本文公开式(I)化合物，

公开了式(I)化合物：

本发明涉及(R)‑1‑(2,2‑二氟苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯‑5‑基)‑N‑(1‑(2,3‑二羟基丙基)‑6‑氟‑2‑(1‑羟基‑2‑甲基丙‑2‑基)‑1H‑吲哚‑5‑基)环丙烷甲酰胺(化合物1)以基本上结晶形式(形式A)或无...

本发明化合物及其药学上可接受的组合物是有用的包括囊性纤维化跨膜转导调节因子(“CFTR”)的ATP‑结合盒(“ABC”)转运蛋白或其片段的调节剂。本发明还涉及使用本发明化合物治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

本发明特征在于式(I)的化合物：

药物组合物，其包含化合物1，(3‑(6‑(1‑(2,2‑二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯‑5‑基)环丙甲酰胺基)‑3‑甲基吡啶‑2‑基)苯甲酸)和至少一种选自下列的赋形剂：填料，稀释剂，崩解剂，表面活性剂，粘合剂，助流剂和润滑剂，该...

本公开涉及包含N‑[2,4‑双(1,1‑二甲基乙基)‑5‑羟基苯基]‑1,4‑二氢‑4‑氧代喹啉‑3‑甲酰胺(化合物1)和共形成物的共晶及其制备方法。本公开还涉及包括共晶形式的药物组合物和利用其治疗的方法和试剂盒。

本发明用高效液相色谱(HPLC)的高通量试验(HTT)方法验证药物组合物样品。在一个实施方案中，改善样品制备技术包括将整瓶样品加到一次性广口瓶，加入稀释剂，摇动过夜，并离心。

药物组合物，其包含化合物1，(3‑(6‑(1‑(2,2‑二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯‑5‑基)环丙甲酰胺基)‑3‑甲基吡啶‑2‑基)苯甲酸)和至少一种选自下列的赋形剂：填料，稀释剂，崩解剂，表面活性剂，粘合剂，助流剂和润滑剂，该...

本发明涉及(R)‑1‑(2,2‑二氟苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯‑5‑基)‑N‑(1‑(2,3‑二羟基丙基)‑6‑氟‑2‑(1‑羟基‑2‑甲基丙‑2‑基)‑1H‑吲哚‑5‑基)环丙烷甲酰胺(化合物1)以基本上结晶形式(形式A)或无...

本发明化合物及其药学上可接受的组合物是有用的包括囊性纤维化跨膜转导调节因子(“CFTR”)的ATP-结合盒(“ABC”)转运蛋白或其片段的调节剂。本发明还涉及使用本发明化合物治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

本发明涉及制备可用于治疗CFTR介导的疾病如囊性纤维化的化合物如(R)-1-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-N-(1-(2,3-二羟丙基)-6-氟-2-(1-羟基-2-甲基丙-2-基)-1H-吲哚-5-基)环丙...

本发明涉及一种基本为固体形式的3-(6-(1-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)环丙烷甲酰胺基)-3-甲基吡啶-2-基)苯甲酸(化合物1，A型溶剂化物和化合物1，A型HCl盐)、制备这些形式的方法、其药用组合物和采...

本发明的化合物及其药学上可接受的组合物可用作ATP-结合盒(“ABC”)转运蛋白或其片段（包括囊性纤维化跨膜传导调节因子(“CFTR”)）的调节剂。本发明也涉及使用本发明的化合物治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

经式I-2至Ih的化合物，对映选择性地制备式Ia或Ib的化合物的方法。。

经由式I-2至Ih的化合物，对映异构选择性地制备式(Ia)或(Ib)的化合物的方法。

本发明涉及制备化合物的方法。本发明涉及如流程中所示方法，和可用于制备修饰的天冬氨酸衍生物，例如天冬氨酸醛部分的化合物。天冬氨酸衍生物可用于制备胱冬酶抑制剂和/或其前药。

本发明化合物及其药学上可接受的组合物，用作包括囊性纤维化跨膜转导调节剂(″CFTR″)的ATP-结合盒(″ABC″)转运蛋白或其片段的调节剂。本发明还涉及使用本发明化合物治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

本发明涉及模拟肽蛋白酶抑制剂。本发明涉及用作蛋白酶抑制剂，更特别是用作丝氨酸蛋白酶抑制剂，更特别是用作丙型肝炎NS3蛋白酶抑制剂的模拟肽化合物(1)；其中间体；其制备方法，包括制备中间体的新的立体选择性方法。本发明也涉及药物组合物和使用...

本发明为作为ATP-结合盒转运蛋白调节剂的1-(苯并[D][1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-N-(苯基)环丙烷-甲酰胺衍生物。本发明涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐：本发明化合物及其药学上可接受的组合物是用作包括囊性纤维化跨膜转...