天津药明康德新药开发有限公司专利技术

天津药明康德新药开发有限公司共有58项专利

  • 本发明涉及一种4-(叔丁氧羰基)八氢呋喃并[3,2-b]吡啶-6-羧酸的合成方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分六步,首先由化合物1酯化得到化合物2,然后上碘反应生成化合物3,化合物3乙酰化后得到化合物4,再发生...
  • 本发明涉及一种高纯度,高区域选择性3-取代-4-异恶唑羧酸的合成方法。本办法简单易操作,反应温和,高收率,解决现有制备方法存在的反应条件苛刻,有异构体生成,分离困难;总收率低,不易于大规模生产的技术问题。制备步骤:以3-取代-3-氧代丙...
  • 本发明涉及一种2-(3-异丁基脲基)乙酸的新合成方法。解决了2-(3-异丁基脲基)乙酸易溶于水不易提取分离的工艺问题;本发明以常规易得的异戊酸为原料先制备异氰酸异丁酯,再与甘氨酸苄酯反应,一锅法得到2-(3-异丁基脲基)乙酸苄酯,再通过...
  • 本发明涉及一种具有光学活性的1-(1-萘)乙胺的制备方法。主要解决现有工艺起始原料昂贵及合成工艺的长,收率低和成本过高等问题;本发明以手性天冬氨酸作手性拆分剂,以水,或水与二氧六环的溶液作溶剂,在加热情况下消旋体1-(1-萘)乙胺与手性...
  • 本发明涉及一种N-Boc-3-羟基氮杂环丁烷的合成方法。主要解决现有合成方法存在的反应过程杂乱、反应产物不易纯化的技术问题。本发明的技术方案:一种N-Boc-3-羟基氮杂环丁烷的合成方法,包括以下步骤:以常规、易得的N-二苯甲基-3-羟...
  • 本发明涉及异丙酚自微乳化组合物及其制备方法。主要解决现有脂肪乳剂型存在注射疼痛,口服生物利用度极低的技术问题,本发明的技术方案为:一种异丙酚自微乳化组合物,其中各组分重量百分比如下:异丙酚:1~15%,乳化剂:10~70%,助乳化剂:0...
  • 本发明涉及2-吡啶酮的一种N-烷基化方法,主要解决目前合成方法存在的后处理难,选择性低等技术问题,本发明的技术方案:以2-吡啶酮和烷基卤代烃在季铵碱的存在下溶于溶剂进行反应,高收率、高选择性的得到N-烷基-2-吡啶酮。本发明获得的N-烷...
  • 本发明涉及核苷类化合物的实用合成方法。解决了已知方法既有存在反应时间长,后处理复杂、分离纯化困难、收率不高以及难以实现大量化合物合成等缺点。技术解决方案是将以天然的核苷为原料,用吡啶作碱性物,先后与三甲基氯硅烷、酰氯反应生成三甲基硅醚保...
  • 本发明涉及3,3-二甲基-1-茚酮一种新的合成方法,主要解决目前合成方法存在的后处理难,路线长等技术问题,本发明以苯与3-甲基-2-丁酸在三氟磺酸为溶剂的条件下反应直接得到相应的3,3-二甲基-1-茚酮,反应式如上。本发明获得的3,3-...
  • 本发明涉及一种芳香环脲类螺环类药物模板的合成方法。主要解决原方法反应步骤多,效率低,不利于大规模合成的技术问题。本发明是将2-茚酮(n=1)类或2-四氢萘酮(n=2)类化合物,首先通过一锅煮的方式氰基化并氨基化;其后,将氰基还原为氨基,...
  • 本发明涉及5-三氟甲基尿嘧啶的实用合成方法。主要解决现有合成方法存在的合成步骤多或昂贵原料过量使用导致成本高企的技术问题。本发明以尿嘧啶为原料,在氟硼酸环境下,以三氟碘甲烷,过氧化氢和硫酸铁水溶液加热反应就可以较高产率的得到5-三氟甲基...
  • 本发明报道一种氧杂环磺酰胺螺环类药物模板及其合成方法。该工艺方法是将四氢吡喃酮或四氢呋喃酮化合物,首先通过一锅煮的方式氰基化并氨基化;其后,将氰基还原成氨基;最后利用氨基磺酰胺直接关环,得到2位N上取代的氧杂环磺酰胺螺环类药物模板(目标...
  • 本发明涉及一种单N-叔丁氧羰基-2,6-双氮杂螺[3,3]庚烷草酸盐的合成方法。主要解决现有合成方法反应步骤过多、反应产物不易纯化的技术问题。一种单N-叔丁氧羰基-2,6-双氮杂螺[3,3]庚烷草酸盐的合成方法,其特征是包括以下步骤:以...
  • 本发明涉及一种3-芳基-5-烯基噁唑啉-2-酮的合成方法,主要解决目前合成方法中原料不易得,路线较长,反应操作不便,后处理困难等技术问题。本发明以简单易得的原料丁烯1,2-二醇为原料,与芳基磺酰氯反应得到相应的磺酸酯,其在DBU为碱与芳...
  • 本发明涉及一种5,6,7,8-四氢-咪唑并[1,5-a]吡嗪的合成方法。解决既知方法合成路线长,总收率过低及原料不易得的技术问题。技术解决方案是以常规工业原料咪唑为起始原料通过与氯乙胺烷基化后得到相应的2-咪唑-1-乙胺,其与甲醛或相应...
  • 本发明涉及N-烷基取代马来酰亚胺的合成方法,主要解决目前合成方法中后处理困难,条件苛刻等技术问题。本发明以简单易得的原料马来酸酐(顺丁烯二酸酐)为原料,与烷基胺反应得到相应的N-烷基马来酰胺酸,其在对甲苯磺酸为脱水剂在甲苯中加热回流反应...
  • 本发明涉及一种3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮的合成方法。主要解决目前合成方法中原料不易得,路线较长,反应操作不便,后处理困难等技术问题。本发明以简单易得的原料丁烯1,2-二醇为原料,伯羟基先经硅醚保护后再与磺酰氯反应得到相应的磺酸酯...
  • 本发明涉及一种新的5-三氟甲基-1-茚酮合成方法,以工业化可得的间三氟甲基苯甲醛为原料,首先通过诺文格尔缩合反应得到间三氟甲基肉桂酸,其次加氢后得到间三氟甲基苯丙酸,最后再直接经过分子内傅克酰基化反应得到5-三氟甲基-1-茚酮。其中第一...