尚科生物医药上海有限公司专利技术

尚科生物医药上海有限公司共有160项专利

  • 本发明涉及一种无定形NADP溶剂化物及其制备方法。本发明公开的无定形NADP溶剂化物为NADP二乙醇溶剂化物或NADP二异丙醇溶剂化物。本发明通过将特定浓度和pH的NADP水溶液加入到特定温度的醇类溶剂中搅拌结晶,抽滤、真空干燥后得到无...
  • 本发明公开了一种NAD的制备方法。本发明公开的方法以烟酰胺核苷和腺苷酸为底物,在烟酰核糖激酶、腺苷酸磷酸激酶、腺苷转移酶的催化作用下一锅转化为NAD,收率可达80%。该路线操作简单,成本低,可以用于工业化生产。
  • 本发明公开了一种化学‑酶法制备尼拉帕尼手性中间体的方法。本发明公开的方法以化合物II为起始原料,经过Michael加成反应得到化合物III,然后经酯水解酶拆分得到手性化合物IV,ee值可达99%,最后化合物IV经过环化、酰胺还原反应得到...
  • 本发明公开了一种NAD的制备方法。本发明公开的方法以烟酰胺单核苷酸和腺苷酸为底物,在腺苷酸磷酸激酶和腺苷转移酶的催化作用下一锅转化为NAD,收率可达90%。该路线操作简单,成本低,可以用于工业化生产。
  • 本发明公开了一种化学‑酶法制备尼拉帕尼手性中间体的方法。本发明公开的方法以化合物II为起始原料,先同氰基乙酸乙酯反应得到化合物III,化合物III经过Michael加成、脱羧关环反应得到化合物V,化合物V在海因酶的作用下转化为化合物VI...
  • 本发明公开了一种化学‑酶法制备尼拉帕尼手性中间体的方法。本发明公开的方法以化合物II为起始原料,经过酯化、Michael加成、环合反应得到化合物V,然后在酰胺水解酶(AMD)的作用下得到手性化合物VI,转化率和ee值均可达99%,最后化...
  • 本发明公开了一种β‑氨基酸脱氢酶突变体及其在制备(S)‑3‑氨基丁酸中的应用。本发明公开的β‑氨基酸脱氢酶突变体可以选择性还原胺化3‑氧丁酸得到(S)‑3‑氨基丁酸,底物浓度可达20g/L,转化率≥99%,ee值≥99%,该方法操作简单...
  • 本发明公开了一种酮还原酶突变体及其在制备(S)‑1‑(3,5‑二氯吡啶‑4‑取代)乙醇中的应用。本发明公开的酮还原酶突变体可以选择性还原1‑(3,5‑二氯‑4‑吡啶基)乙酮得到(S)‑1‑(3,5‑二氯吡啶‑4‑取代)乙醇,底物浓度可达...
  • 本发明公开了一种酮还原酶突变体及其在制备(R)‑1‑(3,5‑二氯吡啶‑4‑取代)乙醇中的应用。本发明公开的酮还原酶突变体可以选择性还原1‑(3,5‑二氯‑4‑吡啶基)乙酮得到(R)‑1‑(3,5‑二氯吡啶‑4‑取代)乙醇,底物浓度可达...
  • 本发明公开了一种化学‑酶法制备扎维吉泮手性中间体的方法。本发明通过浓硫酸或浓盐酸直接将化合物III的芳烃片段脱去,得到酮酸化合物IV,然后同转氨酶反应得到扎维吉泮手性中间体I,该路线操作简单,成本低,更适合工业化生产。
  • 本发明公开了一种酮还原酶突变体及其在制备瑞美吉泮中间体I中的应用。本发明公开了一种酮还原酶突变体,该酮还原酶突变体可以高效催化100g/L化合物II转化为瑞美吉泮中间体I,转化率为99%,ee值为99%,过还原副产物含量≤0.19%,该...
  • 本发明公开了一种制备(S)‑1‑(3‑溴‑2‑吡啶基)乙醇的方法。本发明以1‑(3‑溴吡啶‑2‑基)乙酮为底物,在酮还原酶和葡萄糖脱氢酶的催化作用下转化为(S)‑1‑(3‑溴‑2‑吡啶基)乙醇,底物浓度为150g/L时,转化率≥99%,...
  • 本发明公开了一种酮还原酶突变体及其在制备(S)‑1‑(3‑溴‑2‑吡啶基)乙醇中的应用。本发明公开的酮还原酶突变体可以选择性还原化合物II得到(S)‑1‑(3‑溴‑2‑吡啶基)乙醇,底物浓度可达170g/L,转化率≥98%,ee值≥99...
  • 本发明公开了一种化学‑酶法制备利菲司特中间体I的方法。本发明公开的方法以化合物II为起始原料,通过引入马尿酸构建官能团酮酸,酮酸化合物V在转氨酶的催化作用下转化为化合物I。该路线操作简单,无需拆分,原子经济性高,可以用于工业化生产。
  • 本发明公开了一种酮还原酶拆分二环化合物的方法。本发明以外消旋二环酮为底物,以特定酮还原酶为催化剂,选择性还原(1S,5R)‑二环酮为醇,保留目标手性化合物(1R,5S)‑二环酮。本发明公开的方法反应过程中pH稳定,不会影响酶的催化活性,...
  • 本发明公开了一种米洛巴林中间体的酶催化制备方法。本发明以外消旋3‑乙基双环[3.2.0]庚‑3‑烯‑6‑酮为底物,以特定酮还原酶为催化剂,选择性还原(1S,5R)‑3‑乙基双环[3.2.0]庚‑3‑烯‑6‑酮为(1S,5R)‑3‑乙基双...
  • 本发明公开了一种制备安非他酮的方法。本发明公开的方法为在氧化剂的存在下,3‑氯苯基丙酮同叔丁胺和CuBr2经过一步反应生成安非他酮,反应收率达85%。本发明公开的方法操作简单,安全环保且适于工业化生产。
  • 本发明公开了一种酶法制备扎维吉泮手性中间体的方法。本发明公开的方法以化合物II为底物,在转氨酶的催化作用下转化为化合物I。本发明公开的方法可以转化底物浓度达50g/L,转化率达98.5%,产物ee值达99.9%。本发明公开的方法操作简单...
  • 本发明公开了一种酶法制备(S)‑1‑苯乙醇的方法。本发明以苯乙酮为底物,在酮还原酶的催化作用下转化为(S)‑1‑苯乙醇,当氢供体为异丙醇时,底物浓度可达200g/L,当氢供体为葡萄糖时,底物浓度可达600g/L,且转化率和ee值均可达9...
  • 本发明公开了一种酶法制备S‑(‑)‑1‑(2‑萘基)乙胺的方法。本发明以2‑乙酰萘为底物,在转氨酶的催化作用下转化为S‑(‑)‑1‑(2‑萘基)乙胺,转化率高达96%,产物ee值高达99%。本发明公开的方法操作简单,原子经济性高,可以用...
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