【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗癌症的4-氨基嘧啶-5-硫酮衍生物本专利技术涉及新的抑制细胞周期蛋白依赖性激酶的4-氨基嘧啶-5-硫酮 衍生物。这些化合物和它们的药用盐具有抗增殖活性和尤其用于治疗或控 制癌症，特别是实体瘤。本专利技术还涉及含有这些化合物的药物组合物和治 疗或控制癌症的方法，更具体地治疗或控制乳腺、肺、结肠和前列腺肿瘤 的方法。不受控制的细胞增殖是癌症的标志。癌性肿瘤细胞典型地具有某种形 式的对直接或间接调节细胞分裂周期的基因的损伤。在细胞周期的各个时期中细胞的进展受一系列多酶复合物调节，该多 酶复合物由调节蛋白、细胞周期蛋白和激酶组成。这些激酶被称为细胞周 期蛋白依赖性激酶(Cdks)。 Cdks在整个细胞周期中表达，而细胞周期蛋白的水平根据细胞周期的阶段不同而变化。细胞周期控制的四个主要时期通常被描述为Gp S， G2和M。细胞周 期控制的一些关键酶似乎是细胞周期蛋白D/Cdk4，细胞周期蛋白D/Cdk6， 细胞周期蛋白E/Cdk2，细胞周期蛋白A/Cdk2，和细胞周期蛋白B/Cdkl (也 称为Cdc2/细胞周期蛋白B)。细胞周期蛋白D/Cdk4，细胞周期蛋白D/Cd...
【技术保护点】
式Ⅰ的化合物，＊＊＊ Ⅰ，其中Ｒ↑［１］选自下列组成的组：杂环和低级烷基－杂环，其中在两种情况中的所述杂环部分都可以任选地被至多４个取代基取代，所述取代基独立地选自：Ｈ，低级烷基，被氧代、ＯＲ↑［１２］、ＣＯ↓［２］Ｒ↑［１２］、ＮＲ↑［５］Ｒ↑［６］、Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］Ｒ↑［１５］或Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［５］Ｒ↑［６］取代的低级烷基，ＣＯ↓［２］Ｒ↑［７］，ＣＯＲ↑［１１］，ＣＯＲ↑［１２］，Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［１３］Ｒ↑［１４］，Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］Ｒ↑［１５］，氧代，ＯＲ↑［１２］；或ＮＲ↑［５］Ｒ↑［６］，芳基，被以下取代的芳基：Ｈ，Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］－Ｒ↑［１５］，ＮＲ↑［５］Ｒ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：丁清杰，姜楠，艾伦约翰勒韦伊，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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