华润赛科药业有限责任公司专利技术

华润赛科药业有限责任公司共有58项专利

  • 本发明涉及一种赛洛多辛二烷基化物的合成方法,包括以下步骤:将苯甲酸3-{7-氰基-5-[(2R)-2-氨基丙基]-2,3-二氢-1H-吲哚-1-基}丙酯与苯氧基乙烷化合物反应,生成苯甲酸3-{7-氰基-5-[(2R)-2-(N,N-二{...
  • 本发明公开了一种含缬沙坦的固体组合物及其制备方法,所述固体组合物包括缬沙坦的复方制剂或缬沙坦单方制剂,所述固体组合物中的缬沙坦API残留溶剂乙酸乙酯的质量含量小于0.30%,优选小于0.15%。采用控制固体组合物制备过程中颗粒或混粉等中...
  • 本发明提供一种无定型枸橼酸托法替尼的制备方法,所述制备方法简便,易于得到高纯度的无定型枸橼酸托法替尼,适合工业应用。本发明的制备方法,包括以下步骤:在30-50℃范围的温度下,用有机溶剂溶解枸橼酸托法替尼形成溶液,将该溶液加入15-25...
  • 本发明提供一种包含活性成分瑞格列奈和盐酸二甲双胍的药物组合物及其制备方法,该方法通过热熔制粒技术先将盐酸二甲双胍制成颗粒,再通过一步制粒技术将瑞格列奈溶液直接喷在盐酸二甲双胍颗粒上,再加部分辅料后制备成片剂。
  • 本发明涉及一种度他雄胺(DTS)的合成方法中所产生的杂质情况及其制备方法。由起始物料孕烯酮酸经多步反应制得度他雄胺,其中产生的杂质如下:,以上杂质的合成既有利于药物分析方法的开发,更利于API产品质量的控制。
  • 本发明公开了一种阿齐沙坦多晶型物及其制备方法。所述阿齐沙坦多晶型X-射线粉末衍射图在18.8±0.2、21.158±0.2、21.992±0.2、22.652±0.2、23.132±0.2、24.9±0.2度2θ处有峰。所述的阿齐沙坦新...
  • 本发明涉及一种高纯度西那卡塞的制备方法,该方法使用R(+)-1-萘乙胺与?[3-(3-三氟甲基)苯基]-1-溴丙烷为起始物料,以乙腈为溶剂,在碱的作用下反应得到西那卡塞,反应液用盐酸在水中酸化,得到盐酸西那卡塞粗品,粗品用乙酸乙酯重结晶...
  • 本发明涉及一种高纯度非布司他的制备方法,该方法使用2-(3-甲酰基-4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯与精馏后的溴代异丁烷成醚,然后经氰化、水解得到非布司他粗品,重结晶后得到高纯度的非布司他。按照本方法制备的非布司他中,杂质2-...
  • 本发明公开了一种N-(氨基硫代甲基)-5-氧代-1-丙基-2-吡咯烷乙酰胺的制备方法,该方法使用焦谷氨醇为起始物料,经过与对甲苯磺酰氯反应生成活性酯、然后经过与氰化钾的氰化、与溴丙烷的N-烷基化、醇解、水解后得到5-(羧甲基)-N-丙基...
  • 本发明属于药物化学技术领域,涉及一种纯化西地那非游离碱的方法,特别是涉及一种从西地那非游离碱中去除新杂质的纯化方法。本发明所述的方法,包括以下步骤:取西地那非游离碱(II)粗品,加入1-6倍量(v/w)的有机溶剂,充分搅拌后升温至40-...
  • 本发明专利公开了一种雷美替胺的制备方法及其中间体,所述制备方法,包括以下步骤:步骤1,化合物(5)在有机溶剂中脱保护得到化合物(6);步骤2,化合物(6)与手性拆分试剂缩合后,通过析晶得出S型缩合物晶体,然后在碱性条件水解得到化合物(6...
  • 本发明公开了一种盐酸西那卡塞的口服固体速释制剂,包括盐酸西那卡塞和药用辅料,盐酸西那卡塞的平均粒径为5μm~15μm;所述盐酸西那卡塞为针状结晶性微粒;所述药用辅料包括填充剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂;制剂形式为片剂。本发明有益效果:本发...
  • 本发明公开了一种缬沙坦中杂质VLSI-M的控制方法,该方法对环合的溶剂进行限定,用甲酸的含量不大于200ppm的DMF为环合溶剂,得到缬沙坦,其杂质VLSI-M的含量不超过0.015%。本发明的有益效果:本发明方法简单,对环合溶剂进行限...
  • 本发明公开了一种含有罗氟司特作为活性成分的片剂及其制备方法,所述片剂含有粘合剂、其它药物赋形剂、润湿剂和载药溶剂以及罗氟司特,所述粘合剂为羟丙基甲基纤维素,所述润湿剂和药物制剂为乙醇与水的混合溶液。本发明的有益效果:乙醇与水的混合溶液作...
  • 本发明公开了一种度他雄胺的精制方法,包括以下步骤:步骤一:将式(1)化合物经过1,2位脱氢,得到式(2)度他雄胺(DTS)粗品;步骤二:式(2)度他雄胺粗品经过无机盐水溶液、碱溶液、有机溶剂及酸性试剂的洗涤精制,得到度他雄胺纯品,其纯度...
  • 本发明公开了一种盐酸乐卡地平的精制方法,所述盐酸乐卡地平粗品溶解在体积质量比为2~6倍量的C1-3烷基醇与乙酸C1-3烷基酯的混合有机溶剂中,优选体积质量比为3~4倍量;升温至0~40℃下搅拌,优选温度为30~35℃;泡洗2小时,然后降...
  • 本发明公开了一种口服肠溶药物制剂,该制剂以多个肠溶微丸单元存在,每个肠溶微丸单元包含一种化合物作为活性组分,所述化合物选自奥美拉唑、奥美拉唑盐、(-)-奥美拉唑对映体、(-)-奥美拉唑对映体盐中的至少一个。其中,所述肠溶微丸制剂由包含活...
  • 本发明涉及含缬沙坦的固体组合物中水解杂质H的研究及控制方法,通过对含缬沙坦的固体组合物中水解杂质H的研究,确定含缬沙坦的固体组合物中水解杂质H的性质;通过对含缬沙坦的固体组合物的水分的控制,制备出高质量的含缬沙坦的固体制剂产品。其中含缬...