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希格马托制药工业公司专利技术
希格马托制药工业公司共有140项专利
MyD88同型二聚体化抑制剂制造技术
本发明涉及具有结构式(X-)AA↓[1]-AA↓[2]-AA↓[3]-AA↓[4]-AA↓[5]-AA↓[6]-AA↓[7]的拟肽化合物,其中,在本文下文中定义了多个基团,所述化合物模拟MyD88的特定蛋白部分,阻止其同型二聚体化,干扰...
由D-和L-天冬氨酸合成(R)和(S)-氨基肉碱及其衍生物制造技术
制备具有如下通式的化合物的方法: *** 其中: W为Q(CH↓[3])↓[3],其中Q为N或P; 或 W为NH↓[3]; Y为氢或下列基团之一: -R↓[1]; -COR↓[1]; ...
具有细胞毒性作用的考布他汀衍生物制造技术
本文所述的发明涉及通过全合成得到并具有以下通式(Ⅰ)的新的考布他汀衍生物,其中的基团如在本文以下的描述中定义。该化合物虽然与顺式/反式-考布他汀的结构是化学相关的,并不总是结合微管蛋白,但表现出在肿瘤领域作为抗癌和/或抗血管生成剂的令人...
氟考布他汀及其衍生物制造技术
本发明涉及通过全合成得到的式(Ⅰ)的新的考布他汀衍生物。对每种化合物开发的策略为:i)用卤素(即氟原子)替换烯键上的氢;ii)用氨基-芳环替换天然产物中的芳环。该化合物识别和结合微管蛋白位点:用于治疗细胞增殖导致或加剧的病理状态-作为哺...
肉碱和氨基酸的富马酸复盐以及含有该盐的食品添加剂、饮食添加剂和药物制造技术
研究揭示L-肉碱和异戊酰L-肉碱与氨基酸的富马酸复盐可用作食品添加剂、饮食添加剂和药物的活性成分。
9-氨基取代的9,10-二氢吡咯并[2,1-b][1,3]苯并硫杂氮杂的制备方法技术
本发明描述了制备具有下式的化合物的方法,其中的基团如以下定义,特别是制备R#-[1]是被取代的胺的化合物的方法;该方法基本上包括使吡咯并苯并硫杂氮杂-9-酮与胺R#-[1]H反应得到相应的烯胺,然后将其转化成最终的化合物。
吡咯并[2,1-b][1,3]苯并硫杂氮杂类及其用于制备具有抗精神病活性药物的用途制造技术
本发明记载了式(I)化合物及其制备方法,含有该化合物的药物组合物以及该化合物用于制备具有抗精神病活性的药物的用途,其中所述化合物的基团如文中所定义。
具有抗血管生成活性的吲哚的三环衍生物制造技术
描述了式(I)化合物,其中各基团是如说明书所定义的,可用作具有细胞毒性和抗血管生成活性的药物。
用作腺苷A**受体的配体的三唑基-咪唑并吡啶和三唑基嘌呤类的衍生物及其作为药物的应用制造技术
本发明公开了通式(Ⅰ)的化合物,其中的基团如本说明书中所定义,所述的化合物是腺苷A↓[2a]受体拮抗剂且可用作药物,特别用于治疗帕金森病。
具有抗血管生成、抗肿瘤和促凋亡活性的类维生素A衍生物制造技术
式(Ⅰ)的化合物,其中R、R′、R″、A和D具有本文中所述的含义,可用作治疗以血管生成改变为特征的病理情况的药物和抗肿瘤药。
喜树碱20位酯制造技术
本发明描述了式(Ⅰ)化合物:其中的基团在下面的说明书中定义,它们的外消旋混合物,它们各自的对映异构体,它们各自的非对映异构体,它们的混合物,和它们的药学可接受盐。所述化合物是拓扑异构酶Ⅰ抑制剂。
具有抗肿瘤和化学敏感活性的双杂环化合物制造技术
本发明描述了通式(Ⅰ)的双杂环化合物,用作抗肿瘤和化学敏感试剂。
具有抗肿瘤活性的喜树碱的7-亚氨基衍生物制造技术
本发明公开了式(Ⅰ)的喜树碱衍生物,其中基团R↓[1]、R↓[2]和R↓[3]如说明书中定义。式(Ⅰ)的化合物具有抗肿瘤活性并显示出良好的治疗指数。本发明还公开了式(Ⅰ)的化合物的制备方法以及它们在制备用于治疗肿瘤、病毒感染以及抗恶性疟...
带有保护基的7-聚氨基烷基(氧)亚氨基甲基喜树碱制造技术
公开具有通式(Ⅰ)的化合物,其中的基团如在本文以下的描述中定义,其特征在于在亚胺/肟残基上存在聚胺取代基,这种胺基团又受适宜的保护基保护。该化合物被赋予有力的拓扑异构酶Ⅰ抑制活性,因此用作治疗肿瘤以及病毒和寄生虫感染的药物。
具有非典型抗精神病活性的吡咯并[2,1-b]苯并硫氮杂类的脱烷基化衍生物制造技术
式(Ⅰ)的吡咯并[2,1-b]苯并硫氮杂*类衍生物,其中,A是CH-CH↓[2]C=CH;R是氢、卤素、C↓[1]-C↓[4]烷氧基、C↓[1]-C↓[4]烷硫基、C↓[1]-C↓[4]烷基、C↓[5]-C↓[6]环烷基;R↓[1]是1...
具有非典型抗精神病活性的化合物制造技术
具有非典型抗精神病活性的式(Ⅰ)化合物,其中各基团的含义如下所述,所述化合物具有非典型抗精神病药特征性的活性,且因此可用作药物,尤其用于治疗精神分裂症、偏执状态、躁狂抑郁状态、情感障碍、社交退化、人格退化和幻觉。
喜树碱的立体有择法和晶型制造技术
本文公开了用于制备7-[(E)-叔丁氧基亚氨基甲基]-喜树碱(也称作gimatecan)的立体有择法。加上在适当的不同溶剂混合物中进行的进一步溶解和沉淀步骤,也可以使用相同的立体有择法获得gimatecan的四种新晶型。
抑制CPT的氨基丁酸衍生物制造技术
本发明涉及具有抑制肉碱棕榈酰转移酶(CPT)作用的一类新化合物,包含至少一种本发明的新化合物的药物组合物及其在治疗高血糖疾病诸如糖尿病和与之相关的病理情况、充血性心力衰竭和肥胖中的治疗应用。
去氧生物素基六亚甲基二胺-DOTA的合成制造技术
合成去氧生物素基六亚甲基二胺-DOTA的方法,其包含,在有作为缩合剂的六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷和作为碱的三乙胺存在下,使生物素基六亚甲基二胺与三叔丁基-DOTA反应。
具有抗肿瘤活性的吲哚衍生物制造技术
本发明描述了具有抗肿瘤和化学敏化活性的式(Ⅰ+A)吲哚衍生物。也描述了用于治疗肿瘤的含有上述化合物的药物组合物。
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