一种当归破壁制剂制造技术

本发明专利技术涉及中药制剂技术领域，具体地，涉及一种当归破壁制剂。发明专利技术通过将当归粉碎成为破壁粉，再进一步通过乙醇-水湿法制粒，并在一定的转速下挤压成型，干燥，由此制得的当归破壁制剂具有较高的生物利用率，并且制剂稳定性强、崩解性好。

【技术实现步骤摘要】
-种当归破壁制剂
本专利技术属于中医药领域，具体地，涉及一种当归破壁制剂。
技术介绍
超微粉碎技术是近年来迅速发展的一项新技术。中药材中的有效成分大多分布在 细胞内，常规饮片煎煮时只能使部分有效成分释放出来，有效成分利用率10-30% ;而采用 破壁粉碎技术，如将中药饮片粉碎至300目左右，细胞破壁率将达到86. 7%，提高了药材中 有效成分的溶出，大大增强其药效，有效成分利用率在90%以上，达到减少药材使用量及保 护药材资源，同时还可提高药品的质量增加药效。但是，目前的主要超微粉碎技术仍停留在 将中药材粉碎至超细制剂的阶段。由于超细制剂细胞破壁率增加，存在破壁制剂表面积增 大，形状不规则，流动性、分散性差，易于吸湿，稳定性差等固有特点，将其制粒，提高产品的 稳定性。 当归为伞形科植物当归Angelica sinensis (Oliv.) Diels的干燥根。主要含 挥发油：藁本内酯，正丁烯呋内酯，香荆芥酚，马鞭草烯酮，黄樟醚，对乙基苯甲醛等；有机 酸类成分：阿魏酸，香草酸，烟酸，琥珀酸；多糖。其中阿魏酸为当归中主要活性成分，但是 阿魏酸性质非常不稳定，在高温下非常容易降解而失效，如果采用传统的煎煮方法，容易破 坏其有效成分或造成有效成分的流失。将当归制备成当归超细粉体，有利于提高有效成分 的利用率，但同时由于粉体比表面积的增加，产生易于吸潮、氧化、变质等的缺点。因此，在 制备成超细粉体的基础上，还需要对其进行进一步的加工改造，以有效克服这些不利因素， 最大化的发挥药物的治疗效果。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是克服现有技术中破壁粉体易于吸湿被氧化，稳定性不 高，药效容易丧失的缺陷，提供一种当归破壁制剂。 本专利技术的另一个目的是提供一种当归破壁制剂的制备方法。 已有的中药品种通过软材制粒获得的产品，很难同时保证收率、崩解性和稳定性； 有些中药品种是不适宜采用破壁粉体-软材制粒法制成制剂的，如枸杞、怀牛膝之类；而本 专利技术通过大量实验性的摸索，发现当归适宜采用破壁粉体-软材制粒法制成制剂，并且摸 索出其各步骤的条件。 本专利技术提供的当归破壁制剂的制备过程中制粒过程简单且不需要粘合剂；另外， 制备得到的当归破壁制剂具有良好的崩解性和稳定性。 为了实现上述目的，本专利技术是通过以下技术方案实现的： 一种当归破壁制剂，包含当归超细粉体，所述超细粉体中90%或以上的颗粒粒径小于 等于35Mm ;所述当归破壁制剂的堆密度为0. 43?0. 75g/ml。 由于当归里含有挥发性成分，所以粒径太小，反而不利于有效成分的长期存留。优 选地，超细粉体中90%或以上的颗粒粒径18~35Mm。 一种当归破壁制剂的制备方法，包括如下步骤： 51. 将当归进行超微粉碎获得超细粉体； 52. 向S1超细粉体中加入乙醇质量分数为50?95 %的乙醇-水溶液制软材；超微粉 体与乙醇-水溶液的质量比为1 :〇. 4?0. 8 ; 53. 将S2中的软材在挤压力0. 05?IMpa，转速50?100r/min的挤压条件下挤压获 得湿粒； 54. 湿粒干燥获得当归破壁制剂。 本专利技术制备的当归破壁制剂，可以使得消费者在服用时不经煎煮，通过用温开水 冲服即可使得有效成分的利用最大化。 在优选实施方式中，可以将当归先粉碎至100目，再进一步进行超微粉碎，使得 超细粉体中90%或以上（比如可以是90%、91%、92%、93%、94%或95%)的颗粒粒径小于等于 35l^n〇 本专利技术采用乙醇-水溶液进行湿法制粒，其突出的优点在于不需要任何其他添加 齐IJ，即可使得本专利技术的超细粉体通过后续的制粒、干燥，成为当归制剂颗粒。但在该过程中， 应该采用何种浓度的乙醇-水溶液，以及该溶液与超细制剂之间的配比，都是需要严格控 制的参数，以使得软材的湿度、固含量、粘度等可适用于当归破壁制剂的特性，使制剂之间 可有效粘结；进一步通过特定的挤压参数的设定，将软材挤压成为密度、大小合适的当归颗 粒制剂，使其密度/蓬松度适当，由此在干燥成为成品之后，即使放置于室温空气中，也可 以防止空气的氧化作用。并且，所获得的成品，在用温开水冲服时，超细制剂可以较为迅速 地散开，使得有效成分迅速而充分地溶解和扩散，提高有效成分利用率。 湿法制粒时，所采用的乙醇-水溶液中乙醇的质量分数为50%?95% ;优选的，乙 醇的质量分数为60 %?90 %，更优选的为64 %?84 %。超细粉体与乙醇-水溶液的比 按重量计为1 :0· 4?0· 8,优选为1 :0· 50?0· 65。 在将软材挤压成为湿粒时，优选控制在以下条件：采用预装10?30目筛网，挤压 力度0· 05?IMpa，转速50?100r/min ;优选的，挤压力度0· 5?0· 7Mpa，转速60?70r/ min〇 挤压所得的湿粒粒径为2(Γ40目，干燥时干燥温度为45飞5°C，干燥时间为 0· 5?3. Oh。 与现有技术相比，本专利技术具有以下有益效果： (1)通过本专利技术的方法获得的当归制剂，其有效成分利用率大大提高，利用率接近于 100% ;经生物等效试验证实，采用1/2份的当归破壁制剂即可相当于1份传统当归的药效。 (2)本专利技术通过摸索获得合适的湿法制粒工艺，使得制粒过程除了乙醇-水的加 入之外，没有引入其他任何添加剂，即可获得固含量、粘度适中的软材，以顺利地进行挤压 成粒工艺，所形成的中药颗粒稳定性强，贮存及运输过程中不易崩烂。 (3)本专利技术的挤压条件摸索了合适的转速和挤压力，由此制成黏性、密度适中的当 归颗粒制剂，在获得成品稳定性强的同时，服用过程中又使其容易崩解分散，便于温开水冲 服。 (4)本专利技术通过创造性的探索发现，当归超细粉体的粒径并不是越小越好，当归超 细粉体的粒径虽然可以尽量减小，而溶解度和溶解速度却不会无限制地增大。粒度小到一 定程度时，当归内含有的挥发类物质(如藁本内酯，正丁烯呋内酯，香荆芥酚，马鞭草烯酮， 黄樟醚，对乙基苯甲醛等）容易挥发，有效成分降低，不能保证药效，且造成药物成分的浪 费，反而不利于当归的有效利用。本专利技术经过实验摸索，确定了 18~35Mm为较为合适的范 围。前期试验证实，破壁粒径为7Mm时，在同等放置了 90天的情况下，对比本专利技术约30Mm 的破壁粒径(实施例6)，有效成分阿魏酸含量下降了 30%。因此，以下实施例所采用的粒径， 90%的颗粒粒径小于等于35Mm，高于2〇Mm。 【具体实施方式】 为了能够更清楚地理解本专利技术的
技术实现思路
，特举以下实施例详细说明，但本专利技术 的实施方式不限于此。 实施例1 取当归净药材，经粗粉碎至100目左右粗粉后，经超微粉碎成超细粉体中90%的颗粒粒 径约为24Mm的粉体，加入乙醇-水溶液（乙醇质量分数为50%)湿法制软材，溶液与超细粉 体加入量比〇. 44 :1 (按重量计)，混匀后，经预装10目筛，选用挤压转速50r/min，挤压力度 IMPa制湿颗粒，湿颗粒转置热风循环烘箱中，设定干燥温度65 °C，干燥3. Oh至干，整粒筛分 后即得当归破壁制剂。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种当归破壁制剂，其特征在于，包含当归超细粉体，所述超细粉体中90%或以上的颗粒粒径小于等于35µm；所述当归破壁制剂的堆密度为0.43～0.75g/ml。

【技术特征摘要】
1. 一种当归破壁制剂，其特征在于，包含当归超细粉体，所述超细粉体中90%或以上的 颗粒粒径小于等于35Mm ;所述当归破壁制剂的堆密度为0. 43?0. 75g/ml。2. 如权利要求1所述的破壁制剂，其特征在于所述的超细粉体中90%或以上的颗粒粒 径为18?35Mm。3. -种当归破壁制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：51. 将当归进行超微粉碎获得超细粉体；52. 向S1超细粉体中加入乙醇质量分数为50?95 %的乙醇-水溶液制软材；超微粉 体与乙醇-水溶液的质量比为1 :〇. 4?0. 8 ;53. 将S2中的软材在挤压力0. 05?IMpa，转速50?100r/min的挤压条件下挤压获 得湿粒；54. 湿粒干燥获得当归破壁制剂。4. 根据权利要求3所述当归破壁制剂的制备方法，其特征在于，S1中所述超细粉体的 破壁率为80?...

【专利技术属性】
技术研发人员：成金乐，陈勇军，苏观凤，陈金梅，梁燕玲，
申请(专利权)人：中山市中智药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44