本发明提供了编码肽基精氨酸脱亚氨酶６的核苷酸序列。发现该基因仅表达于生殖腺中，并且可用作为雄性或雌性避孕的靶。其编码蛋白可用以筛选小分子量的酶活性调节剂。

脂肪酸酰胺水解酶（ＦＡＡＨ）活性的药理学抑制导致脂肪酸酰胺类的水平增加。本发明涉及作为ＦＡＡＨ活性抑制剂的烷基氨基甲酸酯类。本发明披露的化合物抑制ＦＡＡＨ活性。本发明描述了烷基氨基甲酸酯类化合物的制备方法，以及包括所述化合物的组合物，和...

本发明涉及一种天然构象中含有二硫键的蛋白质的分离方法。基本上，本发明方法使还原剂例如β－巯基乙醇或二硫苏糖醇在蛋白质分离方法中的使用过时。本发明方法特别适合从重组细胞中分离前体蛋白例如胰岛素原。

＊＊＊ 本发明涉及式（Ⅰ）的甾族化合物：该化合物包括Ｅ环，所述Ｅ环与五元环Ｄ环共享１６和１７位碳原子并相对于所述Ｄ环是α位置。另外，１７位上的碳原子经ＣＯ键被含氧原子的基团取代。本发明还涉及包含所述甾族化合物的药物组合物。本发明的...

本发明涉及制备（７α，１７α）－１７－羟基－７－甲基－１９－去甲－１７－孕－５（１０）－烯－２０－炔－３－酮的高纯度组合物的方法。本发明方法提供了（７α，１７α）－１７－羟基－７－甲基－１９－去甲－１７－孕－４－烯－２０－炔－３－酮的含...

本发明公开了新的、选择性的雌激素型化合物，该化合物具有含有非芳香族的Ａ－环的甾族骨架并且在３位碳原子上带有游离或封闭的羟基。该雌激素符合通式（Ⅰ），其中Ｒ↑［１］是Ｈ、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷基或（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［３］）酰基；Ｒ↑...

本发明提供新的孕激素酯及其用途。

本发明涉及制备（７α，１７α）－１７－羟基－７－甲基－１９－去甲－１７－孕－５（１０）－烯－２０－炔－３－酮的高纯度组合物的方法。本发明方法提供了（７α，１７α）－１７－羟基－７－甲基－１９－去甲－１７－孕－４－烯－２０－炔－３－酮的含...

一种通过铜介导的格利雅试剂ＣＨ↓［３］ＭｇＸ对式Ⅱ的４，６－不饱和的３－甾酮类的１，６－共轭加成而制备式Ⅰ的７α－甲基羟基甾族化合物的方法，其中格利雅试剂ＣＨ↓［３］ＭｇＸ中的Ｘ是卤素，式Ⅰ中Ｒ１是氢、甲基或Ｃ≡ＣＨ；Ｒ２是（ＣＨ↓［２...

本发明提供了具有混合的雄激素的／结合孕激素的分布图的１９－去甲－Ｄ－高环类固醇，它们是有口服活性的，防止小梁骨矿质密度（ＢＭＤ）损失，而且它没有肝脏毒性，具有式（Ⅰ）的结构，其中，Ｒ↑［１］是Ｏ或ＮＯＲ，而Ｒ是氢、（Ｃ↓［１－６］）烷基...

本发明提供了制备雌酮和雌二醇的２－取代－衍生物的方法，包含ｉ）如下制备通式（Ⅱ）化合物，使通式（Ⅰ）化合物在一个或多个步骤中反应得到通式（Ⅱ）化合物，其中Ｒ１是Ｃ１－Ｃ１０烷基、链链烯基或芳基；－Ｃｌ、－Ｂｒ、－Ｉ、－Ｆ；－ＣＮ；－ＯＨ...

制备通式Ⅱ化合物的方法，其中Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］独立地为氢或羟基或烃基；或其中Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］一起为一个双键连接的氧；Ｒ↓［３］是氢；Ｒ′↓［４］为硝基二苯甲酮基，并且Ｒ↓［５］和Ｒ↓［６］独立地为氢或羟基或烃基；该方法从通式Ⅰ...

本发明提供了式Ⅰ的具有选择性雌激素受体活性的１５β－取代的类固醇化合物：其中，Ｒ↑［１］是Ｈ、Ｃ↓［１－５］烷基、Ｃ↓［１－１２］酰基、二－（Ｃ↓［１－５］烷基）氨基羰基，（Ｃ↓［１－５］烷基）氧羰基或氨磺酰基；Ｒ↑［２］是Ｈ、Ｃ↓［１...

本发明涉及式（Ⅰ）的甾族化合物，该化合物包括Ｅ环，所述Ｅ环与五元环Ｄ环共享１６和１７位碳原子并相对于所述Ｄ环是α位置。另外，１７位上的碳原子经ＣＯ键被含氧原子的基团取代。本发明还涉及包含所述甾族化合物的药物组合物。本发明的甾族化合物非常...

本发明提供了具有式１的化合物或其可药用盐其中Ｒ↑［１］是Ｏ、（Ｈ，Ｈ）、（Ｈ，ＯＨ）或ＮＯＲ，其中Ｒ是氢、（Ｃ↓［１－６］）烷基或（Ｃ↓［１－６］）酰基；Ｒ↑［２］是氢、甲基、乙基或乙烯基；Ｒ↑［３］是氢、甲基、乙基、乙烯基、氟或氯；Ｒ...

本发明涉及式（Ⅰ）寡糖－间隔基－Ａ（Ⅰ）的化合物，或其药学上可接受的盐或前药或其溶剂化物，其中寡糖是带负电荷的寡糖残基，含有２至２５个单糖单元，该电荷被带正电的反荷离子抵消，并且其中寡糖残基是由本身具有（ＡＴ－Ⅲ介导的）抗－Ｘａ活性的寡...

本发明涉及式Ⅰ的化合物低聚糖－间隔子－ＧｐⅡｂ／Ⅲａ拮抗剂（Ⅰ），其中低聚糖是包括四到二十五个单糖单位的带负电荷的低聚糖残基，所述电荷由带正电荷的平衡离子平衡，并且其中低聚糖残基衍生自本身具有（ＡＴ－Ⅲ介导的）抗Ⅹａ活性的低聚糖；间隔子...

本发明涉及具有通式Ⅰ的６－苯基－１Ｈ－咪唑并［４，５－ｃ］吡啶－４－甲腈衍生物，包含这些化合物的药物组合物以及这些衍生物在制备治疗组织蛋白酶Ｓ和／或组织蛋白酶Ｋ相关疾病例如骨质疏松症、动脉粥样硬化、炎症和免疫疾病例如类风湿性关节炎，和慢...

本发明提供式１化合物，其中Ｒ↑［１］是甲基、乙基、正丙基、异丙基、苄基或２－卤代乙基，及其在制备（Ｓ）－１－甲基－３－苯基哌嗪的方法中的用途，所述方法通过酶水解所述化合物、随后分离并裂解草氨酸基团，由此灰色链霉菌蛋白酶用作酶水解的酶。

本发明涉及根据通式Ⅰ的１－［（吲哚－３－基）羰基］哌嗪衍生物，式Ⅰ其中Ｒ表示１－４个取代基，独立地选自Ｈ，（Ｃ↓［１－４］）烷基（任选被卤素取代），（Ｃ↓［１－４］）烷基氧基（任选被卤素取代），卤素，ＯＨ，ＮＨ↓［２］，ＣＮ和ＮＯ↓［２...