【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及短效的二氢吡啶类钙拮抗剂，具体涉及氯维地平的衍生物及其制备方 法。
技术介绍
在心脑外科手术过程中，要求迅速和安全的降低血压到预定的水平并保持预先确 定的时间，然后迅速地再使血压恢复正常。目前用于上述适应症的药物主要有硝普钠、硝酸 甘油和尼卡地平。但都不能真正有效的控制血压。硝普钠的主要缺点是具有氰化物中毒的 危险，其次对患有冠状动脉疾病患者局部心肌血流的影响。硝酸甘油也是十分短效的，但是 作用太低，需要在很高剂量下使用，容易引起心脏输出的减弱。尼卡地平是二氢吡啶类的钙 拮抗剂，具有高的血管选择性，但该类化合物作用持续的时间太长。 专利CN1137269A公开了短效二氢吡啶类化合物，属二氢吡啶类钙通道阻滞剂， 选择性作用于动脉血管，起效快、消除快，可实现精确降压。由于其疗效好、安全性高。丁酸 氯维地平，是一种超短效的静脉注射用钙通道阻断剂。曾由阿斯利康公司作为围手术期出 现高血压短期控制药物进行开发，但开发曾一度中止。2002年Medicines公司从阿斯利康 公司获得了该产品的授权，并于2008年8月1日经美国FDA批准在美国上市。本品是新一 代静脉注射用二氢吡啶类钙通道阻滞药，最先在美国获准上市是基于其对1406例治疗和 手术患者6项III期临床研究的结果。所有III期临床研究均符合其主要终点指标。丁酸 氯维地平可引起全身性低血压和反射性心动过速，其最常见的不良反应（> 2% ):头痛，恶 心和呕吐。因此，有必要开发代谢速度更快的二氢吡啶类化合物。
技术实现思路
本专利技术提供一种通式（I)的化合物，
【技术保护点】
式(I)的化合物，其中，R1选自甲基，乙基或者异丙基；R选自其中，m，n为0到5的整数，Ra选自C1‑C5直链或支链的烷基、或者氢，Rb选自C1‑C5直链或支链的烷基、或者C3‑C7环烷基，条件是当m为0时，Ra不为氢。
【技术特征摘要】
1. 式⑴的化合物，其中，R1选自甲基，乙基或者异丙基； R选自其中，m，η为O到5的整数，Ra选自C1-C5直链或支链的烷基、或者氢，R b选自C1-C5直 链或支链的烷基、或者C3-C7环烷基，条件是当m为O时，Ra不为氢。2. 根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的R为其中，Ra选自直链或支链的烷基、或者氢，Rb选自C1-C5直链或支链的烷基、或者C 3-C7 环烧基，条件是当m为O时，Ra不为氢。3. 根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，所述的Ra为C1-C5直链或支链的烷基。4. 根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，Rb中烷基或环烷基被1-3个以下取代 基所取代：F，Cl, Br, N...
【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：北京蓝丹医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11
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