一种含普乐沙福的注射用组合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于医药技术领域，特别是化学制药领域，涉及一种含普乐沙福的注射用组合物及其制备方法与用途。本发明专利技术所公开的含普乐沙福的注射用组合物在pH6到8之间以稳定的水溶性普乐沙福的灭菌水溶液形式。大大提高配液时普乐沙福在水溶液中的溶解度，减少配液时间，提高了最终产品的稳定性，避免临床用药中由于产品中澄清度的问题给患者带来的安全隐患。

【技术实现步骤摘要】
一种含普乐沙福的注射用组合物及其制备方法和应用
本专利技术属于医药
，特别是化学制药领域，涉及一种含普乐沙福的注射用组合物及其制备方法与用途。
技术介绍
普乐沙福（plerixafor）的化学名为1,1’-[1,4-亚苯基二（亚甲基）]-二-1，4，8，11-四氮杂环十四烷；普乐沙福为类白色结晶固体；具有吸湿性；无水物熔点131.5℃；普乐沙福为强碱，大环上的8个N都能迅速的结合质子；两个大环可以螯合二价的金属离子尤其是锌，铜，镍，钴以及铑，具有生物活性的是其锌络合物；普乐沙福在正辛醇与PH=7缓冲液中的分配系数小于0.1。其结构式为：美国FDA于2008年12月15日批准其制剂产品（商品名MozobilTM）上市，该品种是由美国Genzyme公司研发，可对趋化因子受体4(CXCR4)专一性拮抗。临床研究表明，本品能大幅度提高患者的白细胞数量并促进造血干细胞从骨髓向血液流动，与粒细胞集落刺激因子(G-CSF)有协同作用；已用于多发性骨髓瘤与霍杰金淋巴瘤患者干细胞移植的临床实验。普乐沙福是一种造血干（祖）细胞激活剂，同时可刺激造血干（祖）细胞增殖、分化进入血液循环的功能。多项试验本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含普乐沙福的注射用组合物，其特征在于：所述组合物包括普乐沙福、和氯化钠水溶液；所述普乐沙福的浓度为15~25mg/mL；所述注射用组合物为pH6~8的等渗溶液；所述含普乐沙福的注射用组合物的制备方法如下：(1) 将氯化钠溶解于水中，加入盐酸，搅拌得辅料溶液；(2) 向辅料溶液中加入普乐沙福，搅拌、溶解；(3) 调节步骤(2)所得溶液pH至6~8；(4) 向步骤(3)所得溶液中加入活性炭，搅拌，过滤得第一滤液；(5) 向第一滤液中加水至配液总体积，微孔滤膜过滤，得第二滤液；(6) 将第二滤液灭菌，得到含普乐沙福的注射用组合物。

【技术特征摘要】
1.含普乐沙福的注射用组合物的制备方法，其特征是具体步骤如下：(1)将氯化钠溶解于水中，加入盐酸，搅拌得辅料溶液；(2)向辅料溶液中加入普乐沙福，搅拌、溶解；(3)调节步骤(2)所得溶液pH至6~8；(4)向步骤(3)所得溶液中加入活性炭，搅拌，过滤得第一滤液；(5)向第一滤液中加水至配液总体积，微孔滤膜过滤，得第二滤液；(6)将第二滤液灭菌，得到含普乐沙福的注射用组合物。2.根据权利要求1所述的含普乐沙福的注射用组合物的制备方法，其特征是：步骤(1)中将氯化钠溶解于配液总体积50%~90%的水中；和/或辅料溶液中盐酸浓度为0.1-0.3mol/L；和/或步骤(3)中通过盐酸和/或氢氧化钠调节溶液pH；和/或步骤(4)中活性炭的加入量为每1000mL溶液中加入0.1~1g的活性炭；和/或步骤(5)中所述微孔滤膜为0.22微米微孔滤膜；和/或步骤(6)中采用热压灭菌法。3.根据权利要求1所述的含普乐沙福的注射用组合物的制备方法，其特征是：步骤(1)中将氯化钠溶解于配液总体积50%~85%的水中；和/或辅料溶液中盐酸浓度为0.15~0.20mol/L；和/或步骤(3)中通过盐酸和/或氢氧化钠水溶液调节溶液pH；和/或步骤(4)中所述活性炭的量为每1000mL步骤(3)所得溶液中加入0.1~0.5g活性炭；和/或步骤(6)中采用...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵俊，刘留成，李晓昕，朱磊，
申请(专利权)人：江苏奥赛康药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32