【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
[〇〇〇1] 本专利技术涉及新的化合物，尤其氮杂环丁烷衍生物；制备这些化合物的方法；其作 为乙酰辅酶A(acetyl-C〇A)羧化酶的抑制剂的用途；其治疗应用具体由抑制乙酰辅酶A羧 化酶介导的疾病及病症的方法；以及包含这些新的化合物的药物组合物。 现有技术 肥胖症不仅对于欧盟、美国、日本而言是主要公共健康问题，也是全球性的主要公 共健康问题。其与许多严重疾病，包括糖尿病、血脂异常、高血压、心血管及脑血管疾病相 关。 尽管潜在机理仍未完全了解，但过量脂质积聚对靶组织中胰岛素作用的损害 通常视为联系肥胖症与继发性病变的关键机理（G. Wolf, Nutrition Reviews第66卷 (10):597-600 ;DB Savage,KF Petersen,GI Shulman,Physiol Rev. 2007;87:507-520)。因 此，了解胰岛素靶组织中的细胞脂质代谢对于阐明与肥胖症相关的疾病的发展至关重要。 脂质代谢中的中心事件为经两种哺乳动物ACC亚型ACC1 (ACC- α，还称为ACCA)及 Α(Χ2(Α(Χ_β，还称为ACCB)羧化乙...
【技术保护点】
式I化合物，其中Ar1选自：6‑元至10‑元芳基和5‑元至10‑元杂芳基，其各自被一个或多个取代基R1取代，其中连接至Ar1的相邻碳原子的两个取代基R1可共同形成C3‑5‑亚烷基桥，其中1、2或3个CH2‑基团可被以下基团替换：O、C(＝O)、S、S(＝O)、S(＝O)2、NH或N(C1‑4‑烷基)，且其中所述亚烷基桥可任选被一个或两个C1‑3‑烷基取代；且R1选自：H、F、Cl、Br、I、CN、OH、‑NO2、C1‑6‑烷基、C2‑6‑烯基、C2‑6‑炔基、C3‑10‑碳环基、C3‑10‑碳环基‑C1‑3‑烷基、C1‑6‑烷基‑O‑、C3‑6‑烯基‑O‑、C3‑6‑炔基‑...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.12.30 EP 11196170.22. 权利要求1的化合物，其中 R为H;且 Ar2为亚苯基。3. 权利要求1或2的化合物，其中L为直链(V3-亚烷基，该直链Q_3-亚烷基任选被一 个甲基取代。4. 前述权利要求任一项的化合物，其中 Ar1选自以下基团： 苯基、噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、喹啉基、喝唑并[4, 5-d]嘧啶基、2, 3-二 氢-苯并[1，4]二喝英基和3, 4-二氢-2H-苯并[b] [1，4]二氧杂箪基， 其中上述基团各自可被一个或两个取代基R1取代。6. 前述权利要求任一项的化合物，其中 R1选自： FXUinCh-烧基、C3_5-环烧基、(^_4-烧基-〇-、C 3_6_ 环烧基-〇-、C3_5_ 环烧基-CH2_〇-、 h2n-、噻吩基和苯基， 其中烷基和环烷基各自可被一个至三个F取代；且 其中NH2基团中的一个或两个氢原子可独立被(V4-烷基或C3_ 5-环烷基替换，其中各烷 基和环烷基可被一个或多个F取代；且 其中各苯基可被C1或-〇CH3取代。7. 前述权利要求任一项的化合物，其中 T选自： Ch-烧基、(CV2-烧基）、-NH- (Ci_2-烧基）、-N(Ci_2-烧基）2、C3_ 5-环烧基、C3_5-环 烯基、C2_6-烯基、C2_6-炔基、杂环基、苯基、杂芳基和杂芳基-ch 2-， 其中所述杂环基选自以下基团：批略烧基、四氧咲喃基、脈陡基、四氧批喃基；且 且其中各杂芳基选自以下基团：吡咯基、呋喃基、嗔唑基、异*恶唑基、噻唑基、异噻唑 基、批唑基、咪唑基、三唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和哒嗪基；且 其中各杂环基中的-CH2-基团可任选被-c( = 〇)-替换；且 其中...
【专利技术属性】
技术研发人员：M弗莱克，B诺斯，GJ罗思，
申请(专利权)人：勃林格殷格翰国际有限公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE
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