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尼科克斯公司专利技术
尼科克斯公司共有57项专利
新的释放NO的类固醇衍生物制造技术
本发明涉及通式(I)化合物及其药学上可接受的盐或立体异构体。本发明化合物用于治疗其中通常施用已知类固醇、类固醇母体或前体的疾病,与已知类固醇相比,所述化合物在药理学特性方面的效益增加且副作用较少或较弱。
用于治疗视网膜和黄斑疾病的新型释放NO的甾类化合物制造技术
本发明涉及通式(I)的化合物及其药学可接受盐或其立体异构体(式1)。该化合物用于治疗糖尿病性黄斑水肿、糖尿病性视网膜病、黄斑变性、年龄相关的黄斑变性及其他视网膜和黄斑的疾病。
经由芳香连接基在21位连接至硝酸酯的糖皮质激素及其在眼科学中的应用制造技术
本发明涉及氟西奈德、曲安奈德、倍他米松和倍氯米松的硝基氧基衍生物、制备它们的方法、含这些化合物的药用组合物,以及使用这些化合物和组合物治疗糖尿病性黄斑水肿、糖尿病性视网膜病、黄斑变性、年龄相关性黄斑变性和视网膜和黄斑的其它疾病的方法。
供给氧化氮的前列酰胺制造技术
本发明描述前列腺素的硝基衍生物,其具有提高的药物活性和增强的耐受性。它们可用于治疗青光眼和眼高压症。
糖皮质激素硝酰氧基衍生物制造技术
本发明涉及新型类固醇硝酰氧基衍生物、其局部药物制剂及其用于治疗皮肤或粘膜疾病或病症的用途。这些新型类固醇硝酰基衍生物具有改进的药物活性和提高的局部耐受性。
阿司匹林衍生物的硝酰基甲基苯基酯的合成方法技术
本发明描述了一种合成阿司匹林衍生物的硝酰基甲基苯基酯的方法。
卤代烷基硝酸酯的制备方法技术
一种制备式(Ⅰ)X-(CH↓[2])↓[n]-ONO↓[2](Ⅰ)的化合物的方法,其中:X是选自Cl、Br、I的卤素原子;n是3-6的整数;所述的方法包括缓慢加入式(Ⅱ)X-(CH↓[2])↓[n]-OH(Ⅱ)的化合物到硝化剂和有机溶剂...
制备萘普生的硝基氧基衍生物的方法技术
本发明涉及制备通式(A)化合物的方法,其中R是萘普生或溴萘普生的基团,且R↓[1]-R↓[12]是氢或烷基,m、n、o、q、r和s分别独立地为0-6的整数,且p是0或1,且X是O、S、SO、SO↓[2]、NR↓[13]或PR↓[13]或...
纯化(2S)-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸4-(硝基氧基)丁酯的方法技术
本发明涉及纯化萘普西诺的方法,包括以下步骤:a)将含有超过90%重量萘普西诺的混合物溶解或分散在溶剂中;b)将溶液或两相分散体在搅拌下冷却至-20℃至10℃;c)任选地用萘普西诺的晶体向溶液中加晶种;d)搅拌,并保持温度为-40℃至10...
1,4-丁二醇单硝酸酯的制备方法技术
本发明涉及一种用作大规模制备药学活性化合物的高纯度硝基氧基丁基酯的中间体的1,4-丁二醇单硝酸酯的制备方法。
4-(硝基氧)-丁基-(S)-2-(6-甲氧基-2-萘基)-丙酸酯在治疗疼痛和炎症中的用途制造技术
本发明涉及4-(硝基氧)-丁基-(S)-2-(6-甲氧基-2-萘基)-丙酸酯(萘普西诺)在充血性心力衰竭、肝病、硬变、先天肾病、容量减少、老年性肾脏损害、慢性肾脏功能衰竭或原发性高血压的患者中治疗疼痛和炎症的用途,尤其是治疗肌肉骨骼疾病。
“阿托伐他汀4-(硝基氧基)丁基酯的结晶形式”制造技术
本发明涉及由式(Ⅰ)代表的(βR,δR)-2(4-氟苯基)-β,δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯基氨基)羰-基]-1H-吡咯-1-庚酸4-(硝基氧基)丁基酯(阿托伐他汀4-(硝基氧基)丁基酯)的称为A晶型和B晶型的...
萘普生硝基氧基烷基酯的制备方法技术
一种制取对映异构过量高于或等于95%,优选高于或等于98%的2-(S)-(6-甲氧基-2-萘基)-丙酸硝基氧基烷基酯的方法,其特征在于,通式A-Hal的2-(S)-(6-甲氧基-2-萘基)-丙酸的酰卤,其中A是该酸的酰基残基,在惰性有机...
制得水杨酸衍生物(硝基氧甲基)苯基酯的方法技术
制备式(Ⅰ)的水杨酸(硝基氧甲基)苯基酯衍生物的方法,其中R↓[1]是OCOR↓[3],其特征在于包含下述步骤:a)使水杨酸酰卤衍生物与羟苄基醇在碱存在下反应;b)在无水条件下,用硝酸和不同的无机酸或有机酸或一种或二种有机酸的酸酐的混合...
前列腺素药用组合物制造技术
通式A-X↓[1]-NO↓[2]的化合物或它们的药用组合物,其中A含有前列腺素残基,X↓[1]为二价连接桥。
阿司匹林衍生物的硝酰基甲基苯基酯的合成方法技术
本发明描述了一种合成阿司匹林衍生物的硝酰基甲基苯基酯的方法。
释放一氧化氮的类固醇制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)的皮质类固醇的硝氧基衍生物和其药用可接受的盐或立体异构体R-(Z)a-Rx(Ⅰ)其中R是式(Ⅱ)的皮质类固醇残基,其中:R↓[1]是OH,R↓[2]-CH↓[3],或R↓[1]和R↓[2]合在一起形成式(Ⅲ)的基团,...
治疗慢性痛的药物制造技术
本发明涉及治疗慢性痛的药物。具体地,本发明涉及具有下列通式(I)的硝基氧基衍生物或其盐:R-NR1c-(K)k0-(B)b0-(C)c0-NO2(I),其中c0、b0和k0是0或1;R是慢性痛如神经性疼痛的一种止痛药的基团;R1c是H或...
新的自乳化药物释放体系制造技术
本发明涉及新的自乳化药物释放体系。本发明要求保护和公开一种适于口服的乳液预浓缩物形式的药物组合物,它包含(i)一种或多种NO-释放性NSAID;(ii)一种或多种表面活性剂;(iii)可任选的油或半固体脂肪;所述组合物与胃肠液接触时就地...
抗血栓有机硝酸酯制造技术
通式:A-(X↓[1]-NO↓[2])t↓[0]化合物、或其组合物或其盐,其中,t↓[0]是等于1或2的整数;X↓[1]是桥连链烯基,A是心血管产物的残基,优选噻吗心安或依那普利。
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