制备阿立哌唑晶型的方法技术

技术编号:10812284 阅读:91 留言:0更新日期:2014-12-24 17:21
本发明专利技术涉及制备阿立哌唑晶型的方法。具体而言,该方法通过将阿立哌唑粗品溶于热的有机溶剂中,冷却析晶,过滤,干燥,得到一种具有良好结晶形态的阿立哌唑。本发明专利技术提供的制备方法工艺重现性好、操作简单;同时还具有成本低、收率高的特点,更适合工业化生产,具有很高的经济效益。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及。具体而言,该方法通过将阿立哌唑粗品溶于热的有机溶剂中,冷却析晶,过滤,干燥,得到一种具有良好结晶形态的阿立哌唑。本专利技术提供的制备方法工艺重现性好、操作简单;同时还具有成本低、收率高的特点,更适合工业化生产,具有很高的经济效益。【专利说明】制备阿立脈唑晶型的方法
本专利技术属于多晶型药物制备
,具体涉及一种可稳定制备具有良好结晶形 态的阿立哌唑的方法。
技术介绍
阿立哌唑,全名:7_丁氧基]-3, 4-二氢喹诺 酮,英文名:Aripiprazole,是由日本大冢制药株式会社开发,在美国由施贵宝公司和大冢 公司共同申请上市的第三代非典型抗精神病新药(商品名为Abilify)。该药于2002年11 月通过美国FDA批准上市,主要用于治疗精神分裂症,其结构如下: 【权利要求】1. 一种,其特征在于,将阿立哌唑粗品溶于热的有机溶剂中, 冷却析晶,过滤,干燥,得到阿立哌唑晶型B,其XRPD图谱如图1所示。2. 根据权利要求1所述的,其特征在于,所述阿立哌唑粗品 及所述有机溶剂的总含水量小于2%。3. 根据权利要求1所述的,其特征在于,所述阿立哌唑粗品 及所述有机溶剂的总含水量范围是〇. 3%-0. 8%。4. 根据权利要求1所述的,其特征在于,所述干燥的温度为 45-65。。。5. 根据权利要求1所述的,其特征在于,所述有机溶剂选自 乙腈、乙酸异丙酯、乙酸乙酯、异丙醇、正丙醇和2-丁酮。6. 根据权利要求1所述的,其特征在于,所述有机溶剂选自 乙腈、乙酸乙酯、异丙醇。7. 根据权利要求1所述的,其特征在于,所述冷却析晶的析 晶温度为0_30°C。8. 根据权利要求1所述的,其特征在于,所述冷却析晶的析 晶温度为15-25°C。9. 根据权利要求1所述的,其特征在于,所述干燥选用的方 式为真空干燥或鼓风干燥。10. 根据权利要求1所述的,其特征在于,所述干燥选用的方 式为鼓风干燥。【文档编号】C07D215/227GK104230799SQ201310251224【公开日】2014年12月24日 申请日期:2013年6月21日 优先权日:2013年6月21日 【专利技术者】曹金, 游军辉, 戚郜飞, 刘建平 申请人:江苏豪森药业股份有限公司, 江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备阿立哌唑晶型的方法,其特征在于,将阿立哌唑粗品溶于热的有机溶剂中,冷却析晶,过滤,干燥,得到阿立哌唑晶型B,其XRPD图谱如图1所示。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:曹金游军辉戚郜飞刘建平
申请(专利权)人:江苏豪森药业股份有限公司江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

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