吡喃葡萄糖基衍生物、其制备方法及其在医药上的应用技术

技术编号:10124803 阅读:202 留言:0更新日期:2014-06-12 15:36
本发明专利技术涉及一种作为钠依赖性葡萄糖转运蛋白(SGLTs)抑制剂的C-芳基取代的吡喃葡萄糖基衍生物、其制备方法及其在医药上的应用,特别是通式(I)所示的吡喃葡萄糖基衍生物或者其在药学上可接受的盐或者其所有的立体异构体,其制法或含有该衍生物的药物组合物和作为治疗糖尿病和糖尿病相关疾病的用途,其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种化合物,其为如式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、消旋体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物以及药学上可接受的盐或前药:其中:R1和R2各自独立为氢原子、羟基、氰基、F、Cl、Br、I、‑ORa1或‑OC(=O)Ra1;Ra1为C1‑6烷基、C1‑6氨烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷氧基、C2‑6炔基、C2‑6烯基、C1‑6羟基烷基、C1‑6羧基烷基、C1‑6氰基烷基、C3‑10环烷基、C2‑10杂环烷基、C1‑6烷硫基、三氟甲基、C2‑6杂烷基、C6‑10芳基、C1‑9杂芳基、C6‑10芳基C1‑6烷基、C1‑9杂芳基C1‑6烷基、C6‑10芳基C1‑6烷氧基或C1‑9杂芳基C1‑6烷氧基,其中所述的C1‑6烷基、C3‑10环烷基、C2‑10杂环烷基、C2‑6杂烷基、C6‑10芳基和C1‑9杂芳基可以进一步被一个或者多个独立为氢原子、F、Cl、Br、I、羟基、氰基、氨基、羧基、巯基、C1‑6烷基、C1‑6氨烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷氧基、C2‑6炔基、C2‑6烯基、C1‑6羟基烷基、C1‑6羧基烷基、C1‑6氰基烷基、C3‑10环烷基、C2‑10杂环烷基、C1‑6烷硫基、‑C(=O)R9、‑C(=O)OR9、‑OC(=O)R9、‑OC(=O)OR9、‑NR10C(=O)R9、‑C(=O)NR9R10、‑S(=O)2R9、‑S(=O)R9、C2‑6杂烷基、C6‑10芳基、C1‑9杂芳基、C6‑10芳基C1‑6烷基、C1‑9杂芳基C1‑6烷基、C6‑10芳基C1‑6烷氧基或C1‑9杂芳基C1‑6烷氧基的取代基所取代;R3和R4各自独立为氢原子、F、Cl、Br、I、羟基、氰基、氨基、羧基、巯基、C1‑6烷基、C1‑6氨烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷氧基、C2‑6炔基、C2‑6烯基、C1‑6羟基烷基、C1‑6羧基烷基、C1‑6氰基烷基、C3‑10环烷基、C2‑10杂环烷基或C1‑6烷硫基;其中所述的C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C3‑10环烷基和C2‑10杂环烷基可以进一步被一个或者多个独立为氢原子、F、Cl、Br、I、羟基、氰基、氨基、羧基、巯基、C1‑6烷基、C1‑6氨烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷氧基、C2‑6炔基、C2‑6烯基、C1‑6羟基烷基、C1‑6羧基烷基、C1‑6氰基烷基、C3‑10环烷基、C2‑10杂环烷基或C1‑6烷硫基的取代基所取代;R5为氢原子、F、Cl、Br、I、硝基、羟基、氰基、氨基、羧基、巯基、C1‑6烷基、C1‑6氨烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷硫基、C2‑6炔基、C2‑6烯基、C1‑6羟基烷基、C1‑6羧基烷基、C1‑6氰基烷基、C3‑10环烷基、C2‑10杂环烷基、C1‑6烷硫基、‑C(=O)R9、‑C(=O)OR9、‑OC(=O)R9、‑OC(=O)OR9、‑NR10C(=O)R9、‑C(=O)NR9R10、三氟甲基、‑S(=O)2R9或‑S(=O)R9;其中所述的C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C3‑10环烷基和C2‑10杂环烷基可以进一步被一个或者多个独立为氢原子、F、Cl、Br、I、羟基、氰基、氨基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、羧基、巯基、C1‑6烷基、C1‑6氨烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷氧基、C2‑6炔基、C2‑6烯基、C1‑6羟基烷基、C1‑6羧基烷基、C1‑6氰基烷基、C3‑10环烷基、C2‑10杂环烷基或C1‑6烷硫基的取代基所取代;R6和R7各自独立为氢原子、F、Cl、Br、I、硝基、羟基、氰基、氨基、羧基、巯基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6氨烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6羟基烷基、C1‑6羧基烷基、C1‑6氰基烷基、C3‑10环烷基、C2‑10杂环烷基、C1‑6烷硫基、C2‑6杂烷基、C6‑10芳基、C1‑9杂芳基、C6‑10芳基C1‑6烷基、C1‑9杂芳基C1‑6烷基、C6‑10芳基C1‑6烷氧基、C1‑9杂芳基C1‑6烷氧基、‑C(=O)R9、‑C(=O)OR9、‑OC(=O)R9、‑OC(=O)OR9、‑NR10C(=O)R9、‑C(=O)NR9R10、S(=O)R9、S(=O)2R9或‑NR10S(=O)OR9;其中所述的C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C3‑10环烷基和C2‑10杂环烷基可以进一步被一个或者多个独立为氢原子、F、Cl、Br、I、硝基、羟基、氰基、氨基、羧基、巯基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6氨烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6羟基烷基、C1‑6羧基烷基、C1‑6氰基烷基、C3‑10环烷基、C2‑10杂环烷基、C1‑6烷硫基、C2‑6杂烷基、C6‑10芳基、C1‑9杂芳基、C6‑10芳基C1...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:魏用刚温甲平祝国智卢泳华王鹤然王银彩原明云叶康志顾峥邱关鹏伍武勇兰成生康盼盼张宗远陈刚苏桂转邓炳初
申请(专利权)人:广东东阳光药业有限公司
类型:发明
国别省市:广东;44

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