具有避孕和抗骨质疏松活性的甾族化合物制造技术

技术编号:1535785 阅读:133 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及式(Ⅰ)的甾族化合物,该化合物包括E环,所述E环与五元环D环共享16和17位碳原子并相对于所述D环是α位置。另外,17位上的碳原子经CO键被含氧原子的基团取代。本发明专利技术还涉及包含所述甾族化合物的药物组合物。本发明专利技术的甾族化合物非常适用于预防和治疗绝经期间或绝经后的疾病,更优选适用于预防和治疗骨质疏松症。而且,本发明专利技术的甾族化合物能用于避孕的目的。(*该技术在2018年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
具有下式的甾族化合物***式中R↓[3]是-OH;-OR或-OOCR,其中R是具有1-6个碳原子的烷基;R↓[6]是H;=CH↓[2]或-(CH↓[2])↓[m]H,m为1或2;R↓[7]是H;C↓[1-4]-烷基;C↓[2-5]链烯基或C↓[2-5]链炔基,其中烷基,链烯基或链炔基可以被1-3个独立选自氟和氯原子的卤原子取代;R↓[11]是H;C↓[1-4]烷基;C↓[2-4]链烯基;C↓[2-4]链炔基或C↓[1-4]亚烷基,其中烷基,链烯基,链炔基或亚烷基可以被1-3个独立选自氟和氯原子的卤原子取代;E连同D环的16和17位上的碳原子一起代表5元环,所述环相对于D环为α位置,被R↓[E]取代;R↓[E]是H;C↓[1-6]烷基;C↓[2-6]链烯基;C↓[2-6]链炔基;C↓[1-6]亚烷基;C↓[2-6]螺环烷基;-OR;-SR;-OOCR;-NHR;-NRR;-NHCOR,其中R是具有1-6个碳原子的烷基,在R↓[E]为-NRR时,各R之间互不相关;-NCO;-(CH↓[2])↓[n]-N↓[3]或-(CH↓[2])↓[n]-CN,n是0-5,其中烷基,链烯基,链炔基,亚烷基或环烷基可被1-3个独立选自-OR;-SR;-OOCR;-NHR;-NRR和-NHCOR,R定义如上,氟原子和氯原子的取代基取代;R↓[17]是-OH;-OCH↓[2]OR;-OR或-OOCR,其中R是具有1-6个碳原子的烷基。...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:HJJ鲁森
申请(专利权)人:欧加农股份有限公司
类型:发明
国别省市:NL[荷兰]

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