一种防治恶病质的药物及其应用制造技术

技术编号:10721478 阅读:72 留言:0更新日期:2014-12-03 23:08
本发明专利技术提供一种活性成分包括3,5,6,7,3’,4’-取代黄酮的防治恶病质的药物和该取代黄酮用于制备治疗癌症恶病质的药物中的应用。本发明专利技术在小鼠体内实验证明,取代黄酮类化合物经化学修饰一定位置后可以有效抑制恶性肿瘤诱导恶病质所致的体重下降及食欲减退,改善体质量及肌肉治疗,减轻厌食症,这一研究结果为将黄酮类化合物开发为治疗恶病质的药物提供支持。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术提供一种活性成分包括3,5,6,7,3’,4’-取代黄酮的防治恶病质的药物和该取代黄酮用于制备治疗癌症恶病质的药物中的应用。本专利技术在小鼠体内实验证明,取代黄酮类化合物经化学修饰一定位置后可以有效抑制恶性肿瘤诱导恶病质所致的体重下降及食欲减退,改善体质量及肌肉治疗,减轻厌食症,这一研究结果为将黄酮类化合物开发为治疗恶病质的药物提供支持。【专利说明】一种防治恶病质的药物及其应用
本专利技术涉及一种黄酮类化合物,尤其涉及一种3,5,6,7,3’,4’ -取代黄酮用于制备治疗癌症恶病质的药物及其应用。
技术介绍
肿瘤恶病质是一种通过常规营养支持治疗不能逆转的伴随或不伴随脂肪减少的以进行性的骨骼肌减少的多因素综合症。恶病质患者因体内糖、蛋白质及脂类的代谢发生异常,所以能量代谢出现改变。糖代谢异常主要表现在胰岛素抵抗增强,引起葡萄糖合成、糖异生和葡萄糖乳酸的循环活性增加,葡萄糖耐量和周转下降。蛋白质异常则包括蛋白质周转、肌肉分解代谢、肝脏和肿瘤的蛋白质合成增加,同时肌肉蛋白合成却下降。脂代谢异常表现为脂质动员增加、脂肪生成和脂蛋白酯酶活性降低、甘油三酯水平升高、高密度脂蛋白水平降低、静脉甘油水平升高而血浆甘油清除率下降。 治疗癌症恶病质最好的方式是治疗恶性肿瘤,但大多数癌症的治疗仍然不能够获得满意的疗效,因此,针对癌症恶病质的管理集中在了增加食欲、肌肉及体重方面。目前针对恶病质的治疗主要有两种策略:一是改善厌食、增加食欲的药物,例如孕激素类药物甲羟孕酮、甲地孕酮、生长激素内源性受体的配体胃饥饿素、黑皮素受体激动剂,加斯特罗泰克药物公司在中国申请的专利CN1863550A公开了一种促分泌素样生长素释放肽在癌症恶病质中以及在刺激食欲方面的应用;二是针对减少肌肉量丢失、减少导致肌肉消耗的炎症介质及阻断肌肉消耗的信号传导途径的药物,例如抗炎性因子的药物与单克隆抗体,沙利度胺,依那西普TNF-α及IL-6单克隆抗体,多不饱和脂肪酸,β 2受体激动剂福莫特罗,非甾体抗炎药类吲哚美辛、塞来昔布等。然而上述药物或因为较低疗效及较大的副反应,限制了广泛应用。美国肿瘤学会护理分会推荐临床应用的药物只有孕激素制剂及糖皮质激素制齐U,而这两类药物如甲羟孕酮、地塞米松等仅仅是改善食欲的作用,并没有增加体重及抑制骨骼肌的作用;而其它如促蛋白合成剂、沙利度胺、培脱西菲林等尚不推荐应用于临床,天然药物也没有应用于临床治疗恶病质的实例。因此,开发治疗恶病质的天然药物应用于临床具有重大意义。
技术实现思路
本专利技术为解决现有技术中的上述问题提出的。 本专利技术提供了一种活性成分包含3,5,6,7,3’,4’ -取代黄酮的防治恶病质的药物。 本专利技术还提供了一种如上述3,5,6,7,3’,4’ -取代黄酮用于制备治疗癌症恶病质的药物中的应用。 为实现上述目的,本专利技术采用以下技术方案: 本专利技术的第一个方面是提供一种防治恶病质的药物,其特征在于,所述药物的活性成分包括3,5,6,7,3’,4’ -取代黄酮,其结构式如(I)式: 【权利要求】1.一种防治恶病质的药物,其特征在于,所述药物的活性成分包括3,5,6,7,3’,4’-取代黄酮,其结构式如(I)式:式中, H R3均为羟基, &为(11)式,R5 > R6选自氰基、羟基、羧基中任意一种或多种。2.根据权利要求1所述的药物,其特征在于,所述3,5,6,7,3’,4’-取代黄酮由黄岑、银杏叶、山楂、杜仲、山香圆叶、水芹、竹叶、黄芪、丹参、槲皮中任意一种或多种的提取物和/或所述提取物经化学修饰而得。3.如权利要求1所述3,5,6,7,3’,4’-取代黄酮用于制备治疗癌症恶病质的药物中的应用。4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述药物的剂型为固体粉末。5.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述药物是用于皮下施用的药剂。6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述药剂是所述3,5,6,7,3’,4’-取代黄酮提取物和/或所述提取物经化学修饰而得的固体粉末溶解于盐水的溶液。【文档编号】A61P1/14GK104173330SQ201410438151【公开日】2014年12月3日 申请日期:2014年8月29日 优先权日:2014年8月29日 【专利技术者】郭澄, 万丽丽, 李斌 申请人:上海市第六人民医院本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种防治恶病质的药物,其特征在于,所述药物的活性成分包括3,5,6,7,3’,4’‑取代黄酮,其结构式如(I)式:式中,R1、R2、R3均为羟基,R4为(II)式,R5、R6选自氰基、羟基、羧基中任意一种或多种。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:郭澄万丽丽李斌
申请(专利权)人:上海市第六人民医院
类型:发明
国别省市:上海;31

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