【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
,特别涉及两种乙醛脱氢酶激动剂、其制备方法及其用途。
技术介绍
已有的研究认为,正常成年人群少量、适量饮酒可以加速血液循环,有活血通络散寒,消除疲劳,促进睡眠等的效果。随着人们对酒需求的增加,酒精对人体健康的影响开始引起广泛的重视,过度饮酒可使人产生恶心、呕吐等不适症状,长期过量饮酒则会损害肝、胃、脾等内脏器官,造成肝硬化等疾病。酒精中毒尤其是急性酒精中毒的人数与日俱增,可引起一系列社会问题。世界卫生组织(WHO)指出:酒精中毒是当今世界范围内的第一公害。在西方国家,许多人酗酒严重,其酒精性肝病发病率高,酒精性肝硬化占各种肝硬化病因的54%-84%。国内饮酒者基数巨大,酒精中毒司空见惯,且多不就医。饮酒时酒精主要通过胃(20% )和十二指肠(80% )吸收。当人在短时间内大量饮酒时,5分钟后血液中就会有乙醇出现;30分钟时,血液中的乙醇浓度迅速增加;在I~1.5小时,血液中乙醇浓度达峰值;2h后,乙醇浓度开始下降;16h后血液中的乙醇基本代谢完全。进入体内的乙醇90%以上在肝脏代谢。生理条件下酒精在体内经肝脏乙醇脱氢酶(ADH)代谢为乙醛,再经乙醛脱氢酶(ALDH)的作用转化为乙酸。短时间内大量摄入乙醇时,会激活微粒体乙醇氧化酶系统(microsomal ethanol oxidizing system,ME0S)参与乙醇的代谢。乙醇经上述两种代谢途径氧化均生成乙醛,后者在ALDH的催化下进行氧化。(古今,马尧遥。中国药物 应用与监测,2010 ;7(6):371)。乙醒脱氢酶(aldehydedehydrogena ...
【技术保护点】
一种如式I或式Ⅱ所示的化合物,或其药学上可接受的的有机或无机盐:
【技术特征摘要】
1.一种如式I或式II所示的化合物,或其药学上可接受的的有机或无机盐: 2.一种如权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在于所述方法包括如下步骤: (1)3,4-(亚甲二氧基)苯甲腈在碱金属还原剂的作用下,还原得到3,4-(亚甲二氧基)节胺; (2)3,4-(亚甲二氧基)苄胺在碱的催化下与2-呋喃甲酰氯或3-氟苯甲酰氯反应得到产物 SL-D021 和 SL-D022。 3.—种药...
【专利技术属性】
技术研发人员:苏定冯,刘爱军,刘建国,刘霞,苏一凌,吴波,吕加国,
申请(专利权)人:高尔医药科技上海有限公司,
类型:发明
国别省市:上海;31
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