用于治疗视网膜和黄斑疾病的新型释放ＮＯ的甾类化合物制造技术

本发明专利技术涉及通式（Ｉ）的化合物及其药学可接受盐或其立体异构体（式１）。该化合物用于治疗糖尿病性黄斑水肿、糖尿病性视网膜病、黄斑变性、年龄相关的黄斑变性及其他视网膜和黄斑的疾病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗视网膜和黄斑疾病的新型释放NO的留类化合物本专利技术涉及留类化合物的硝基氧基衍生物、它们的制备方法、包含这些化合物的药物组合物及使用这些化合物和组合物来治疗眼的疾病(特别是糖尿病性黄斑水肿、糖尿病性视网膜病、黄斑变性、年龄相关的黄斑变性及其他视网膜和黄斑的疾病)的方法。视网膜为眼睛对光敏感的部分。黄斑是视网膜中使我们能阅读和识别脸部的区域。黄斑的疾病，例如年龄相关的黄斑变性和糖尿病性黄斑水肿，为失明的主要原因。为了抗击这些疾病，已经研究了多种药物用于失明疾病的效果。目前，通过外科程序例如玻璃体内(intravitreal)或眶周注射，或者通过系统途径将这些药物递送至黄斑和视网膜。外科的方法通常需要重复注射且可能导致严重的眼的并发症，包括眼内炎、 视网膜脱离和玻璃体出血。同样地，系统给药伴随多种潜在的系统副作用且难以将治疗水平的药物递送至视网膜。最近，已有多篇报道关于玻璃体内的曲安奈德(triamcinolone acetonide)用于治疗难以用激光治疗的弥散的黄斑水肿的效力。然而玻璃体内的曲安西龙 (triamcinolone)注射伴随多种眼的并发症。玻璃体内的曲安西龙治疗的本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．式（Ｉ）化合物及其药学可接受盐或其立体异构体其中Ｒ１为ＣＨ３或ＯＨ，Ｒ２为Ｆ或Ｃｌ且Ｒ３为Ｈ或Ｆ，条件为：－当Ｒ１为ＣＨ３时Ｒ３为Ｈ，－当Ｒ１为ＯＨ时Ｒ２为Ｆ；当Ｒ１为ＣＨ３时，该ＣＨ３在β位置连接至碳原子１６，当Ｒ１为ＯＨ时，该ＯＨ在α位置连接至碳原子１６；Ｒ５为直链或支链Ｃ１－Ｃ１０亚烷基；Ｒ６为Ｈ或直链或支链Ｃ１－Ｃ４烷基；Ｒ４为－Ｈ或Ｒ４选自：（Ａ）－Ｒ１－ＣＨ（ＮＨＲ２）－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－Ｙ（Ｂ）－Ｒ１－ＣＨ（ＣＯＯＨ）ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－Ｙ（Ｃ）－Ｒ１－ＣＨ（ＣＯＯＨ）－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－Ｙ（Ｄ）－Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ３）－ＮＨ－Ｃ（Ｏ）－Ｙ（Ｅ）－Ｃ（Ｏ）ＣＨ２－ＣＨ（Ｒ４）－ＮＨ－Ｃ（Ｏ...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：F·贝内迪尼，
申请(专利权)人：尼科克斯公司，
类型：发明
国别省市：FR