葡萄糖衍生物与苯丙氨酸复合物、晶体、制备方法及应用技术
【技术实现步骤摘要】
葡萄糖衍生物与苯丙氨酸复合物、晶体、制备方法及应用
本专利技术涉及葡萄糖衍生物与苯丙氨酸复合物、晶体、制备方法及应用。
技术介绍
钠依赖的葡萄糖转运蛋白(sodium–glucoseco-transporters，SGLTs）在维持人体血糖稳定中起着关键作用。SGLTs已在肠（SGLT1）和肾（SGLT1和SGLT2）中发现。肾SGLT从肾滤过液中再吸收葡萄糖，从而防止血糖从尿中丢失。SGLT2转运肾再吸收葡萄糖的98％，而SGLT1只占其余的2％。抑制SGLT2活性，可以特异性地抑制肾脏对葡萄糖的再吸收，而增加葡萄糖在尿中的排泄，对糖尿病患者来说也就可能使其血浆葡萄糖正常化。因此，SGLT特别是SGLT2抑制剂是很有前景的候选抗糖尿病药物（Handlon，A.L.，ExpertOpin.Ther.Patents(2005)15(11):1531-1540）。到目前为止，已有很多药物公司先后开发了一系列SGLT2抑制剂。参见，例如，Handlon，A.L.，ExpertOpin.Ther.Patents(2005)15(11):1531-1540；WilliamN...
【技术保护点】
一种如式1所示的化合物A·L‑苯丙氨酸复合物，所述的化合物A·L‑苯丙氨酸复合物由化合物A与L‑苯丙氨酸组成，所述的化合物A与L‑苯丙氨酸的摩尔比为1：2，其中化合物A的结构式如下所示：
【技术特征摘要】
1.一种如式1所示的化合物A·L-苯丙氨酸复合物，所述的化合物A·L-苯丙氨酸复合物由化合物A与L-苯丙氨酸组成，所述的化合物A与L-苯丙氨酸的摩尔比为1：2，其中化合物A的结构式如下所示：2.如权利要求1所述的化合物A·L-苯丙氨酸复合物的共晶晶体，其特征在于：所述的复合物的共晶晶体的X-射线粉末衍射，当衍射角为2θ时，在11.233，11.72，14.514，16.805，17.389，18.062，18.781，19.942，20.75，21.841，22.455，23.627，24.04，24.937，28.083，29.752和33.668处有特征峰，2θ误差范围为±0.1，其中所述X-射线粉末衍射光谱使用Cu-Kα1辐射。3.如权利要求1所述的化合物A·L-苯丙氨酸复合物的共晶晶体，其特征在于：所述的复合物的共晶晶体的X-射线粉末衍射，当衍射角为2θ时，在11.233，11.72，12.443，14.514，16.805，17.389，18.062，18.781，19.942，20.188，20.75，21.841，22.455，23.627，24.04，24.937，26.01，28.083，28.907，29.752，30.147，31.78，33.668和36.472处有特征峰，2θ误差范围为±0.1，其中所述X-射线粉末衍射光谱使用Cu-Kα1辐射。4.一种如权利要求2或3所述的化合物A·L-苯丙氨酸复合物的共晶晶体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：将化合物A的溶液与L-苯丙氨酸的溶液混合，冷却，析晶，得到化合物A·L-苯丙氨酸复合物的共晶晶体即可，所述的化合物A的溶液中，溶剂为丙酮、乙酸乙酯、乙醇和水中的一种或多种；与L-苯丙氨酸形成溶液的溶剂为水。5.如权利要求4所述的化合物A·L-苯丙氨酸复合物的共晶晶体的制备方法，其特征在于：所述的L-苯丙氨酸与所述的化合物A的摩尔比为1：1～10：1。6.如权利要求5所述的化合物A·L-苯丙氨酸复合物的共晶晶体的制备方法，其特征在于：所述的L-苯丙氨酸与所述的化合物A的摩尔比为1：1～5：1。7.如权利要求6所述的化合物A·L-苯丙氨酸复合物的共晶晶体的制备方法，其特征在于：所述的L-苯丙氨酸与所述的化合物A的摩尔比为1：1～2：1。8.如权利要求4所述的化合物A·L-苯丙氨酸复合物的共晶晶体的制备方法，其特征在于：所述的化合物A与所述的溶剂的质量体积比25mg/mL～400mg/mL。9.如权利要求4所述的化合物A·L-苯丙氨酸复合物的共晶晶体的制备方法，其特征在于：所述的化合物A与溶剂形成的溶液的温度30℃～120℃。10.如权利要求9所述的化合物A·L-苯...
【专利技术属性】
技术研发人员：许祖盛，施斌，任宏伟，
申请(专利权)人：上海璎黎科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31
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