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霍夫曼拉罗奇有限公司专利技术
霍夫曼拉罗奇有限公司共有2498项专利
作为药剂的亚芳基-羧酸(2-氨基-苯基)-酰胺衍生物制造技术
本发明描述了通式(Ⅰ)的化合物,它们的制备方法,含有它们的药物和它们的制备,以及这些化合物作为药剂的应用。按照本发明的化合物显示抗增殖和诱导分化的活性,这导致抑制肿瘤细胞增殖,诱导编程性细胞死亡和抑制侵入。
由法沃斯基重排制备环状缩酮化酮及该方法在制备葡糖激酶活化剂70中的应用技术
用于酸敏性酮,特别是环状的酸敏性缩酮化酮α单卤化的方法。作为一种途径,将酮与卤素给体化合物如N-氯琥珀酰亚胺在无水、高极性有机试剂如二甲基甲酰胺(DMF)中反应。作为另一种单卤化途径,观察到,由胺和羧酸生成的有机盐催化在包含醇溶剂(甲醇...
吡啶基磺酰胺衍生物、它们的制备和作为药剂的应用制造技术
本发明的目的是式Ⅰ的化合物,它们的药用盐,对映体形式,非对映异构体和外消旋物,上述化合物的制备,含有它们的药物和它们的制备,以及上述化合物在控制或预防诸如癌症的疾病中的应用。
用于治疗癌症的4-氨基嘧啶-5-硫酮衍生物制造技术
本发明涉及新的式(Ⅰ)的4-氨基嘧啶-5-硫酮衍生物和它们的药用盐,其抑制细胞周期蛋白依赖性激酶,特别是Cdk1,Cdk2和Cdk4,因此具有抗增殖活性和由此用于治疗或控制癌症,特别是实体瘤,更具体地乳腺、肺、结肠和前列腺肿瘤。本发明还...
氮杂吲哚-2-甲酰胺衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物及其药用盐,其中R↑[1]至R↑[5]如说明书和权利要求书中定义。所述化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节有关的疾病。
5-取代的吲哚-2-甲酰胺衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的化合物及其药用盐,其中R↑[1]至R↑[4]和G如说明书和权利要求中所限定。所述化合物有效用于治疗和/或预防与H3受体调节有关的疾病。
二酰甘油酰基转移酶(DGAT)抑制剂制造技术
本发明提供式(Ⅰ)的化合物及其药用盐,其中取代基如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物及含有它们的药物组合物用于治疗疾病如肥胖症、Ⅱ型糖尿病和代谢综合征。
1,5-取代的吲哚-2-基酰胺衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物及其药用盐,其中R↑[1]至R↑[4]和G如说明书和权利要求书中定义。所述化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节有关的疾病。
用作抗癌剂的作为p53和MDM2蛋白之间相互作用的抑制剂的2,4,5-三苯基咪唑啉衍生物制造技术
本发明提供通式(Ⅰ)的化合物及其药用盐和酯,其中X↓[1],X↓[2],R↑[1],R↑[2],R↑[3],R↑[4],R↑[5]和R↑[6]如本文中定义。该化合物显示作为抗癌剂的活性。
用作H3调节剂的1,1-二氧代-硫代吗啉基吲哚基甲酮衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物及其药用盐,其中R↑[1]、R↑[2]和G如说明书和权利要求书中定义。所述化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节有关的疾病。
用于治疗肥胖病的三环酰胺衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物及其药用盐,其中A,G,r和R↑[1]至R↑[5]如说明书和权利要求书中定义。所述化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节有关的疾病。
三环内酰胺衍生物、它们的制备和作为药剂的应用制造技术
本发明的目的是式Ⅰ的化合物,它们的药用盐,对映体形式,非对映异构体和外消旋物,上述化合物的制备,含有它们的药物和它们的制备,以及上述化合物在控制或预防诸如癌症的疾病中的应用。
作为L-CPT1抑制剂的杂芳基取代的哌啶衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的新的取代的哌啶衍生物及其生理上可接受的盐和酯,其中R↑[1],R↑[2],R↑[3],R↑[4],R↑[5],R↑[6],R↑[7]和X如说明书和权利要求中所定义。这些化合物抑制L-CPT1并且可以用作药物。
新插烯酸衍生物制造技术
本发明涉及新的式(Ⅰ)的插烯酸衍生物及其生理上可接受的盐,其中A和R↑[1]至R↑[6]如说明书和权利要求中所定义。这些化合物抑制糜蛋白酶和可以用作药物。
作为抗炎剂的糖皮质激素受体调节剂制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的化合物及其药用盐,其中A,X,R↑[1],R↑[2]和R↑[3]如本文所定义。本发明还涉及使用式Ⅰ的化合物的方法和含有式Ⅰ的化合物的药物组合物。
作为抗炎剂的丙酰胺化合物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的化合物及其药用盐,其中R↑[1],R↑[2]和R↑[3]如本文所定义。本发明还涉及使用式(Ⅰ)的化合物的方法和含有式(Ⅰ)的化合物的药物组合物。
吡咯并[2,3-c]吡啶衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物及其药用盐,其中R↑[1]至R↑[4]如说明书和权利要求书中定义。所述化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节有关的疾病。
用作H3受体调节剂的吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物及其药用盐,其中R↑[1]至R↑[4]如说明书和权利要求书中定义。所述化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节有关的疾病。
新型的DPP-IV抑制剂的盐和多晶型物制造技术
本发明涉及(2S)-1-{[1,1-二甲基-3-(4-吡啶-3-基-咪唑-1-基)-丙氨基]-乙酰基}-吡咯烷-2-腈富马酸盐及该化合物的结晶多晶型物。该化合物及其多晶型形式与先前已知的化合物相比,表现出更优的性能,并且可以用作治疗与D...
异喹啉氨基吡唑衍生物,它们的制备和作为治疗癌症的药剂的应用制造技术
本发明的目的是式Ⅰ的化合物,它们的药用盐,对映体形式,非对映异构体和外消旋物,上述化合物的制备,含有它们的药物及其制备,以及上述化合物在控制或预防诸如癌症的疾病中的应用。
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