本发明公开了一种如通式１所示的化合物及其制备方法，上述结构式中，Ｘ＝Ｙ＝Ｏ，或Ｘ＝Ｓ，Ｙ＝Ｏ，或Ｘ＝Ｙ＝Ｓ；Ｒ代表苯基、苄基或异丙基。本发明还公开了一种通式３所示的化合物的合成方法和一种手性杜塞酰胺盐酸盐的合成方法，分别由通式１所示的化...

本发明公开了一种舒尼替尼的合成方法。该方法以乙酰乙酸叔丁酯和乙酰乙酸酯为起始原料，通过亚硝化还原反应得到四取代的吡咯，然后水解得到２，４－二甲基吡咯－３－甲酸，酰胺化，再利用Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ－Ｈａｃｃｋ反应在吡咯的５位上醛基，最后和５...

本发明公开了一种伊马替尼的合成方法。该方法包括是以Ｎ－（４－甲基－３－３氨基苯基）－４－（４－甲基－哌嗪基－１－甲基）－苯甲酰胺为原料，在多肽缩合剂和有机碱的作用下和４－甲基－（３－吡啶基）－２－嘧啶酮反应，得到伊马替尼。该方法反应条件...

本发明公开了一种如式Ｉ所示的制备手性氨基硼酸的中间体及其制备方法；其中，１位碳和２位碳中至少有一个为手性碳；Ｒ１和Ｒ２独立的为Ｃ１～Ｃ３的烷氧羰基或者Ｒ１和Ｒ２连接为Ｒ３和Ｒ４独立的为氢或Ｃ１～Ｃ３烷基，Ｒ５为叔丁基或Ｃ１～Ｃ３的烷基苯...

本发明公开了一种瑞格列奈胺（化合物１）的制备方法，其保护下列步骤：将化合物２进行脱去氨基的保护基（ＰＧ）的反应，即可；其中，保护基ＰＧ为常规的氨基保护基，如碳酸酯类保护基或磺酰基类保护基。本发明还涉及制备瑞格列奈胺（化合物１）的中间体化...

本发明公开了一种如式ＩＩＩ所示的地西他滨的中间体化合物的制备方法，其包含下列步骤：将化合物Ｖ和化合物ＩＶ进行上三甲基硅基保护基的反应，即可；其中，ＴＭＳ为三甲基硅基。本发明还公开了保护的地西他滨的制备方法。本发明的制备方法操作容易，产物...

本发明提供了一种盐酸吉西他宾的合成方法。该方法以手性辅基诱导的和丙酮叉缩甘油醛进行羟醛缩合反应为关键反应，保护新生成的羟基，酸性水解丙酮叉，选择性保护伯羟基，还原切除辅基得到醛，同时实现成环，羟基磺酰化，缩合，水解脱保护，最后结晶得到盐...

本发明提供了一种盐酸厄洛替尼的制备方法。该方法是以以３，４－二羟基苯甲醛为原料，合成得到６，７－二甲氧基喹唑啉－４－酮，直接氯化得到的产品和间乙炔基苯胺反应得到盐酸厄洛替尼。该方法反应条件温和，适合工业化生产。

本发明公开了一种吉非替尼的制备方法。该方法以异香兰素为原料，合成得到７－甲氧基－６－（３－吗啡啉丙氧基）喹唑啉－４－酮，直接氯化得到的产品和３－氯－４－氟苯胺反应得到盐酸吉非替尼，中和掉盐酸得到吉非替尼。该方法反应条件温和，适于工业化生产。

本发明公开了一种多烯紫杉醇的半合成方法。该方法是以保护的１０－去乙酰基浆果赤霉素１０－ＤＡＢ与合成的Ｃ－１３侧链水解产物进行缩合反应、然后打开唑啉环、在侧链的氮上接上叔丁氧羰基、最后脱除７、１０位的保护得到多烯紫杉醇。

本发明公开了一种多烯紫杉醇（ｄｏｃｅｔａｘｅｌ）的合成方法，该方法是以保护的１０－去乙酰基浆果赤霉素１０－ＤＡＢ和合成的手性的Ｃ－１３侧链进行缩合制备而成。该方法简单，反应条件温和，适合于工业化生产。

本发明公开了一种紫杉醇和多烯紫杉醇的半合成方法，该方法是以保护的１０－去乙酰基浆果赤霉素１０－ＤＡＢ和合成的手性的Ｃ－１３侧链进行缩合制备而成。该方法简单，反应条件温和，适合于工业化生产。

一种合成结构式（Ⅰ）的紫杉醇和多烯紫杉醇新式侧链及其衍生物的方法，其特征在于该方法的具体步骤依次为：　　　　①以结构式（Ⅱ）的取代的Ｒ－苯乙胺拆分环氧酸：拆分的溶剂为乙酸乙酯、二氯甲烷、乙醚、四氢呋喃、氯仿、甲醇、乙醇或丙酮；　　　　②...

本发明公开了一种紫杉醇和多烯紫杉醇的半合成方法，该方法是以手性反式四元环侧链和保护的１０－去乙酰基浆果赤霉素１０－ＤＡＢ对接，同时进行２’位的手性翻转，然后脱除侧链保护，最后脱除保护基得到紫杉醇或多烯紫杉醇。本发明的方法反应条件温和，适...

本发明公开了一种紫杉醇和多烯紫杉醇的半合成方法，该方法以手性侧链和保护的１０－去乙酰基浆果赤霉素１０－ＤＡＢ对接，然后脱除侧链羟基的保护，最后通过恶唑啉或Ｍｉｔｓｕｎｏｂｕ反应翻转侧链的构型，得到所需化合物。该方法简单，得率高，适合工业...