中国医学科学院药物研究所专利技术

中国医学科学院药物研究所共有1674项专利

  • 本发明公开了丹酚酸A预防、治疗和/或缓解糖尿病所致肝脏病变的用途;特别是糖尿病引起的肝脏纤维化和肝脏病变;所述的糖尿病优选为2型糖尿病。本发明还涉及发现丹酚酸A作为活性成分在制备各种固体药物制剂及药物组合,涉及以丹酚酸A作为活性成分在每...
  • 本发明公开了如下式的(E)-2-氰基-3-(3,4-二羟基苯基)-N-苄基-2-丙烯酰胺(简称AG490)在预防和治疗腹主动脉瘤的用途。在CaCl2诱导的腹主动脉瘤模型,AG490不仅能够预防腹主动脉瘤的发生,而且能够防止腹主动脉瘤进行...
  • 本发明公开了一类抗肿瘤海洋天然产物ecteinascidins的结构类似物。具体包括具有通式(I)所示的化合物的包括及其药学上可接受的盐,这类化合物的制备方法,本发明还涉及含有通式(I)的化合物的药物组合物及其制备方法,这类化合物和药物...
  • 本发明公开了重组人Rho激酶在制备药物中的应用。该重组人ROCK1片段蛋白(简称RP1)具有Rho激酶活性可以使相应底物磷酸化;RP1具有收缩血管作用,这种血管功能调节作用与血管内皮相关、被钙通道阻断剂所阻滞、被Rho激酶抑制剂-法舒地...
  • 本发明公开了一种新型的用于放射治疗肿瘤的超声速释制剂、其制备方法及其用途,所述超声速释制剂包括山梨醇、医用高分子聚合物和放射性核素,其中医用高分子聚合物的重量和放射性核素的重量分别为山梨醇重量的1-10%之间。超声成像结果表明,本发明的...
  • 本发明提供了抗肿瘤药物比卡鲁胺的一种合成新工艺。比卡鲁胺在合成中需要形成酰胺键,通常的工艺是使用亚硫酰氯作为酰化剂活化羧基,然后与氨基形成酰胺,这类方法收率较低,后处理复杂。本发明通过一步反应,完成上保护基保护,制备酰氯,成酰胺,和脱保...
  • 本发明公开了式(1)化合物2-(6-氯-氯-2-甲基嘧啶-4-胺基)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻唑甲酰胺的制备方法,包括如下步骤:(1)以2-氨基噻唑-5-羧酸乙酯和2-甲基-4,6-二氯嘧啶为原料,制备2-(6-氯-2-甲基...
  • 本发明涉及如通式(1)所表示的四环双吡喃香豆素化合物,其中各基团如说明书所定义,此类化合物具有抗人类免疫缺陷病毒I型(HIV-1,艾滋病病毒)和抗结核杆菌双重生物活性。
  • 本发明公开了如通式(I)所示的三尖杉宁碱衍生物,这类三尖杉宁碱衍生物的制备方法,含有这类化合物的组合物,以及这类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,尤其是在制备抗多药耐药肿瘤药物中的应用。
  • 本发明公开了式(Ⅰ)所示的3R,4R-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的立体选择性合成工艺,以化合物(3R,4R)-3-[(1R)-羟乙基]-4-乙酰基-1-对甲氧基苯基-2-氮杂环丁酮(Ⅱ)为原料,...
  • 本发明涉及人参皂甙Rg1的新用途,尤其是在预防或治疗男性性功能障碍如勃起功能障碍中用途。
  • 本发明公开了一种安全制备脱氢松香酸降解胺的方法。该方法中,将叠氮化物和惰性有机溶剂混合,在加热条件下加入脱氢松香酸酰卤或者活性酯,生成的脱氢松香酸酰基叠氮化物随即原位重排生成相应的异氰酸酯,然后再水解生成脱氢松香酸降解胺。本方法避免了富...
  • 本发明公开了薯蓣皂苷对大鼠晶状体AR具有一定的抑制活性;对半乳糖性及糖尿病性两种白内障均有一定的延缓作用;能够明显降低糖尿病性大鼠尿液白蛋白含量。说明薯蓣皂苷能预防、缓解和/或治疗糖尿病慢性并发症,特别是糖性白内障、糖尿病视网膜病变、糖...
  • 本发明公开了一种紫杉醇胆固醇复合物。本发明的紫杉醇胆固醇复合物由紫杉醇和胆固醇复合而成,紫杉醇和胆固醇的重量比例为1∶0.09~0.90,优选1∶0.15~0.60,更优选1∶0.23~0.45。本发明还公开了紫杉醇胆固醇复合物的制备方...
  • 本发明公开了一种紫杉醇亚微乳剂。本发明的亚微乳剂包含紫杉醇胆固醇复合物、注射用油、注射用水、乳化剂、助乳化剂和等渗剂,所述的紫杉醇胆固醇复合物中紫杉醇与胆固醇的重量比例为1∶0.09~1∶0.90。本发明还公开了紫杉醇亚微乳剂的制备方法...
  • 本发明公开了如通式(I)所表示的4(3H)喹唑啉酮衍生物及其制备方法以及含有它们作为活性成分的药物组合物,其中各基团如说明书所定义,此类化合物具有治疗某些疾病,特别是增生性疾病如肿瘤活性。
  • 本发明公开了一种如通式(I)所示3-哌嗪基香豆素衍生物及其药用盐,其制备方法、含有所述化合物的药物组合物,以及用于预防或治疗与趋化因子CKLF1活性相关疾病的药物和作为CKLF1与CCR4作用的拮抗剂的应用。
  • 本发明公开了溴化N-邻甲氧羰基苄基四氢小檗碱及其治疗高血脂症的用途。所述的溴化N-邻甲氧羰基苄基四氢小檗碱的结构如式(I)所示,还公开了该化合物的合成制备方法、以及含有该化合物的药物组合物、该化合物用于治疗高血脂的用途、或与其他调血脂药...
  • 本发明公开了式I化合物所示新的苯甲酰胺基羧酸类化合物,其旋光异构体及外消旋体,和其生理上可接受的盐,溶剂化物以及结晶形式,所述化合物的制备方法,含有所述化合物的药物制剂,以及所述化合物在治疗与胰岛素抗性有关的临床中的应用。。
  • 本发明公开了黄连碱或其生理上可接受的盐在制备预防和治疗心肌缺血性疾病的药物中的应用。黄连碱或其生理上可接受的盐具有保护心肌缺血损伤、预防和治疗心肌缺血性疾病的药理作用;具有保护心肌线粒体功能的作用;具有清除超氧阴离子自由基、保护心肌细胞...