物组合，其应用步骤是：①按照所述莲心碱注射液中的实际药量∶患者体重＝4.88mg/kg的剂量，通过静脉每日注射一次莲心碱注射液；②在按照步骤①注射莲心碱注射液的当日，按照所述长春新碱注射液中的实际药量∶患者体重＝0.02mg/kg的剂量，通过静脉注射一次长春新碱注射液；③到第八日时，按照步骤②所述剂量，通过静脉再注射一次所述长春新碱注射液；④从第十五日起，根据患者身体的承受能力和治疗效果，确定是否再按照步骤①～③的方法循环，以及循环次数和中间停药时间。从实现第一专利技术目的之技术方案中可以看出，与现有化疗药物长春新碱协同而组成为药物组合的是莲心碱。莲心碱（Liensinine）是一种来源于睡莲属植物（NelumboNuciferaGaertn）成熟种子胚芽的双苄基四氢异喹啉生物碱，其结构式为：据现有的公开资料记载，莲心碱主要具有抗心律失常及高血压的药理作用，但在抗肿瘤方面的药用作用未见报道。本申请专利技术人在研究中发现，莲心碱还具有能有效地阻断多种肿瘤细胞的自噬降解作用，尤其具有能够协同临床化疗药物（例如本申请中的长春新碱），以提高其抑制和杀灭多种肿瘤细胞之效果的作用。实验验证表明，对乳腺癌MDA-MB-231细胞和MCF-7细胞、白血病U937细胞、神经胶质瘤LN229细胞和肺癌A549细胞，在用莲心碱协同情况下，长春新碱抑制和杀灭这些肿瘤细胞的效果均得到了很大提高，即整个药物组合具有高效的抑制和杀灭这些肿瘤细胞的作用。本领域的技术人员清楚，在正常剂量情况下，使用莲心碱未见显著的毒副反应。因此，在抑制和杀灭各种恶性肿瘤细胞方面与现有技术相比较，本专利技术的药物组合具有可以减少用药量、缩短治疗周期，减少毒副反应发生的优越性。十分显然的是，在有了本专利技术的这种药物组合之后，在避免耐药性方面就又多了一种全新的药物组合选择。从实现第二专利技术目的之技术方案的步骤②③中可以看出，在注射本专利技术组合药物中的长春新碱注射液时，实际上还是与单用长春新碱注射液一样的非连续用药方式。其原因本领域的技术人员自然清楚，那就是药物长春新碱在人体内的代谢时间较长，非连续用药方式能够减小毒副反应。即便用了莲心碱协同而组成了药物组合之后本来就已经能够减少一些长春新碱的使用剂量了，但仍沿用这样的用药方式，又有节省注射次数的好处。这就是说，在应用本专利技术的药物组合时，只是多了注射莲心碱注射液这一步骤，没有其他的特别操作方法，因此，该应用方法仍属相对简单的。另外，从应用方法的剂量配比中可以看出，本专利技术药物组合中莲心碱的实际药量远比长春新碱的多得多。结合实验验证，不仅能够说明使用莲心碱协同长春新碱抑制和杀灭各种恶性肿瘤细胞，可以减少用药量、缩短治疗周期，减少毒副反应发生。甚至可以反过来讲，在现有临床化疗药物长春新碱媒介作用下，本申请专利技术人发现的具有能有效地阻断多种肿瘤细胞的自噬降解作用的莲心碱，也具有了效果可靠且具有实用价值的杀灭各种恶性肿瘤细胞的作用。当然，由于包括药物学在内的化学领域属于实验性极强的科学，所以，在莲心碱协同长春新碱的药物组合中，长春新碱对莲心碱是否就真有媒介作用呢，还有待进一步探索。但是，由于已经通过实验验证证明了本专利技术的药物组合之优点，所以，这种由发现所来带来的本专利技术，的确是一种全新的药物组合，在避免耐药性方面又多了一种选择。下面结合附图对本专利技术作进一步的说明。附图说明图1——用本专利技术药物组合与仅用长春新碱分别作用于人乳腺癌MDA-MB-231细胞、人乳腺癌MCF-7细胞、白血病U937细胞，人神经胶质瘤LN229细胞，人肺癌A549的细胞存活率比较图；图2——用本专利技术药物组合与仅用长春新碱或莲心碱分别作用于乳腺癌细胞MDA-MB-231裸鼠移植模型的肿瘤体积比较图；图3——用本专利技术药物组合与仅用长春新碱或莲心碱分别作用于乳腺癌细胞MDA-MB-231裸鼠移植模型的体重比较图。具体实施方式一、用莲心碱协同长春新碱化疗的药物组合，该药物组合由莲心碱注射液和化疗药物长春新碱注射液组成。在了解到本专利技术提供的药物组合能够提高疗效和降低不良反应之后，为避免抗药性或耐药性而采用本专利技术的药物组合时，对本领域的技术人员来讲，完全有能力针对具体的恶性肿瘤，仅仅只通过有限的常规试验，就确定下莲心碱注射液和长春新碱注射液这两种组分之间的配比。针对本专利技术做实验验证时所选择的几种恶性肿瘤细胞而言，该药物组合采用这样的配比为宜，莲心碱注射液中的实际药量∶长春新碱注射液中的实际药量＝4.88mg∶0.002857mg。二、一种化疗用的药物组合的应用方法，该组合药物是具体实施方式一所述的莲心碱协同长春新碱化疗的药物组合，其应用步骤是：①按照所述莲心碱注射液中的实际药量∶患者体重＝4.88mg/kg的剂量，通过静脉每日注射一次莲心碱注射液；②在按照步骤①注射莲心碱注射液的当日，按照所述长春新碱注射液中的实际药量∶患者体重＝0.02mg/kg的剂量，通过静脉注射一次长春新碱注射液；③到第八日时，按照步骤②所述剂量，通过静脉再注射一次所述长春新碱注射液；④从第十五日起，根据患者身体的承受能力和治疗效果，确定是否再按照步骤①～③的方法循环，以及循环次数和中间停药时间。本领域的技术人员十分清楚，注射液的浓度应当根据患者身体的承受能力等因素确定，因此，在步骤①、②的记载中，均为“注射液中的实际药量”。本本文档来自技高网...

【技术保护点】
用莲心碱协同长春新碱化疗的药物组合，其特征在于，所述药物组合由莲心碱注射液和化疗药物长春新碱注射液组成。

【技术特征摘要】
1.用莲心碱协同长春新碱化疗的药物组合物在制备治疗癌症的药物中的应用，其特征在于，所述药物组合物由莲心碱注射液和化疗药物长春新碱注射液组成；所述癌症是乳腺癌、白血病、神经胶质瘤和肺癌，其应用步骤是：①按照所述莲心碱注射液中的实际药量∶患者体重＝4.88mg/kg的剂量，通过静脉每日注射一次莲心碱注射液；②在按照步骤...

【专利技术属性】
技术研发人员：高宁，周静，李国兵，张宏伟，
申请(专利权)人：中国人民解放军第三军医大学，
类型：发明
国别省市：重庆;85