一种培维A酸自微乳组合物制造技术

本发明专利技术提供了一种培维A酸自微乳化组合物，该组合物被人体口服后，形成100nm以下的乳粒，从而迅速溶解，解决了难溶性药物培维A酸溶解性差，在人体内生物利用度差的难题，该组合物所用辅料及其用量范围具备更好的安全性，且稳定性好，是一种安全且有效的培维A酸组合物。

【技术实现步骤摘要】
一种培维A酸自微乳组合物
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种难溶性抗肝癌药物培维A酸的自微乳化组合物。
技术介绍
培维A酸(peretinoin，NIK-333)，是一种无环维甲酸，结构类似维生素A，主要靶分子是维甲酸核受体，该化合物对维生素A酸结合蛋白和维生素A酸受体显示出亲和性，对肝细胞癌具有分化诱导和凋亡诱导作用。该化合物由日本兴和株式会社开发，其Π/ΙΙΙ期临床试验对peretinoin抑制肝细胞癌(HCC)复发的效果进行了评价。结果显示其可防止新发肝脏肿瘤的发生。在试验的这些亚组分析中，我们可以更清晰的看到peretinoin的疗效，其支持Π/ΙΙΙ期临床试验数据。从试验结果还推断peretinoin不仅能抑制HCC复发，而且还能抑制肝硬化导致的癌症发生。培维A酸化学名为(2E，4E，6E，10E)-3，7，11，15-四甲基-2，4，6，10, 14-十六戍酮酸,结构式如下:

【技术保护点】
一种培维A酸自微乳组合物，其特征在于，包含主药培维A酸、油相、表面活性剂和助表面活性剂，质量百分含量分别为培维A酸10％～30％，油相30％～40％，表面活性剂30％～45％，助表面活性剂10％～25％，其中表面活性剂与助表面活性剂质量比为1～3：1。

【技术特征摘要】
1.一种培维A酸自微乳组合物，其特征在于，包含主药培维A酸、油相、表面活性剂和助表面活性剂，质量百分含量分别为培维A酸10%~30%，油相30%~40%，表面活性剂30%~45%，助表面活性剂10%~25%，其中表面活性剂与助表面活性剂质量比为I~3:1o2.根据权利要求1所述的一种培维A酸自微乳组合物，其特征在于，所述油相为单亚油酸甘油酯、油酸聚乙二醇甘油酯、辛酸葵酸三甘酯中的至少一种，所述表面活性剂为辛酸葵酸聚乙二醇甘油酯、丙二醇单辛酸酯、吐温80及聚乙二醇十二羟基硬脂酸锂中的至少一种，所述助表面活性剂为乙醇、乙二醇单乙基醚中的至少一种。3.根据权利要求1所述的一种培维A酸自微乳组合物，其特征在于，所述油相为油酸聚乙二醇...

【专利技术属性】
技术研发人员：汤晨懿，刘艳，陈博，张海龙，张广明，
申请(专利权)人：深圳万乐药业有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44