【技术实现步骤摘要】
葡萄糖衍生物和脯氨酸的复合物、晶体、制备方法及应用
本专利技术涉及一种葡萄糖衍生物和脯氨酸的复合物、共晶晶体、制备方法及应用；具体涉及一种(2S, 3R, 4R, 5S, 6R)-2-(4-氯-3-(4-((3-氟氧杂环丁烧-3-基)甲氧基)节基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3，4，5-三醇?双(L-脯氨酸)复合物、共晶晶体、制备方法及应用。
技术介绍
钠依赖的葡萄糖转运蛋白(sodium- glucose co-transporters, SGLTs)在维持人体血糖稳定中起着关键作用。SGLTs已在肠(SGLTl)和肾(SGLT1和SGLT2)中发现。肾SGLT从肾滤过液中再吸收葡萄糖，从而防止血糖从尿中丢失。SGLT2转运肾再吸收葡萄糖的98%，而SGLTl只占其余的2%。抑制SGLT2活性，可以特异性地抑制肾脏对葡萄糖的再吸收，而增加葡萄糖在尿中的排泄，对糖尿病患者来说也就可能使其血浆葡萄糖正常化。因此，SGLT特别是SGLT2抑制剂是很有前景的候选抗糖尿病药物(Handlon，A.L.，ExpertOpin.Ther.Patents(2005) 15(11):1531-1540)。到目前为止，已有很多药物公司先后开发了一系列SGLT2抑制剂。参见，比如，Handlon, A.L., Expert Opin.Ther.Patents (2005) 15 (11): 1531-1540 ；ff i 11 iamN.ff., Journal of Medicinal Chemistry, 2009, Vol.52, N0.7, 17...
【技术保护点】
一种如式I所示的葡萄糖衍生物和L‑脯氨酸的复合物，其特征在于：所述的复合物由化合物A与L‑脯氨酸组成，所述的化合物A与L‑脯氨酸的摩尔比为1:2；其结构如下所示：式I其中，化合物A的结构如下所示：
【技术特征摘要】
1.一种如式I所示的葡萄糖衍生物和L-脯氨酸的复合物，其特征在于:所述的复合物由化合物A与L-脯氨酸组成，所述的化合物A与L-脯氨酸的摩尔比为1:2 ;其结构如下所示: 2.一种如权利要求1所述的葡萄糖衍生物和L-脯氨酸的复合物的共晶晶体，其特征在于:所述的共晶晶体的X-射线粉末衍射，当衍射角为2 Θ时，在4.339±0.1、15.294±0.1、16.804±0.1,18.335±0.1,19.274±0.1,19.982±0.1,23.218±0.I 和 24.885±0.I 处有特征衍射峰，其中所述X-射线粉末衍射光谱使用Cu-K a i辐射。3.—种如权利要求1所述的葡萄糖衍生物和L-脯氨酸的复合物的共晶晶体，其特征在于:所述的共晶晶体的X-射线粉末衍射，当衍射角为2 Θ时，在4.339±0.1，11.499±0.1，12.835 + 0.1, 13.921 + 0.1, 15.294 + 0.1, 16.212±0.I, 16.804±0.1，17.154±0.1，18.335 + 0.1, 19.274±0.1, 19.982 + 0.1,22.710±0.1,23.218 ±0.1,24.885 + 0.1，27.940±0.1,29.612±0.1和30.313±0.1处有特征衍射峰，其中所述X-射线粉末衍射光谱使用Cu-Ka j辐射。4.如权利要求2或3所述的共晶晶体的制备方法，其特征在于包括如下步骤:将化合物A的溶液与L-脯氨酸溶液混合，冷却，析晶，即可； 5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于:所述的制备方法中，还包括将化合物A的溶液先进行微孔滤...
【专利技术属性】
技术研发人员：许祖盛，施斌，任宏伟，
申请(专利权)人：上海璎黎科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31
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