本发明公开且要求保护对映异构体纯(即99％)的7-(2'-三甲基甲硅烷基)乙基喜树碱(BNP1350；卡仑尼替星；Cositecan)的全合成的五(5)种新的、高效合成路线。这些前述合成方案首先公开了使用高度新的直接、非线性和收敛的合成...

顺氯氨铂与２，２′－二硫代－二（乙磺酸盐）的可药用形式联合给药可降低顺氯氨铂的肾毒性和骨髓抑制并加强其抗肿瘤活性。优选将顺氯氨铂和磺酸盐配制成组合物，特别是含有氯离子和钠及氢阳离子的灭菌注射用溶液。

本发明涉及新的药物二硫化物盐。该化合物包括末端磺酸盐部分，并具有很多用途，例如，与许多抗肿瘤药一起施用时作为降低毒性药剂。

本发明涉及由可适用的、相对不昂贵的原料，通过有效的步骤，制备如本申请中公开的实质上纯的式（Ⅱ）Ｒ↑［５］－Ｓ－Ｓ－Ｒ↑［２］二硫化物化合物，例如２，２’－二硫代双乙磺酸二钠的方法。

本文披露了具有单一取代的吡咯配体：ＲＮ＝ＮＲ７的新的基于铂的类似物，其中所述ＲＮ＝ＮＲ７官能基通过ＮＲ７的氮与铂共价键合。这些类似物还具有能够与ＤＮＡ或ＲＮＡ中碱基形成氢键的氮供体配体和可以被水、氢氧化物离子或其它亲核体取代的一个或多个...

本发明公开并且请求保护导致癌症患者存活时间增加的组合物、治疗方法和药盒，其中所述癌症：（ｉ）超表达硫氧还蛋白或谷氧还蛋白和／或（ｉｉ）显示对一种或多种化疗干预的硫氧还蛋白－或谷氧还蛋白介导的耐药性的证据。本发明还公开并且请求保护给予所述...

本发明公开了：（ｉ）新的内酯稳定的“触发”Ｅ－环喜树碱，其药物学上可接受的盐和／或类似物；（ｉｉ）所述新的内酯稳定的“触发”Ｅ－环喜树碱，其药物学上可接受的盐和／或类似物的合成方法；（ｉｉｉ）含有所述新的内酯稳定的“触发”Ｅ－环喜树碱，...

一种生产以下通式化合物的方法： Ｒ↓［１］－Ｓ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－Ｒ↓［２］ （Ⅰ） 其中 Ｒ↓［１］是氢，Ｃ↓［１－４］－烷基或Ｒ↓［２］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－Ｓ－； Ｒ↓［２］是ＳＯ↓［３］Ｍ...

本文披露了新的基于铂的复合物，它具有一个与铂共价结合的腈取代基（单腈），一个或多个能够与ＤＮＡ或ＲＮＡ中的碱基形成氢键的氮供体配体和离去基（即Ｌ↓［１］和Ｌ↓［２］），其可以在体内被水解成活性种类，然后可以与ＤＮＡ或ＲＮＡ在其鸟嘌呤或腺...

本文披露了具有单一取代的亚胺配体：Ｒ↓［７］ＲＣ＝ＮＲ↓［８］的新的基于铂的类似物，其中所述Ｒ↓［７］ＲＣ＝ＮＲ↓［８］官能基通过氮与铂共价键合。这些类似物还具有能够与ＤＮＡ或ＲＮＡ中碱基形成氢键的氮供体配体和可以被水、氢氧化物离子或其...

合成高度亲脂性喜树碱衍生物的方法。该方法包括在改良的Ｍｉｎｉｓｃｉ型烷基化反应中，将溶解的、非衍生的喜树碱与甲硅烷基化杂环化合物起反应，产生７－取代的喜树碱衍生物。

本发明涉及一种治疗受到辐射暴露的患者，或者预防性治疗将要经历放射治疗的患者的方法。该方法包括给需要治疗的患者施用有效量的按照说明书中公开的式的硫醇或可还原的二硫化物化合物。

一种含水溶性小于５ｍｇ／ｍｌ的喜树碱或脂溶性喜树碱衍生物的药物制剂，它是一种ｐＨ为２到６的Ｎ－甲基吡咯烷－２－酮溶液或悬浮液。

一种紫杉烷抗肿瘤剂、特别是紫杉醇或多西泰索（ｄｏｃｅｔａｘｅｌ）或其可药用盐和Ｎ－甲基吡咯烷－２－酮（ＮＭＰ）、和／或二甲基乙酰胺（ＤＭＡ）、和／或二甲基异脱二水山梨醇（ＤＭＩ）的药物制剂。该制剂可包含其他赋形剂和／或稀释剂，并适于对癌...

本发明涉及高亲脂性喜树碱衍生物的药物上精致的制剂。

本发明的领域包括药物和药物疗法，包括例如（ｉ）以选择性方式引起化疗剂的抗癌活性加强（即，通过以刺激［诱导氧化应激］和／或消耗［减少抗氧化能力］的方式增强致死的细胞毒作用）的化合物和制剂；（ｉｉ）所述抗癌加强化合物和制剂的给药方法；（ｉｉ...

顺氯氨铂与２，２′－二硫代－二（乙磺酸盐）的可药用形式联合给药可降低顺氯氨铂的肾毒性和骨髓抑制并加强其抗肿瘤活性。优选将顺氯氨铂和磺酸盐配制成组合物，特别是含有氯离子和钠及氢阳离子的灭菌注射用溶液。

以游离碱及其药用酸加成盐的形式存在的具有式（Ⅰ）的化合物： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中 －Ｒ↓［１］为具式－Ｃ（Ｏ）Ｒ↓［２］的酰基，其中的Ｒ↓［２］为Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［２－６］链烯基，Ｃ↓［２－６］链炔基或芳基；...

具有通式Ｒ↓［１］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－Ｓ－Ｓ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－Ｒ↓［２］（Ⅰ）， 其中： Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］分别为ＳＯ↓［３］Ｈ或ＰＯ↓［３］Ｈ↓［２］；且 ｍ和ｎ分别为１，２，３或４； 或...

本发明提供了当对也接受抗肿瘤药物的患者给药时能用作保护剂的化合物的药物制剂。本发明还包括，通过将有效量的保护剂对接受一种或多种抗肿瘤剂的患者给药来降低多种抗肿瘤剂毒性的方法。用作保护剂的化合物具有巯基部分或可还原的二硫化物部分。