一种3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种３－芳基－４－乙烯基噁唑啉－２－酮的合成方法。主要解决目前合成方法中原料不易得，路线较长，反应操作不便，后处理困难等技术问题。本发明专利技术以简单易得的原料丁烯１，２－二醇为原料，伯羟基先经硅醚保护后再与磺酰氯反应得到相应的磺酸酯，脱除硅醚保护并在１．８－二氮杂二环（５．４．０）十一烯－７（ＤＢＵ）为碱的条件下与芳基异腈酸酯反应，一步得到相应的－芳基－４－乙烯基噁唑啉－２－酮，本发明专利技术工艺选择合理，原料简单易得，收率高，易于放大，适于合成各类取代的３－芳基－４－乙烯基噁唑啉－２－酮。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及。
技术介绍
3-芳基-小乙烯基噁唑啉-2-酮是一种较为有用的药物合成中间体，目前合成该类化合物的主要有三类方法较为常用的方法是通过环氧丁烯与芳基异 腈酸酯制备(JMed Cfem. 1989,32, 1673-1681)，但该类反应条件较为苛刻，不 易操作，重复性差，有时还会产生位置异构体，较难纯化(■/ //e/eracyc/. C&肌 1988, Z5， 1351-1357)。oBu3PO, L旧r 人 ArNCO + ^V"P -^ Q N另外一种方法是通过二溴化合物的消除反应获得(J C/ e附.Soc. Ctem. Commim. 1987,689-690)， 但是制备二溴化合物原料本身需要多步反应。也有文献报到芳胺和顺丁稀二醇的碳酸酯在钯催化条件下反应可以得到相 应的产物，但这一反应位置异构体为主要产物，且根据底物的不同反应收率相差 太多(￡欲Ozem. 1999， 7,181-186)。<formula>formula see original document page 3</formula>综上所述，目本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种３－芳基－４－乙烯基噁唑啉－２－酮的合成方法，其特征是以丁烯１，２－二醇为原料，丁烯１，２－二醇上的伯羟基先经硅醚保护后再与芳基磺酰氯反应得到相应的磺酸酯，然后脱除硅醚保护并在１．８－二氮杂二环（５．４．０）十一稀－７为碱与芳基异腈酸酯反应，一步得到相应的３－芳基－４－乙烯基噁唑啉－２－酮，反应式如下：　＊＊＊　Ｒ－ＴＭＳ，ＴＢＳ，ＴＩＰＳ，ＴＢＤＰＳ。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：熊剑，武凯洋，唐雅娟，马汝建，陈曙辉，李革，
申请(专利权)人：天津药明康德新药开发有限公司，上海药明康德新药开发有限公司，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]