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贝林格尔英格海姆加拿大有限公司专利技术
贝林格尔英格海姆加拿大有限公司共有17项专利
病毒聚合酶抑制剂制造技术
本发明涉及作为HCV?NS5B聚合酶抑制剂的式I所示化合物的异构体、对映异构体、非对映异构体或互变体,其盐或衍生物,其中:A、R2、B、K、L、M、Y1、Z、R7、R8、Q、Y2和R9如说明书中所定义。
丙型肝炎三肽抑制剂制造技术
式(1)化合物是外消旋体、非对映异构体、旋光异构体、或者其药学上可接受的盐或酯。其中B是H、C↓[6]或C↓[10]的芳基、C↓[7-16]的芳烷基;Het或(低级烷基)-Het,所有这些基团均可被C↓[1-6]烷基取代或不取代;C↓[...
酶促拆分对映异构体的方法技术
本发明涉及利用中间体P1中间体制备1)丝氨酸蛋白酶抑制剂肽类似物或者2)HCV NS3蛋白酶抑制剂肽类似物的方法,其中R↓[1]是C↓[1-6]烷基、环烷基或C↓[2-6]链烷基,这些均任选被卤素取代,以及CPG是羧基保护基;还涉及P...
具有脲基N-端的抗疱疹肽衍生物制造技术
本发明公开了以下通式的肽衍生物 A-B-NHCH{CH↓[2]C(O)R↑[1]}C(O)-NHCH{CR↑[2](R↑[3])COOH}C(O)-D 其中A是一端基,例如烷基氨羰基,或苯烷基氨羰基;B是一氨基酸残基;R↑[...
等排抗疱疹肽衍生物制造技术
本文公开了通式为A-B-D-CH↓[2]CH{CH↓[2]C(O)R↑[1]}C(O)-NHCH{CR↑[2](R↑[3])-COOH}C(O)-E的肽衍生物,其中,A是端基,例如,任选地取代的苯链烷酰基,而B是一N甲氨基酸残基;或者A...
丙型肝炎肽抑制剂制造技术
本发明公开了用于治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染的式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐或酯,其中a为0或1;b为0或1;Y为H或C↓[16]烷基;B为H、酰基衍生物或磺酰基衍生物;W为羟基或N-取代氨基。
可有效对抗C型肝炎病毒的巨环肽制造技术
本发明包括式Ⅰ的巨环化合物,其在体外和细胞测定中,对抗C型肝炎病毒的NS3蛋白酶。其中W为CH或N,R↑[21]为H、卤素、C↓[1-6]烷基、环烷基、卤代烷基、C↓[1-6]烷氧基、环烷氧基、羟基或N(R↑[23])↓[2],其中每个...
可有效对抗C型肝炎病毒的巨环肽制造技术
本发明包括在体外和细胞测定中对抗C型肝炎病毒的NS3蛋白酶的式Ⅰ化合物。式中W为CH或N;R↑[21]为H、卤素、C↓[1-6](卤)烷基、C↓[3-6]环烷(氧)基、C↓[1-6]烷氧基、羟基或N(R↑[23])↓[2];R↑[22]...
有效抗C型肝炎病毒的大环肽制造技术
式(Ⅰ)化合物:其中R↑[1]是羟基或NHSO↓[2]R↑[1A],其中R↑[1A]是(C↓[1-8])烷基,(C↓[3-7])环烷基或{(C↓[1-6])烷基-(C↓[3-7])环烷基},其全部视需要以卤素,氰基,硝基,O(C↓[1-...
病毒聚合酶抑制剂制造技术
下面式Ⅰ所示的化合物及其异构体,对映异构体,非对映异构体,或互变异构体,式中:A为O,S,NR↑[1],或CR↑[1],其中R↑[1]如本文中所定义的;-----代表单键或双键;R↑[2]选自:H,卤素,R↑[21],OR↑[21],S...
病毒聚合酶抑制剂制造技术
下面式Ⅰ所示的化合物及其异构体,对映异构体,非对映异构体,或互变异构体及其盐或衍生物,作为HCVNS5B聚合酶的抑制剂:其中,A为O,S,NR↑[1],或CR↑[1],其中R↑[1]如本文中所定义的;代表单键或双键;R↑[2]选自:H,...
非核苷反录酶抑制剂制造技术
本发明提供一种通式I的化合物:式中R#+[2]选自H、F、Cl、(C#-[1-4])烷基、(C#-[3-4])环烷基及CF#-[3]的基;R#+[4]为H或Me;R#+[5]为H、Me或Et,其条件为:如R#+[4]及R#+[5]不同时...
N-(羟乙基)丁二酰胺衍生物制造技术
***本发明涉及上面通式所代表的化合物。其中,A、R↑[1]、R↑[2]和B如说明书中所定义。该类化合物抑制血管紧张肽原酶活性,并且表明可用来治疗高血压和充血性心力衰竭。
血管紧张肽原酶抑制剂-N-(2-氨基-2-氧乙基)丁二酰胺衍生物制造技术
本发明涉及如下式的化合物 A-N(R↑[1])C(O)CH↓[2]CHR↑[2]C(O)-B 式中A是R↑[3]R↑[4]NC(O)CH↓[2],其中R↑[3]是氢或烷基,R↑[4]是氢、烷基或取代烷基,或者R↑[3]和R↑...
取代的吡咯烷衍生物用作HIV蛋白抑制剂制造技术
*** Ⅰ 本发明关于式Ⅰ的化合物: 其中X为末端基,例如,芳氧羰基或烷酰基;B不存在或为氨基酸残基,例如,缬氨酸或天冬氨酸;R↑[1]为烷基;而Y为环状取代基,例如,苄基、苄氧基,苯硫基或2-吡啶硫基。这类化合物抑制人体...
用作HIV蛋白酶抑制剂的取代2-哌啶酸衍生物制造技术
*** Ⅰ 本发明涉及式Ⅰ化合物: 式中X为末端基,例如芳氧羰基、链烷酰基,或任意选用的单取代或双取代的氨基甲酰基;B为不存在或氨基酸残基,例如,缬氨酸或天冬酰氨;R↑[1]为氢或环的取代基,如氟或甲基;R↑[2]为烷基;...
病毒聚合酶抑制剂制造技术
作为HCVNS5B聚合酶抑制剂的式Ⅰ所示化合物的异构体、对映异构体、非对映异构体或互变体,其盐或衍生物,其中:A为O、S、NR↑[1]或CR↑[1],其中R↑[1]如文中定义;代表单键或双键;R↑[2]选自H、卤素、R↑[21]、OR↑...
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