【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及5-三氟甲基尿嘧啶的简便实用合成方法。
技术介绍
尿嘧啶是人体中重要的碱基。在尿嘧啶或类似碱基上修饰含有多个氟原子的烷基 在药物和药物中间体，农药等方面都有重要的应用。而三氟甲基被证明是一个非常有用的 修饰基团，三氟甲基修饰的尿嘧啶是一些抗癌药的关键中间体。目前有比较多的文献报道 了 5-三氟甲基尿嘧啶的制备。主要有以下几种方法1) 2-三氟甲基丙烯酸和脲素在DMSO中和碘在浓硫酸催化下生成5，6_ 二氢_5_三 氟甲基尿嘧啶，再氧化成5-三氟甲基尿嘧啶。2)三氟甲基汞和尿嘧啶在AIBN作用下中反应100h，产率54%。3) 5-碘代尿嘧啶和二氟-2-氟磺酰基乙酸甲酯在碘化铜催化下制备。4)5-甲基尿嘧啶先用氯气氯化成5-三氯甲基-2，4-二氯嘧啶，再在三氯化锑，五 氯化锑和无水氢氟酸作用下生成5-三氟甲基尿嘧啶。5)尿嘧啶和三氟碘甲烷在酸性条件下，过氧化物和铁盐的作用下制备。比较这几种方法，前四种由于涉及到多步反应和一些特殊试剂，不适合大规模的 工业生产。第五种方法一步就能较高产率的制备5-三氟甲基尿嘧啶，但需要用到过量(3-6 当量)的三氟碘甲烷，而该试剂是价格昂贵的难制备气体，以文献中的方法，成本较高。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种5-三氟甲基尿嘧啶的简便实用合成方法，主要解决现 有合成方法存在的合成步骤多或昂贵原料过量使用导致成本高企的技术问题。本专利技术主要 针对三氟甲基碘甲烷的方法优化了实验条件，开发了一种实用的合成工艺，从而有效地降 低了成本。本专利技术的技术方案本专利技术5-三氟甲基尿嘧啶的合成工艺如下权利要求一种...
【技术保护点】
一种５－三氟甲基尿嘧啶的合成方法，包括以下步骤，由尿嘧啶为原料，与三氟碘甲烷在酸性条件下，和过氧化物，铁盐反应得到，其特征是：酸性条件所述的酸为氟硼酸，过氧化物为过氧化氢，铁盐为硫酸铁水溶液。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：刘世强，左洪剑，陈先印，陈小珍，朱勇，肖贻崧，贺海鹰，陈曙辉，
申请(专利权)人：天津药明康德新药开发有限公司，上海药明康德新药开发有限公司，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]
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