【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及抗肿瘤药物和解毒剂的药物制剂。所述解毒剂是具有一个或多个巯基部分的化合物、或者是可还原的二硫化物，其作用是降低或消除与其一起配制成制剂或一起给药的抗肿瘤药物的毒性副作用。本专利技术还涉及通过将有效量的解毒剂在抗肿瘤剂给药前给药、与抗肿瘤剂同时给药和/或在抗肿瘤剂给药后给药至患者来降低各种抗肿瘤剂的毒性的方法。本专利技术的
技术介绍
自50多年前发现了氮芥类药物的抗肿瘤特性以来，癌症化疗已经成为科学努力研究的持久发展领域，并且已经成为单独进行或者与手术和放疗结合进行的癌症治疗的决定性手段。在以前，化疗仅作为延长被诊断不能通过手术和/或放疗来治愈的患者的生存时间的手段而被接受，但是现在人们认识到化疗几乎能用于治疗所有2000多种癌症。现代癌症化疗一般包括将2种或3种不同药物联合给药，并且在技术和医学知识方面的进展已经极大地改善了患者在多种癌症中痊愈的机会。抗肿瘤剂在癌症治疗中的作用随癌症种类的不同而有很大差异。例如，在卵巢癌、睾丸癌、乳腺癌、膀胱癌、以及白血病和淋巴瘤的治疗中，化疗通常是首选方法，并且在多种肉瘤、黑素瘤、骨髓瘤的治疗中其通常与放疗联合使用。但是...
【技术保护点】
包含ｉ）有效量的抗肿瘤剂和ｉｉ）下式所示化合物或其可药用盐的溶液或悬浮液的药物制剂：（Ⅰ） ＊＊＊；其中：Ｒ↓［１］是氢、低级烷基或＊＊＊；Ｒ↓［２］和Ｒ↓［４］分别独立地为ＳＯ↓［３］↑［－］Ｍ↑［＋］、ＰＯ↓［３］↑ ［２－］Ｍ↓［２］↑［２＋］、或ＰＯ↓［２］Ｓ↑［２－］Ｍ↓［２］↑［２＋］；Ｒ↓［３］和Ｒ↓［５］分别独立地为氢、羟基或巯基；ｍ和ｎ独立地为０、１、２、３或４，条件是，如果ｍ或ｎ是０，则Ｒ↓［３］是氢；且Ｍ是氢或碱金属离子； 条件是：如果所用抗肿瘤剂是亲电性烷化剂，则Ｒ↓［１］不是氢；...
【技术特征摘要】
US 1997-10-17 08/954,6781.包含i)有效量的抗肿瘤剂和ii)下式所示化合物或其可药用盐的溶液或悬浮液的药物制剂(I)其中R1是氢、低级烷基或R2和R4分别独立地为SO3-M+、PO32-M22+、或PO2S2-M22+；R3和R5分别独立地为氢、羟基或巯基；m和n独立地为0、1、2、3或4，条件是，如果m或n是0，则R3是氢；且M是氢或碱金属离子；条件是如果所用抗肿瘤剂是亲电性烷化剂，则R1不是氢；如果所用抗肿瘤剂是顺铂或卡铂，则R1不是氢且R2和R4不相同。2.权利要求1的药物制剂，其中所示抗肿瘤剂是紫杉烷类抗肿瘤剂。3.权利要求1的药物制剂，其中所示抗肿瘤剂是长春花生物碱类抗肿瘤剂。4.权利要求1的药物制剂，其中所示抗肿瘤剂是亲电性烷化剂。5.权利要求1的药物制剂，其中所示抗肿瘤剂是抗激素类抗肿瘤剂。6.权利要求1的药物制剂，其中所示抗肿瘤剂是嘌呤类抗代谢物。7.权利要求1的药物制剂，其中所示抗肿瘤剂是嘧啶类抗代谢物。8.权利要求1的药物制剂，其中所示抗肿瘤剂是核苷类抗代谢物。9.权利要求1的药物制剂，其中所示抗肿瘤剂是抗生素类抗肿瘤剂。10.权利要求1的药物制剂，其中所示抗肿瘤剂是抗叶酸类抗肿瘤剂。11.权利要求1的药物制剂，其中所示抗肿瘤剂是喜树碱衍生物。12.权利要求1的药物制剂，其中所示抗肿瘤剂是表鬼臼毒素衍生物。13.权利要求1的药物制剂，其中所示抗肿瘤剂是拓扑异构酶抑制剂。14.权利要求1的药物制剂，其中所示抗肿瘤剂是羟基脲。15.权利要求1的药物制剂，其中所示抗肿瘤剂是铂类似物。16.权利要求1的药物制剂，其中所示抗肿瘤剂是氟嘧啶衍生物。17.权利要求1的药物制剂，其中所示抗肿瘤剂是蒽环或蒽二酮类抗肿瘤剂。18.权利要求1的药物制剂，其中所示抗肿瘤剂是激素或激素衍生物。19.减轻对患者给药以进行癌症化疗的抗肿瘤剂的毒性的方法，所述方法包括将有效量的所述抗肿瘤剂和减毒有效量的下式所示化合物或其可药用盐对所述患者给药(I)其中R1是氢、低级烷基或R2和R4分别独立地为SO3-M+、PO32-M22+、或PO2S2-M22+；R3和R5分别独立地为氢、羟基或巯基；m和n独立地为0、1、2、3或4，条件是，如果m或n是0，则R3是氢；且M是氢或碱金属离子；条件是如果所用抗肿瘤剂是亲电性烷化剂，则R1不是氢，如果所用抗肿瘤剂是顺铂，则R1不是氢且R2和R4不相同。20.权利要求19的方法，其中将所述式I化合物在抗肿瘤剂给药前5-60分钟给药。21.权利要求19的方法，其中将所述式I化合物在抗肿瘤剂给药前15-30分钟给药。22.权利要求19的方法，其中将所述式I化合物与抗肿瘤剂同时给药。23.权利要求19的方法，其中将所述式I化合物对患者静脉内给药。24.权利要求19的方法，其中将所述式I化合物对患者口服给药。25.权利要求23的方法，其中将所述抗...
【专利技术属性】
技术研发人员：FH豪希尔，TJ多德，
申请(专利权)人：比奥纽默里克药物公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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