本文说明了具有ＮＥＰ－抑制作用的通式Ⅰ化合物、通式Ⅰ酸的生理耐受盐、以及含有这些化合物的药物，其中Ｒ＃＋［１］为氢、或一个能生成生物稳定的磷酸酯的基团，Ｒ＃＋［２］为氢、或一个能生成生物稳定的磷酸酯的基团，Ｒ＃＋［３］为氢、或一个能生成...

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明叙述了立体化学法受控制备通式（Ⅰ）化合物的方法，式中取代基具有说明书中指明的意义，以及叙述了此方法的中间产物和新的氮杂环化合物。

本发明涉及可用于治疗的化合物，尤其是用于治疗和／或预防甾类激素依赖性障碍，优选需要抑制１７β－羟甾类脱氢酶（１７β－ＨＳＤ）如１７β－ＨＳＤ１型，２型或３型酶的甾类激素依赖性疾病或障碍的化合物。

本发明涉及一组噻唑衍生物、这些化合物的制备方法、含有至少一种这些化合物作为活性成分的药物组合物、以及这些组合物治疗精神病学与神经病学障碍和其他牵涉大麻素ＣＢ神经传递的疾病的用途。本发明的噻唑衍生物是大麻素（ＣＢ）受体拮抗剂、ＣＢ受体激动...

本发明涉及某些吡啶基甲基哌嗪和吡啶基甲基哌啶衍生物的Ｎ－氧化物（作为可替代物或作为它们各自母体化合物的“前体药物”）、包含这些Ｎ－氧化物的药物组合物、制备它们的方法和制备组合物的方法。本发明涉及具有式（ａ）的化合物的Ｎ－氧化物及其互变异...

本发明涉及作为具有高ＣＢ↓［１］／ＣＢ↓［２］受体亚型选择性的选择性大麻素ＣＢ↓［１］受体拮抗剂的含硫的吡唑衍生物及其Ｓ－氧化的活性代谢物、制备这些化合物的方法、适用于合成所述吡唑衍生物的新中间体、包含作为活性成分的一种或多种这些吡唑衍...

一种通式Ⅰ的药物活性化合物其中Ｒ↑［１］为１－６个碳原子的烷基或４－７个碳原子的环烷基烷基，Ｒ↑［２］为低级烷基和Ｒ↑［３］为低级烷基或Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］共同形成３－６个碳原子的亚烷基链，Ｒ↑［４］代表在邻位或对位被硝基、氰基或低级...

本发明是有关于一种在４，５－二氢吡唑环的第４位置具有Ｓ构型之新颖４，５－二氢－１Ｈ－吡唑衍生物，其为大麻ＣＢ＃－［１］－受体的强效拮抗剂。此化合物具有下列通式（Ｉ）其中－Ｒ和Ｒ＃－［１］可为相同或不同且代表３－吡啶基或４－吡啶基、或可经...

本发明涉及具有所关心的神经激肽－ＮＫ↓［１］受体拮抗活性的通式（１）表示的一组独特的二氮杂双环烷烃衍生物，其中：－Ｒ↑［１］代表苯基，２－吲哚基，３－吲哚基，３－吲唑基或苯并［ｂ］噻吩－３－基，该基团可以被卤素或１－３Ｃ的烷基取代，－Ｒ...

本发明涉及式Ⅰ的苯基哌嗪衍生物的新甲磺酸盐。该盐与该化合物的游离碱形式相比具有有益的性质。

本发明涉及一组新的三嗪衍生物，其是人腺苷－Ａ↓［３］受体的配体。本发明还涉及含有药理学活性量的这些化合物中的至少一种作为活性组分的药物组合物。本发明涉及通式（１）的化合物其中Ｙ表示通式（Ａ），（Ｂ）或（Ｃ）的基团并且所有符号具有说明书中...

本发明涉及一组１Ｈ－１，２，４－三唑－３－酰胺衍生物，制备这些化合物的方法，和含有这些化合物中的至少一种作为活性组分的药物组合物。这些１Ｈ－１，２，４－三唑－３－酰胺衍生物是有效的大麻素－ＣＢ↓［１］受体激动剂、部分激动剂、反激动剂或拮...

制备如下通式的咪唑基化合物以及其酸加成盐的方法，　　　　＊＊＊　　（Ⅰ）　　　　其中：　　　　Ｒ↓［ａ］和Ｒ↓［ｂ］各自独立地是（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷氧基烷基，任选取代的芳基或杂芳基；　　　　或其中...

本发明涉及新型化合物４－（４－反式－羟基环己基）氨基－２－苯基－７Ｈ－吡咯并［２，３ｄ］嘧啶氢甲磺酸盐，其多晶型物α和β，和制备所述化合物的方法。

本发明涉及新的噻吩嘧啶酮衍生物和它们在治疗中的用途，特别是在治疗和／或预防甾类激素依赖性疾病或障碍，例如需要抑制１７β－羟甾类脱氢酶的甾类激素依赖性疾病或障碍中的用途。

本发明涉及化合物７－［４－（［１，１’－联苯基］－３－基甲基）－１－哌嗪基］－２（３Ｈ）－苯并噁唑酮单甲磺酸盐（ＩＮＮＭ　　ｂｉｆｅｐｒｕｎｏｘ甲磺酸盐）的稳定的多晶型物，制备所述多晶型物的方法，及其在药物产品，特别是在用于治疗精神病症...

本发明涉及一组氢化诺卜醇取代的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物，其为人类ＯＲＬ１（伤害感受蛋白）受体的激动剂。本发明还涉及这些化合物的制备，含有药理学活性量的这些新苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物中的至少一种作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组...

本发明涉及一组作为大麻素受体调节剂的１Ｈ－咪唑衍生物，制备这些化合物的方法，用于合成该咪唑衍生物的新中间产物，制备这些中间产物的方法，含有一种或多种这些１Ｈ－咪唑衍生物作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组合物用于治疗涉及大麻素受体的...

本发明涉及一组新的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物，其为人ＯＲＬ１受体上的激动剂。本发明还涉及这些化合物的制备、含有药理学活性量的至少一种该咪唑啉酮和喹啉酮衍生物作为活性成分的药物组合物以及用这些药物组合物治疗涉及ＯＲＬ１受体的病症的用途。本...

本发明涉及具有感兴趣的神经激肽－ＮＫ↓［１］受体拮抗活性的六氢吡啶并［１，２－ａ］吡嗪衍生物。本发明还涉及制备这些化合物的方法，含有药理学活性量的这些化合物中的至少一种作为活性组分的药物组合物，以及这些组合物在治疗与神经激肽受体有关的障...